Biotransformasi dan xenobiotik

Seperti ubat, dalam organisma juga xenobiotics menjalani proses biotransformasi, yang bertujuan untuk menjadikannya lebih larut air dan memudahkan penghapusan mereka.

Berikutan pelbagai proses biotransformasi, yang dikendalikan oleh banyak enzim (Tahap 1 dan Tahap 2), dan pengaktifan mereka, xenobiotics boleh mempunyai nasib yang berbeza:

• dikeluarkan seperti itu (contohnya etil eter);
• ekskresi tidak aktif;
• Pengecutan yang masih aktif (seperti anthraquinone glycosides atau anthraquinones);
• diubah menjadi sebatian toksik atau sangat toksik;

Beberapa contoh biotransformasi kini dibuat.

Amina aromatik, berikutan pengenalan kumpulan -OH pada nitrogen, menimbulkan metabolit karsinogen dalam hati.

Aniline, sekali lagi dengan pengenalan kumpulan - OH pada kumpulan amino, membentuk produk hidroksilasi yang mengubah besi hemoglobin dari Fe2 + hingga Fe3 +, menimbulkan meta-hemoglobin. Meta-hemoglobin adalah molekul yang tidak begitu serupa dengan oksigen, jadi pengangkutannya menjadi sukar. Selain itu, molekul meta-hemoglobin cenderung mendakan pada tahap tubulus buah pinggang, menyebabkan nefropati yang serius.

PAH dengan TCDDs (dioksin), PCB dan benzofurans adalah semua sebatian yang dikenali sebagai "induk-indikator farmakometabolik", dengan itu mempercepatkan tindakan farmacometabolic pada tahap cytochrome P450, meningkatkan metabolisasi bahan-bahan ini yang mempunyai kesan yang serius ke atas transkripsi gen.

Kami bercakap tentang bioaktivasi apabila ejen toksik asal tidak mempunyai pertalian yang mencukupi dengan tapak sasaran, sehingga ia berubah menjadi metabolit yang sangat mirip.