ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® adalah ubat berasaskan lisinopril

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antihipertensif - ACE inhibitor tidak dikaitkan

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Arah ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® digunakan kedua-dua dalam monoterapi dan dalam terapi kombinasi dalam rawatan tekanan darah tinggi.

ZESTRIL ® juga digunakan dalam rawatan kegagalan jantung simptomatik dan dalam rawatan jangka pendek (selama kira-kira 6 minggu) pesakit pasca infarcted hemodynamically stabil.

Seperti juga inhibitor ACE yang lain, ZESTRIL ® juga digunakan untuk merawat beberapa komplikasi diabetes, seperti nefropati diabetes dan hipertensi.

Mekanisme tindakan ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® diberikan secara lisan, membolehkan penyerapan bahan aktif lisinopril pada tahap gastrointestinal. Puncak maksimum plasma, bagaimanapun, direkodkan hanya 7 jam selepas pengambilannya. Kedua-dua masa yang diperlukan untuk mencapai konsentrasi darah maksimum dan bioavailabiliti prinsip aktif adalah dalam mana-mana yang tertakluk kepada kebolehubahan antara individu yang besar, menentukan sebab ini juga kebolehubahan yang sederhana untuk keberkesanan terapeutik.

Kesan antihipertensi lisinopril nampaknya dikaitkan terutamanya dengan tindakan penghambatan pada angiotensin I yang mengubah enzim, yang menunjukkan dirinya dengan penurunan kadar angiontensin II dan dengan pengurangan yang berkurangan dalam kedua-dua penguncupan sel-sel otot licin vaskular, dan daripada kepekatan darah aldosteron, kedua-dua faktor yang bertanggungjawab untuk peningkatan tekanan darah. Walaupun tindakan yang disebutkan di atas seolah-olah menjadi yang paling disahkan, hipotesis yang muncul sedang menilai keupayaan perencat ACE untuk menghalang enzim kininase II, yang bertanggungjawab terhadap penurunan bradykinin, molekul vasodilatory. Mekanisme ini boleh membenarkan keberkesanan terapeutik molekul ini juga dalam rawatan hipertensi renin rendah.

Beberapa kajian juga menunjukkan bahawa lisinopril dapat mencegah kejadian penyakit kardiovaskular, mengurangkan morbiditi dan mortalitas, sementara pada masa yang sama memainkan peranan perlindungan terhadap komplikasi penyakit kencing manis, khususnya mikroalbuminuria.

Selepas tindakannya, dengan separuh hayat diperkirakan kira-kira 12 dan setengah jam, lisinopril dikeluarkan tidak berubah melalui air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 LISINOPRIL DALAM SYNDROME METABOLIK

Memandangkan kehadiran kesan biologi selain tindakan antihipertensi sahaja, ia telah memutuskan untuk menguji lisinopril ubat dalam rawatan keadaan yang kompleks seperti sindrom metabolik, patologi yang dicirikan oleh hipertensi, glukosa berpuasa yang rosak, profil lipidemik yang diubah, berat badan berlebihan dan obesiti semuanya tidak dapat dielakkan dengan risiko kardiovaskular yang tinggi. Pentadbiran lisinopril sebagai monoterapi selama 12 minggu, tidak hanya menjejaskan penurunan tekanan darah, tetapi juga peningkatan yang ketara dalam metabolisme glukosa, yang mengakibatkan pengurangan glukosa post prabial dan insulinemia.

2. KEBERKESANAN LISINOPRIL DI KAWALAN MICROALBUMINURIA

Lisinopril dikenali sebagai ubat yang sangat berkesan dalam rawatan hipertensi arteri, menjamin penurunan tekanan darah purata kira-kira 15/18 mmHg dalam 4/8 minggu rawatan. Walau bagaimanapun, kajian yang berkenaan juga menilai aktiviti lain, iaitu keupayaan untuk mengatasi mikroalbuminuria yang dikaitkan dengan hipertensi. Tidak seperti dadah antihipertensi yang lain dengan keberkesanan terapeutik yang sama, lisinopril dapat mengurangkan mikroalbuminuria pada pesakit hipertensi.

3. LISINOPRIL TERHADAP TERHADAP TERHADAP

Kajian COSMOS menunjukkan bagaimana pentadbiran lisinopril, dalam kombinasi terapi dengan penghalang beta, mungkin lebih berkesan daripada monoterapi dalam mengurangkan tekanan arteri dan melaporkan nilai tekanan sistolik dan diastolik dalam julat normal. Hasilnya, juga diperolehi dari amalan klinikal, menunjukkan toleransi rawatan gabungan sama dengan yang diperhatikan dalam terapi tunggal-dadah.

Kaedah penggunaan dan dos

ZESTRIL ® 5/10/20 mg tablet lisinopril anhidrat:

untuk rawatan hipertensi arteri, dos awal mesti dirumuskan oleh doktor berdasarkan keparahan patologi, objektif yang dicari dan kemungkinan pentadbiran ubat-ubatan lain yang bersamaan dengan kesan antihipertensi, seperti diuretik. Biasanya, dos awal berada dalam lingkungan 5/10 mg sehari, tetapi dua kali ganda dalam minggu kedua / empat dalam fasa penyelenggaraan. Dalam sebarang kes, pengambilan ZESTRIL mesti dihadkan sekali sehari pada masa yang sama.
untuk rawatan kegagalan jantung, umumnya pentadbiran ZESTRIL ® digunakan dalam sinergi dengan ubat lain yang aktif pada sistem kardiovaskular, seperti diuretik, digitalis atau beta-blockers. Gabungan yang betul, oleh itu dos relatif, mestilah ditubuhkan oleh doktor berdasarkan tahap patologi.
untuk rawatan komplikasi kencing manis, ia biasanya menggunakan pentadbiran 20mg sehari ZESTRIL, sentiasa memantau tahap tekanan darah;
Rawatan infarksi miokardium biasanya merupakan terapi hospital, yang mana ia ditubuhkan dengan sewajarnya selepas penilaian berhati-hati terhadap fungsi jantung dan vaskular.

SEBARANG KES, sebelum mengambil ZESTRIL ® Lisinopril - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA adalah perlu.

Amaran ZESTRIL ® Lisinopril

Pentadbiran ZESTRIL ® terutamanya dalam fasa awal rawatan, boleh dikaitkan dengan hipotensi gejala dan sementara, lebih kerap berlaku pada pesakit dengan fungsi jantung yang cacat, hipovolemia atau di bawah terapi dengan diuretik dan ubat antihipertensi. Dalam kes ini, perlu mengkaji dos dan sentiasa memantau tahap tekanan darah.

Perhatian yang sama dalam rumusan dos yang betul perlu dikekalkan untuk pesakit-pesakit tua dan dalam semua kes fungsi renal yang dikurangkan, di mana, memandangkan penghapusan buah pinggang lisinopril, variasi dalam farmakokinetik biasa boleh terjadi, dengan pengukuhan kesan-kesan biologi prinsip aktif.

Selain itu, dalam kategori tertentu pesakit yang berisiko (terjejas oleh stenosis arteri renal, imunosupresi, kekurangan buah pinggang), adalah sesuai untuk memantau kadar urea dan kreatinin darah dan jumlah granulosit darah.

Langkah berjaga-jaga tambahan diperlukan dalam kes penggunaan oleh pesakit yang tertakluk kepada terapi bersama dengan diuretik potassium atau tambahan garam kalium dan ubat hipoglikemik, di mana kepekatan darah kalium dan glukosa perlu dipantau masing-masing.

Terapi inhibitor ACE juga boleh dikaitkan dengan angioedema muka, mengakibatkan kesukaran bernafas; dalam keadaan sedemikian penggantungan segera dadah dan pelaksanaan amalan yang diperlukan untuk mengelakkan lemas hendaklah disediakan. Kesan sampingan ini dilihat secara statistik lebih kerap di kalangan pesakit etnik Afrika, di mana keberkesanan terapeutik perencat ACE dikurangkan.

Terapi dengan ubat-ubatan antihipertensi secara amnya, dan dengan khususnya inhibitor ACE, boleh membawa kepada pengurangan kapasiti persepsi dan reaktif pesakit, menjadikan pemanduan kenderaan dan penggunaan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Penggunaan ZESTRIL ® sangat kontraindikasi semasa kehamilan, memandangkan terdapat banyak kajian yang menunjukkan tindakan teratogenik dan janin-toksik pengencang ACE.

Jika diambil semasa penyusuan, ia harus dihentikan, memandangkan potensi toksik neonatal kategori farmaseutikal ini.

interaksi

ZESTRIL ®, seperti ubat perencat ACE yang lain, boleh berinteraksi dengan pelbagai bahan aktif, dengan perubahan keberkesanan terapeutik biasa. Lebih tepat lagi, kesan antihipertensi lisinopril dapat ditingkatkan dengan pentadbiran yang bersamaan dengan pelbagai jenis ubat antihipertensi, antidepresan trisiklik, antipsikotik, anestetik dan diuretik.

Sebagai tambahan kepada kesan antihipertensi, diuretik potassium-sparing dapat meningkatkan konsentrasi darah unsur ini secara signifikan, meningkatkan risiko kepada kesihatan pesakit.

Kesan antihipertensi, sebaliknya, dapat dikurangkan oleh pentadbiran bersama ubat-ubatan anti-radang bukan steroid.

Beberapa kajian menunjukkan bahawa ZESTRIL ® dapat membantu kefungsian ubat hipoglikemik, mengakibatkan kejatuhan glisemik yang besar dan berpotensi berbahaya, jika tidak dirancang dengan baik.

Kontraindikasi ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu daripada komponennya, dalam kes angioedema keturunan atau dikaitkan dengan rawatan farmakologi terdahulu dengan perencat ACE, sekiranya berlaku gangguan fungsi buah pinggang yang teruk dan semasa tempoh kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

ZESTRIL ® nampaknya dapat diterima dengan baik oleh kebanyakan pesakit, walaupun tindak balas ubat-ubatan yang buruk diterangkan dalam kesusasteraan. Secara amnya, kesan sampingan yang paling biasa juga tidak bersifat sementara dan klinikal tidak berkaitan; mereka termasuk pening, sakit kepala, hipotensi, batuk kering, cirit-birit dan muntah-muntah. Selain itu, terdapat kesan-kesan lain yang tidak diingini yang lebih penting, namun lebih jarang berlaku, seperti perubahan fungsi buah pinggang, ruam kulit, eritema dan angioedema (dalam kes hipersensitiviti), rhinitis, perubahan fungsi kardiovaskular, hipoglikemia, neutropenia dan hiperkalemia .