keluasan
Esomeprazole adalah enantiomer S omeprazole, nenek moyang ubat yang tergolong dalam kategori pam perencat proton.
Orientasi spatial struktur kimia esomeprazole menghasilkan pengurangan kesan lulus pertama dan nikmat pencapaian tapak tindakan, menghasilkan penghamburan pam proton yang lebih baik berbanding dengan ubat-ubatan lain yang termasuk dalam kategori farmaseutikal ini .
Bagaimana ia berfungsi
Sekatan rembesan asid hidroklorik yang dipromosikan oleh awesomeprazole adalah spesifik, bergantung kepada dos dan tidak dapat dipulihkan; esomeprazole, sebenarnya, tidak dapat dipulihkan kepada enzim H + / K + / ATPase, yang merupakan bahagian integral dari pam proton: ikatan ini menyebabkan penyumbatan rembesan asid hidroklorik dalam perut sehingga pam proton baru disintesis .
Kesan penghambatan farmakologi esomeprazole pada pam proton muncul satu jam selepas pentadbiran oral; mengambil esomeprazole membolehkan kawalan pH yang agak berterusan dan boleh diramal, yang tidak bergantung banyak pada subjek dan oleh itu cukup memuaskan.
Beberapa kajian klinikal menunjukkan bahawa esomeprazole lebih berkesan daripada inhibitor pam proton lain - seperti lansoprazole dan pantoprazole - dalam kawalan rembesan asid hidroklorik gastrik. Pada dos setara esomeprazole, levogyri enantiometer, dan omeprazole racemic kepekatan plasma esomeprazole jauh lebih tinggi, kira-kira 80-90%, kerana yang kedua mengalami metabolisme hepatik kecil; Oleh itu, untuk mempunyai tahap penghamburan asid yang sama dalam perut, dos esomeprazole yang lebih rendah mesti diberikan daripada omeprazole dengan kesan terapeutik.
Posologi dan kaedah penggunaan
Langkah berjaga-jaga
Sebelum menetapkan rawatan dengan esomeprazole adalah penting untuk memastikan bahawa gejala tidak disebabkan oleh ulser neoplastik, terutama jika subjek mengadu penurunan berat badan yang tiba-tiba disertai dengan hematemesis, disfagia dan muntah berulang; Malah, rawatan dengan esomeprazole - mengurangkan gejala penyakit ganas ini - boleh melambatkan dan merumitkan diagnosis.
Dalam kes subjek yang secara serentak mengambil inhibitor pam proton dan statin, adalah dinasihatkan untuk memantau tanda-tanda dan / atau gejala ketoksikan otot yang mungkin, kerana kedua-dua kelas ubat yang ditadbir bersama - disebabkan oleh interaksi ubat metabolik - boleh meningkatkan risiko myopathy, yang boleh merosot kepada rhabdomyolysis.
Esomeprazole Pada kanak-kanak
Dalam kes pesakit kanak-kanak berusia lebih dari 12 tahun, esomeprazole hanya ditunjukkan untuk rawatan penyakit refluks gastroesophageal, sementara itu tidak disyorkan untuk rawatan penyakit lain atau untuk pesakit di bawah umur 12 tahun.
esophagitis
Dalam rawatan esophagitis erosive 40 mg / hari esomeprazole digunakan, diambil dalam satu pentadbiran satu jam sebelum makan, selama 4-8 minggu; dalam kes-kes yang paling serius rawatan boleh diulang selama 4 minggu lagi. Penyelenggaraan dan profilaksis dos berulang adalah 20 mg / hari, yang akan diambil sentiasa dalam satu pentadbiran, sebelum makan.
Penyakit refluks gastroesophageal
Dalam penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg / hari esomeprazole digunakan dalam satu pentadbiran, sebelum makan selama 4 minggu. Jika penyembuhan belum selesai, maka terapi kedua boleh dijalankan selama 4 minggu lagi; dalam kes gejala muncul semula sporadis, 20 mg / hari esomeprazole boleh diberikan seperti yang diperlukan.
Sindrom Zollinger-Ellison
Dalam rawatan sindrom Zollinger-Ellison, dos serangan adalah 80 mg / hari esomeprazole, dibahagikan kepada dua dos harian 40mg; selepas itu, dos optimum ubat dikenal pasti berdasarkan respons terapeutik individu. Dos biasa untuk patologi ini boleh mencapai sehingga 160 mg / hari, tetapi dosis yang sama atau lebih besar daripada 80 mg / hari harus dibahagikan kepada beberapa pentadbiran harian.
Sekiranya kegagalan hati
Dos maksimum esomeprazole yang digunakan pada pesakit dengan fungsi hati yang teruk adalah 20 mg / hari.
Kontra dan amaran
Interaksi dadah
Esomeprazole, seperti seluruh kelas pam perencat proton, juga dimetabolisme oleh keluarga enzim CYP450 yang besar, penjagaan khas perlu diambil apabila bahan aktif diberikan secara serentak dengan ubat-ubatan lain yang dimetabolisme dengan cara yang sama. Sebagai contoh, salah satu ubat yang perlu diberi perhatian khusus adalah clopidogrel ; Esomeprazole mengurangkan aktiviti antiplatelet dan kardioprotektif clopidogrel dengan tepat kerana perencatan farmakometabolik. Malah, dari beberapa kajian mengenai pesakit dengan masalah kardiovaskular, didapati bahawa individu yang dirawat dengan clopidogrel yang dikaitkan dengan perencat pam proton menjalani peristiwa kardiovaskular lebih kerap daripada yang mengambil hanya clopidogrel.
Phenytoin adalah ubat lain yang berinteraksi dengan esomeprazole apabila diambil serentak; khususnya, esomeprazole menyebabkan peningkatan kepekatan plasma phenytoin sama dengan sekitar 13-14%.
Malah Warfarin, apabila ditadbir bersama dengan esomeprazole, meningkatkan daya anticoagulannya; oleh itu, adalah dinasihatkan untuk memantau masa prothrombin dengan teliti, terutamanya jika esomeprazole diambil secara berterusan apabila diperlukan.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Kajian haiwan tidak menunjukkan bukti bahaya kepada janin semasa rawatan dengan esomeprazole, walaupun tidak ada kajian yang mencukupi mengenai haiwan atau wanita hamil yang menunjukkan risiko kepada janin selama kehamilan. Tidak diketahui sama ada esomeprazole diekskresikan dalam susu ibu, tetapi kajian yang berkaitan tidak menunjukkan sebarang risiko, atau ketoksikan postnatal di kalangan ibu yang menerima susu esomeprazole. Dalam kajian yang dijalankan ke atas pesakit hamil yang menerima omeprazole, yang mana esomeprazole adalah enantiomer S, tidak ada risiko kenaikan insiden kecacatan utama, pengguguran, kelahiran pramatang dan kehamilan ektopik.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling kerap esomeprazole adalah gastrousus, seperti cirit-birit, mual, muntah dan mulut kering. Antaranya, yang paling meluas dalam pesakit yang dirawat adalah cirit-birit, yang menjejaskan kira-kira 3% subjek.
Kesan sampingan yang lain adalah perkara yang penting, seperti sakit kepala, pening, mengantuk, gelisah dan gementar. Terdapat juga kesan sampingan yang kurang kerap seperti dermatologi (dermatitis, urtikaria atau pruritus), metabolik (hiponatremia) dan kesan muscoskeletal; Yang kedua, seperti kelemahan otot, myopathy dan rhabdomyolysis, agak jarang berlaku.
