amikacin

Amikacin adalah antibiotik kepunyaan kelas aminoglikosida. Ia dihasilkan secara sintetik daripada antibiotik aminoglikosida lain yang berasal dari semula jadi, kanamycin A.

Amikacina - Struktur Kimia

Biasanya, amikacin digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis dan Pseudomonas aeruginosa yang tahan terhadap antibiotik lain.

Amikacin boleh didapati dalam gel untuk penggunaan kulit dan dalam penyelesaian untuk diberikan secara intravena atau intramuskular.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Amikacin digunakan dalam rawatan jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif terhadapnya.

Khususnya, amikacin digunakan terutamanya, tetapi bukan sahaja, dalam rawatan jangkitan Gram-negatif yang tahan terhadap antibiotik lain.

Lebih terperinci, penggunaan amikacin ditunjukkan dalam kes berikut:

Bacteremia dan septikemia (termasuk sepsis neonatal);
Jangkitan yang rumit dan berulang pada saluran genitouriner;
Jangkitan saluran pernafasan;
Jangkitan sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
Jangkitan Osteo-artikular;
Jangkitan pada kulit dan tisu subkutaneus;
Burns;
Jangkitan perut (termasuk peritonitis);
Infeksi pasca operasi selepas pembedahan abdomen.

Amaran

Awas perlu digunakan dalam pentadbiran amikacin pada pesakit yang mengalami masalah disfungsi ginjal sebelum ini atau masalah pendengaran atau sistem vestibular sebelum ini.

Pesakit yang dirawat dengan amikacin perlu disimpan di bawah pengawasan yang rapat kerana ototoksis dan nefrotoxicity yang disebabkan oleh amikacin itu sendiri.

Sebelum memulakan rawatan dengan amikacin dan untuk tempoh rawatan, adalah perlu untuk melakukan audiogram biasa dan pemeriksaan berkala fungsi buah pinggang.

Sekiranya timbul tinnitus (gangguan auditori yang dicirikan oleh persepsi tentang bersiul, berdengung, desakan, dsb.) Atau dalam kes kehilangan pendengaran, terapi amikacin mesti dihentikan dengan serta-merta.

Risiko permulaan ototoksis dan / atau nefrotoxicity, berikutan terapi dengan amikacin, peningkatan pesakit dengan gangguan renal pra-sedia atau yang menjalani rawatan pada dos yang tinggi dan untuk tempoh yang lama.

Pesakit yang menerima amikacin perlu dihidrasi dengan betul untuk mengelakkan kerengsaan bahan kimia daripada buah pinggang renal.

Amikacin boleh menyebabkan sekatan neuromuskular dan lumpuh pernafasan, oleh itu berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir ubat pada pesakit dengan myasthenia gravis atau penyakit Parkinson.

Rawatan dengan amikacin, terutamanya jika berterusan untuk jangka masa yang lama, boleh memihak kepada permulaan superinfeksi dengan bakteria atau kulat tahan. Superinfections sedemikian mungkin memerlukan terapi yang mencukupi.

Banyak berhati-hati harus digunakan dalam penggunaan amikacin pada bayi baru lahir dan bayi prematur, kerana buah pinggang mereka belum dikembangkan sepenuhnya.

Apabila amikacin ditadbir secara parenteral, ia boleh menyebabkan reaksi buruk yang boleh menjejaskan keupayaan memandu atau menggunakan mesin, jadi perlu diambil perhatian.

interaksi

Risiko timbulnya lumpuh pernafasan meningkat apabila amikacin diberikan secara bersamaan dengan ubat anestetik atau penghalang neuromuskular (seperti tubocurarine, succinylcholine, atracurium, dan sebagainya).

Pentadbiran amikacin dan lain-lain neurotoksik, ubat nefrotoxic dan / atau ototoksik perlu dielakkan. Di antara ubat-ubatan ini, kita ingat:

Bacitracin, vancomycin, viomycin atau colistin, ubat antibiotik lain;
Kanamycin, gentamicin, tobramycin, neomycin, streptomycin atau paromomycin, aminoglycosides lain;
Cisplatin atau sebatian organo-platinum lain, dadah antitumor;
Amphotericin B, antijamur;
Cephaloridine dan cephalosporins lain;
Diuretik kuat, seperti asid etacrinic, furosemide atau manitol .

Pentadbiran amikacin dan bifosfonat bersambung meningkatkan risiko hipokalsemia (iaitu pengurangan tahap kalsium dalam aliran darah).

Penggunaan bersama amikacin dan indomethacin (NSAID) pada bayi yang baru lahir dapat meningkatkan kepekatan plasma amikacin itu sendiri.

Walau bagaimanapun, anda perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Amikacin boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka. Ini disebabkan oleh sensitiviti yang berbeza yang setiap individu mempunyai ke arah dadah, oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku semua dengan intensiti yang sama dalam setiap orang.

Kesan buruk utama yang boleh berlaku semasa rawatan dengan amikacin disenaraikan di bawah.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi berasaskan Amikacin boleh menyebabkan:

Kegagalan buah pinggang akut;
Nefropati toksik;
Kehadiran sel-sel dalam air kencing;
oliguria;
Peningkatan tahap kreatinin darah;
Kehadiran sel darah merah dan / atau sel darah putih dalam air kencing;
albuminuria;
Azotemia.

Gangguan telinga

Rawatan dengan amikacin boleh menyebabkan:

Kehilangan pendengaran;
tinnitus;
Gangguan keseimbangan;
Pekak, malah tidak dapat dipulihkan.

Gangguan sistem saraf

Terapi amikacin boleh menyebabkan:

lumpuh;
gegaran;
paresthesia;
Sakit kepala.

Superinfections

Rawatan dengan amikacin mungkin memihak kepada perkembangan jangkitan sekunder (superinfeksi) yang disebabkan oleh bakteria yang tahan terhadap amikacin itu sendiri atau kepada kulat.

Gangguan sistem darah dan limfa

Sistem hemolymphopoietic adalah sistem yang bertanggungjawab untuk penghasilan sel-sel daripada darah.

Terapi amikacin boleh menyebabkan gangguan sistem yang disebutkan di atas dengan memilih permulaan anemia dan eosinofilia (iaitu peningkatan bilangan eosinofil dalam aliran darah).

Reaksi alahan

Amikacin - seperti mana-mana ubat lain - boleh mencetuskan tindak balas hipersensitiviti atau kejutan anaphylactic pada individu sensitif.

Masalah paru-paru dan saluran pernafasan

Rawatan dengan amikacin boleh menggalakkan apnea dan bronkospasme.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi amikacin boleh menyebabkan ruam, gatal-gatal dan gatal-gatal.

Gangguan ototkeletal

Rawatan dengan amikacin boleh menyebabkan kontraksi arthralgia dan otot.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan amikacin adalah:

demam;
Mual atau muntah;
buta;
Infark retina;
tekanan darah rendah;
Hypomagnesemia, iaitu penurunan dalam jumlah magnesium dalam aliran darah.

Overdose

Kesalahan overdosis amikacin hanya dilaporkan semasa pentadbiran parenteral dadah.

Dalam kes overdosage dengan amikacin, penyumbatan neuromuskular mungkin berlaku disertai dengan penangkapan pernafasan yang memerlukan rawatan segera.

Dialisis peritoneal atau hemodialisis berguna untuk cepat menghapuskan amikacin yang berlebihan daripada aliran darah. Pengedaran amikacin juga boleh dikurangkan dengan hemofiltrasi arteriovenous berterusan. Dalam bayi yang baru lahir, pertukaran transfusi juga berguna.

Mekanisme tindakan

Amikacin adalah aminoglycoside dan - dengan itu - menunaikan tindakan antibiotiknya dengan mengganggu sintesis protein bakteria.

Sintesis protein berlaku kerana organel tertentu yang dipanggil ribosom. Organel ini terdiri daripada RNA ribosom dan protein yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Tugas ribosom adalah untuk menterjemahkan RNA utusan yang berasal dari nukleus sel dan untuk mensintesis protein yang dikodekannya.

Amikacin - seperti semua aminoglikosida - mengikat ke subunit ribosom 30S dan, dengan berbuat demikian:

Menghalang utusan RNA daripada mengikat ribosom;
Ia mendorong "salah membaca" RNA Rasul yang sama, memaksa ribosom untuk mensintesis protein "salah" yang dipanggil protein karut.

Antara protein tidak masuk akal ini termasuk dalam membran sel bakteria yang mengubah kebolehtelapannya. Perubahan kebolehtelapan membran membolehkan kemasukan antibiotik lain ke dalam sel, menyebabkan penyumbatan keseluruhan sintesis protein.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan sebelum ini, amikacin boleh didapati sebagai gel untuk kegunaan kulit dan sebagai penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular atau intravena.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ubat yang biasa digunakan dalam terapi.

Gel untuk kegunaan kulit

Gel berasaskan amikacin perlu digunakan pada kulit sekali sehari, mengurut perlahan-lahan.

Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular atau intravena

Di kalangan orang dewasa dan kanak-kanak yang berusia lebih dari 12 tahun, dos amikacin biasanya diberikan adalah 15 mg / kg berat badan sehari, untuk diberikan dalam satu dos atau dalam dua dos dibahagikan pada jarak dua belas jam setiap satu 'lain.

Pada kanak-kanak yang berumur satu bulan hingga 12 tahun, dos amikacin yang biasanya digunakan adalah 15-20 mg / kg berat badan sehari, untuk diberikan dalam satu dos atau dalam dua dos dibahagikan pada jarak dua belas jam l satu daripada yang lain.

Di dalam bayi, dos serangan amikacin biasanya diberikan adalah 10 mg / kg berat badan, diikuti dengan dos 7.5 mg / kg berat badan untuk diberikan setiap 12 jam.

Dalam bayi pramatang, dos amikacin yang biasanya digunakan adalah 7.5 mg / kg berat badan untuk diberikan setiap 12 jam.

Tempoh rawatan biasanya 3-7 hari untuk pentadbiran intravena dan 7-10 hari untuk pentadbiran intramuskular.

Dalam pesakit dengan penyakit ginjal, dos amikacin yang diberikan akan lebih rendah daripada yang biasa digunakan.

Kehamilan dan Laktasi

Amikacin boleh menyeberangi plasenta dan boleh menyebabkan kerosakan janin. Oleh itu, penggunaan dadah oleh wanita hamil perlu dilakukan hanya dalam kes keperluan sebenar dan hanya di bawah pengawasan ketat doktor.

Ibu-ibu yang menyusu, sebelum mengambil amikacin, harus mendapatkan nasihat daripada doktor yang akan memutuskan sama ada sesuai untuk menghentikan penyusuan susu atau jika perlu untuk mengelakkan permulaan terapi dengan antibiotik yang dipersoalkan.

kontra

Penggunaan amikacin dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pada pesakit yang dikenali dengan hipersensitiviti kepada amikacin;
Pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang dikenali dengan aminoglycosides lain.