COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® adalah ubat yang berasaskan natrium warfarin.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antithrombotics.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® ditunjukkan dalam rawatan dan pencegahan penyakit pada asas trombotik, seperti embolisme pulmonari, thromboembolisme arteri yang dikaitkan dengan fibrilasi atrium atau prostesis injap, trombosis urat dalam, infark dan kejadian iskemia.

COUMADIN ® juga berjaya digunakan dalam pencegahan kambuhan pada asas iskemia.

Mekanisme tindakan COUMADIN ® Warfarin

Warfarin, diambil secara lisan oleh COUMADIN ®, cepat dan sepenuhnya diserap dalam usus, kemudian terikat dalam aliran darah ke protein plasma, terutama albumin.

Kepekatan plasma maksimum dapat dicapai dalam selang waktu yang sangat lebar, sehingga 9 jam dari asupan oral, sementara tindakan terapeutik dimaksimalkan dalam waktu 36-72 jam, berterusan selama beberapa hari.

Metabolisme kedua-dua enantiomer, yang terdapat dalam campuran racemik dalam ubat ini, disokong oleh enzim cytochromial hepatik yang berbeza, terdedah kepada pengambilan bahan-bahan aktif lain yang bersamaan, dan kehadiran variasi polimorfik seperti tidak membenarkan pencirian unik dari sifat farmakokinetik prinsip ini aktif.

Walau bagaimanapun, selepas metabolisme hepatik, metabolit warfarin yang tidak aktif dihapuskan terutamanya melalui air kencing.

Tindakan antikoagulan warfarin adalah disebabkan oleh tindakan antagonis terhadap vitamin K. Untuk mengaktifkan cascade pembekuan, ia sebenarnya diketahui keperluan untuk pengubahsuaian selepas translasi, dalam hal ini karboksilasi gamma, terhadap faktor-faktor larut plasma; peristiwa penting ini dijamin oleh enzim yang menggunakan vitamin K berkurang sebagai cofactor.

Derivatif Warfarin dan coumarin dapat menghalang reduktase enzim yang terlibat dalam regenerasi bentuk aktif vitamin K, menghalang permulaan dan perkembangan reaksi pembekuan. Walau bagaimanapun, untuk proses ini untuk mengambil ciri-ciri klinikal yang berkaitan, adalah wajar bahawa bioavailabiliti vitamin K dalam bentuk aktif dikurangkan memihak kepada itu dalam bentuk epoksid, dan kepekatan plasma faktor pembekuan berkurangan. Kesemua kejadian ini memerlukan tempoh masa yang boleh berkisar antara 12 hingga 72 jam, apabila kesan terapeutik biasanya maksimum.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

WARFARIN DALAM FIBRILASI ATRIAL

Salah satu kesan sampingan yang paling umum dari atrium fibrillation adalah embolisme serebrum, yang sering mewakili penyebab utama kematian pada pesakit-pesakit ini. Rawatan ubat yang berasaskan Warfarin telah menjamin pengurangan risiko strok pada pesakit dengan fibrillation atrium, sekitar 60%, selama beberapa dekad sekarang. Walaupun keberkesanan terapeutik yang besar, terdapat halangan serius terhadap penggunaan rutin ubat ini, yang ditentukan oleh keperluan untuk kawalan ketat, penyesuaian dos yang kerap dan kesan sampingan yang penting. Batasan ini mendorong industri farmaseutikal ke arah menguji produk baru yang dapat mengekalkan kesan terapeutik warfarin, menjadikan terapi lebih mudah dan kurang berbahaya.

2. KESAN GENOTYPE ATAS KEBERKESANAN WARFARIN THERAPY

Warfarin, yang biasa digunakan dalam amalan klinikal sebagai antikoagulan, dimetabolisme oleh enzim hati yang tertakluk kepada banyak polimorfisme. Beberapa bukti farmakogenomik eksperimen menunjukkan bahawa varian enzimatik ini, sangat meluas dalam populasi, boleh mengubah ciri-ciri farmakokinetik dengan ketara dalam bahan aktif, meningkatkan risiko kesan sampingan. Data-data ini mencadangkan keperluan untuk memasukkan ujian genetik di dasar formulasi dos.

3. RAWATAN AUTOMATIK DENGAN WARFARIN

Pada masa ini warfarin bahan aktif adalah salah satu ubat yang paling digunakan dalam pencegahan peristiwa trombotik. Salah satu had yang paling penting dalam terapi adalah keperluan untuk pemeriksaan kerap, berguna untuk mengesahkan corak pembekuan pesakit untuk akhirnya menyesuaikan dos untuk mengurangkan kesan buruk. Untuk menjadikan terapi lebih mudah untuk digunakan dan menjadikan pesakit bertanggungjawab terhadap konsep kesihatan, kaedah baru pemantauan diri telah tersebar luas dalam populasi Inggeris yang menjalani rawatan. Penggunaan alat-alat ini dapat menjamin langkah besar ke depan, memperkuat kebanyakan masalah yang berkaitan, untuk penyebaran terapi antikoagulan oral.

Kaedah penggunaan dan dos

COUMADIN ® 5 mg tablet natrium warfarin : tidak boleh menentukan dos standard dan berkesan yang sah untuk semua pesakit, kerana perancangan terapeutik yang betul mesti mengambil kira pelbagai ciri-ciri hematologi pesakit itu sendiri.

Lebih tepat lagi, memandangkan kegunaan terapeutik dosis tinggi warfarin, dan diberi kesan sampingan yang berpotensi, adalah sesuai untuk menetapkan dos berdasarkan masa prothrombin yang dinyatakan mengikut nisbah normal normal antarabangsa. Pengaturan ini memungkinkan untuk merancang pelan terapeutik berdasarkan keperluan dan ciri fisiologi dan patologi pesakit.

Dengan cara yang sama, dos COUMADIN ® dalam fasa pemeliharaan serta tempoh intervensi terapeutik juga perlu ditubuhkan. Langkah berjaga-jaga khusus perlu diambil untuk pesakit-pesakit tua, di mana dos awal biasanya lebih rendah daripada dos yang disyorkan.

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGGUNAKAN COUMADIN ® Warfarin, KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA PERLU DIBENARKAN.

Amaran COUMADIN ® Warfarin

Ia adalah sangat penting untuk menentukan dos COUMADIN ® yang betul berdasarkan ciri-ciri hematologi dan koagulan pesakit, untuk mengelakkan tindak balas sampingan yang tidak menyenangkan seperti pendarahan, termasuk pendarahan dalaman, dan nekrosis dengan gangren pelbagai tisu, yang mungkin juga perlu pembuangan pembedahan.

Atas sebab ini adalah sangat penting untuk memantau pembekuan pesakit secara berkala dan, jika perlu, menyesuaikan terapi, dengan mengambil kira bahawa pentadbiran ubat-ubatan lain yang bersamaan, seperti heparin, dapat mengubah gambar yang diperhatikan.

COUMADIN ® boleh membawa kepada peningkatan risiko penyembuhan kolesterol, yang dibuktikan dengan gejala seperti: sindrom jari ungu, lebam, ruam kulit, gangren, sakit sengit dan tiba-tiba sepanjang anggota badan yang lebih rendah; ulser kaki; myalgia, gangrene; sakit perut, kesakitan di bahagian belakang atau sisi; hematuria; kegagalan buah pinggang; tekanan darah tinggi; iskemia serebrum; infark saraf tunjang; pankreatitis; gejala yang mensimulasikan polyarteritis atau dikaitkan dengan oklusi embolik.

Dalam semua kes ini adalah sesuai untuk menyediakan gangguan pesat rawatan farmakologi.

Perhatian khusus juga harus dibayar, dalam kes pesakit tua dengan kekurangan buah pinggang dan hepatik ringan, sederhana, trauma, hipertensi atau keadaan yang menimbulkan risiko pendarahan.

Terdapat juga penyakit keturunan tertentu yang sukar didiagnosis, seperti kekurangan protein C, yang dapat menguatkan kesan biologi warfarin, dengan ketara meningkatkan kejadian dan keterukan kesan sampingan.

Kehadiran kesan sampingan seperti pening, sakit kepala, pendarahan dll. ia boleh mengubah keupayaan persepsi biasa pesakit, menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin dan memandu kenderaan.

Ia juga dinasihatkan untuk mengingatkan para penyelamat, sekiranya terdapat pelbagai jenis kemalangan, bahawa mereka sedang dirawat untuk antikoagulasi.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

COUMADIN ® sangat dikontraindikasikan pada kehamilan, kerana ia telah dijelaskan embriopati, malformasi janin, kelainan mental, kekurangan pertumbuhan, pengguguran spontan dan kematian janin dalam kes pentadbiran warfarin terutama pada trimester pertama kehamilan.

Bahan aktif juga terdapat dalam susu ibu, oleh itu adalah dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan jika terapi dengan ubat ini diperlukan.

interaksi

Dalam hal COUMADIN ® di samping menyerlahkan semua interaksi langsung di mana prinsip aktif terlibat, adalah wajar untuk memeriksa keadaan yang mampu menentukan perubahan masa prothrombin, mengarahkan dos ke arah perumusan yang salah, yang bertanggungjawab terhadap potensi dan berbahaya kesan sampingan.

Contraindications COUMADIN ® Warfarin

COUMADIN ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu daripada komponennya, pada pesakit yang berisiko mengalami pendarahan (campur tangan pembedahan, ulser aktif, trauma, diskret darah, punca lumbar ...) pada pesakit tua yang tidak disokong secukupnya, pada pesakit yang tidak dapat dikendalikan, dalam kes hipertensi yang teruk, kencing manis dan fungsi hati yang berkurangan dan semasa mengandung dan menyusu.

Keadaan physio-patologi khusus pesakit (dyscrasias darah, demam tinggi, cirit-birit, penyakit hati, kekurangan pemakanan, kanser, steatorrhea, penyakit vaskular, kegagalan jantung) boleh menyebabkan peningkatan masa prothrombin, sementara yang lain (hiperlipidemia, ketahanan coumarine keturunan, nefrosis, hypothyroidism dan edema) boleh menyebabkan penurunan.

Dari sudut pandangan farmakologi, kesan antikoagulan dapat ditingkatkan dengan: allopurinol, steroid anabolik, androgens, agen anti-ammonia (amiodarone, quinidine), antibiotik, pheniramidol, clofibrate, disulfiram, ac. ethacrinic, glucagon, anti H2, metronidazole, sulfonamides, antidiabetik oral, hormon tiroid, sulfinpyrazone, hydrate chloral, ac. nalidixik dan, khususnya, dari: aspirin, phenylbutazone, sulfinpyrazone dan NSAIDs.

Tindakan antikoagulan mungkin dikurangkan dengan: aminoglutethimide, barbiturates, carbamazepine, colestyramine, griseo fulvina, kontrasepsi oral, glucosides kardioaktif, kortikosteroid, rifampicin, diuretik tiazida dan persediaan berdasarkan perperatum Hypericum.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang diperhatikan berikutan pentadbiran COUMADIN ® semuanya berkaitan dengan kesan antikoagulan warfarin.

Malah, gejala yang berbeza-beza, yang disifatkan oleh kesakitan yang meluas, sakit otot, kesukaran pernafasan, bengkak, asthenia, hipotensi, sakit kepala dan paresthesia, boleh menunjukkan pendarahan berterusan.

Keparahan symptomatology berkaitan dengan tahap perdarahan, yang pada gilirannya dapat ditentukan oleh faktor-faktor predisposisi, dos yang tidak tepat dan pemboleh ubah lain dari kasus tersebut.

Selain pendarahan, nekrosis kadang kala dikaitkan dengan gangren, mikroembolisasi, vaskulitis, edema, transaminase meningkat, sakit kepala, sakit, pening, demam, menggigil dan alopecia.