TAREG ® Valsartan

TAREG ® adalah ubat berasaskan Valsartan

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antihipertensif - antagonis angiotensin II

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Indikasi TAREG ® Valsartan

TAREG ® ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri yang penting dan dalam kes-kes infark miokard baru-baru ini, dengan kegagalan jantung simptomatik relatif atau dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri.

TAREG ® boleh digunakan dalam terapi kombinasi untuk merawat kegagalan jantung.

Mekanisme tindakan TAREG ® Valsartan

Valsartan, bahan aktif TAREG ® diserap dalam saluran gastro-intestinal yang mencapai kepekatan plasma maksimum antara jam kedua dan keempat. Terutamanya dikaitkan dengan protein plasma, ia mempunyai bioavailabiliti sekitar 23%, yang boleh dikurangkan dengan pengambilan makanan bersamaan.

Seperti bahan aktif yang lain dalam kategori farmaseutikal yang sama, Valsartan berfungsi dengan mengikat reseptor AT1 dengan persamaan yang lebih besar daripada angiotensin II, dengan itu menghalang semua tindak balas biologi di sebalik pengaktifan ini. Tindakan biologi valsartan direalisasikan dalam pengurangan vasoconstriction periferi, dalam penurunan tahap aldosteron dan dalam kawalan yang lebih baik terhadap keseimbangan elektrolit. Semua ini diterjemahkan ke dalam kawalan tekanan darah yang lebih baik dan tindakan perlindungan terhadap sistem kardiovaskular.

Selepas kira-kira 6 jam, bersamaan dengan separuh hayat ramuan aktif ini, valsartan diekskresi tidak berubah melalui najis kira-kira 83%, dan melalui air kencing untuk bahagian yang lain.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 KEBERKESANAN VALSARTAN DALAM RAWATAN HIPERTENSION

Terdapat beberapa ubat antagonis angiotensin II yang digunakan dalam rawatan hipertensi. Kajian ini dicari, melalui semakan kritikal terhadap kesusasteraan, untuk menilai keberkesanan terapeutik bahan aktif tunggal. Bagi valsartan, ini telah terbukti berkesan dalam mengurangkan tekanan sistolik oleh kira-kira 15mmHg dan tekanan diastolik oleh 11mmHg, menjadikannya lebih berkesan - pada dos yang sama - daripada analog lain, seperti losartan.

2. KESELAMATAN VALSARTAN TINGGI HIGH-DOSE

Biasanya, untuk mengelakkan kesan sampingan yang disebabkan oleh pentadbiran dosis tinggi ubat, terapi gabungan dipilih, yang membolehkan untuk mendapatkan kesan terapeutik yang sama dengan menggunakan dos yang lebih rendah daripada ubat tetapi menggabungkannya dengan yang lain. Dalam kajian ini, ia dinilai bagaimana pengambilan dos yang tinggi terhadap risiko valsartan. Keputusan yang diperolehi menunjukkan bukan sahaja keberkesanan terapeutik yang berterusan dari masa ke masa, tetapi juga ketiadaan kesan sampingan yang berkaitan dengan klinikal, walaupun pada dos valsartan sebanyak 320 mg setiap hari, dengan itu mencadangkan kemungkinan penggunaan - tanpa akibat yang serius - untuk monoterapi dalam rawatan daripada pesakit yang menderita hipertensi sederhana.

3. VALSARTAN: PELANGGAN ANTI-DIABETIK ROLE?

Kajian itu mempersoalkan potensi antidiabetik valsartan. Perbincangan ini timbul dari pemerhatian penurunan pesakit kencing manis pada pesakit hipertensi yang menjalani terapi valsartan, boleh diukur sebanyak 14% berbanding dengan plasebo. Penyelidik masih mempersoalkan mekanisme tindakan prinsip aktif pada metabolisme glukosa dan tentu saja pada kecenderungan peribadi - dan yang disebabkan oleh sindrom metabolik - yang berkaitan dengan permulaan diabetes mellitus.

Kaedah penggunaan dan dos

Kapsul TAREG ® 80/160 mg atau tablet valsartan 40/320 mg: untuk rawatan hipertensi arteri biasanya dicadangkan untuk mengambil 80 mg valsartan dalam dos harian tunggal. Kesan antihipertensi muncul dalam tempoh 14 hari, untuk memaksimumkan hanya minggu keempat rawatan. Sekiranya kesan terapeutik dikurangkan, doktor mungkin memutuskan untuk meningkatkan dos sehingga 320 mg / hari, atau menggabungkan TAREG ® dengan ubat antihipertensi yang lain.

Dalam rawatan infark miokard baru-baru ini, ia lebih disukai untuk memulakan dengan dos harian sebanyak 20 mg dua kali sehari selama dua hari, kemudian memberikan dalam 2 minggu kenaikan dos secara beransur-ansur, sehingga 160 mg dua kali sehari dalam tiga bulan.

Dalam rawatan kegagalan jantung, sebaliknya, dos maksimum 80 mg dianjurkan dua kali sehari.

Adalah penting bahawa protokol terapeutik disediakan oleh doktor, selepas penilaian yang teliti terhadap keadaan fisiologi-patologi pesakit, keparahan penyakitnya dan kerentanan terhadap rawatan dadah.

Amaran TAREG ® Valsartan

Penggunaan TAREG ® harus digabungkan dengan kawalan berkala tahap plasma elektrolit, khususnya natrium dan kalium, dan kreatinin dan azotemia, dengan penjagaan khusus pada pesakit yang menghidap stenosis arteri renal atau dirawat dengan diuretik kalium-membiarkan . Dalam kes yang terakhir, sebenarnya, peningkatan risiko hiperkalemia boleh menyebabkan kesihatan pesakit berisiko.

Pemantauan tekanan darah dan mungkin penyesuaian dos mungkin diperlukan pada pesakit yang habis, dehidrasi atau menjalani pengambilan obat antihipertensi bersamaan.

Ia juga harus diulangi bahawa pada pesakit dengan infark miokard baru-baru ini, atau dengan kegagalan jantung, protokol terapi yang disasarkan perlu dikembangkan, dengan pengurangan dos yang disyorkan dan dengan pemantauan berterusan fungsi buah pinggang.

Walaupun walaupun dalam kes ini tidak ada bukti langsung untuk mengaitkan pengambilan valsartan dengan kemampuan berkurang untuk memandu dan menggunakan mesin, beberapa kesan tipikal terapi antihipertensi (terutama vertigo, sakit kepala dan mengantuk), dapat mengganggu normal kebolehan perseptif dan reaktif pesakit.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

TAREG ® tidak boleh diambil sepanjang tempoh kehamilan, memandangkan terdapat banyak kajian yang menunjukkan potensi teratogenik dan mutagenik pada janin valsartan dan antagonis angiotensin II yang lain. Tindakan berbahaya juga akan dilakukan dengan mengubah perfusi darah janin biasa, dengan kemungkinan perubahan dalam proses pembangunan normal.

Pentadbiran TAREG ® juga tidak disyorkan semasa penyusuan susu, memandangkan profil keselamatan rendah bahan aktif dan diberi ketiadaan bukti eksperimen yang menunjukkan kekurangan rembesan pada susu ibu.

interaksi

Pengambilan serentak diuretik potassium-sparing dan / atau suplemen mineral ini boleh membawa kepada peningkatan kepekatan kalium darah dan membawa kepada hiperkalemia, yang berpotensi berbahaya untuk kesihatan pesakit.

Tindakan antihipertensi TAREG ® dapat dipertingkatkan dengan penyebaran ubat antihipertensi bersamaan dengan pelbagai sifat. Dalam kes ini, perlu mempunyai kawalan rutin terhadap tekanan dan kemungkinan penyesuaian terapi ubat untuk mengelakkan krisis hipovolaemik.

Pentadbiran bersama ubat-ubatan anti-radang bukan steroid dapat menentukan pengurangan keberkesanan terapeutik TAREG ® yang menyumbang kepada kemerosotan fungsi buah pinggang.

Ia juga berguna untuk mengingati bahawa TAREG ® dapat meningkatkan ketoksikan litium.

Kontraindikasi TAREG ® Valsartan

TAREG ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu komponen dan metabolitnya, dalam hal halangan saluran empedu, kekurangan hepatik yang teruk, sirosis bilier, kolestasis, serta kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kajian klinikal dan penilaian pasca pemasaran keselamatan TAREG ® telah menunjukkan toleransi yang baik terhadap dadah, dengan kejadian kesan sampingan yang tidak signifikan secara statistik mahupun klinikal. Kesan yang paling biasa adalah pening, mual dan cirit-birit, sementara terutamanya dalam kategori tertentu pesakit yang berisiko, pentadbiran TAREG ® dipimpin, walaupun dalam kes yang jarang berlaku, hipotensi, hipotensi ortostatik, hiperkalemia, pening, myalgia, kemerosotan fungsi buah pinggang dengan peningkatan nilai kreatinin, dan perubahan beberapa parameter kimia darah.

Dalam sebarang kes, kesannya adalah sementara dan kecil.

Terdapat kes-kes hipersensitif yang jarang berlaku kepada salah satu daripada komponen TAREG ® dengan itu mengesahkan hipotesis toleransi yang baik terhadap ubat tersebut.