BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® ubat berdasarkan exenatide

KUMPULAN THERAPEUTIC: Lain-lain ejen hypoglycemic tidak termasuk pelbagai jenis insulin

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® yang berguna dalam rawatan hiperglisemia pesakit diabetes jenis kedua tidak dapat dikawal secukupnya dengan mengambil agen hipoglikemik oral.

Atas sebab ini, BYETTA ® biasanya diambil bersama dengan sulfonylureas atau metformin.

Mekanisme tindakan BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® adalah ubat yang berasaskan exenatide, peptida daripada 39 asid amino yang terpencil untuk kali pertama dari air liur reptilia pada tahun 1992 dan kembali kepada amalan klinikal pada tahun 2005.

Malah, peptida ini mempunyai struktur yang serupa dengan beberapa domain hormon GLP-1 (glucagon seperti peptida 1), yang dihasilkan dalam vivo oleh sel-sel usus dalam ileum, tetapi dicirikan oleh separuh hayat yang lebih lama dan keberkesanan hypoglycemic yang lebih besar.

Diambil oleh pentadbiran subkutan, ia mencapai puncak maksimum dalam masa 2 jam pengambilan, dan melalui aliran peredaran diedarkan kepada pelbagai tisu.

Kesan hipoglikemik yang bergantung kepada glukosa adalah disebabkan oleh keupayaan bertindak ke atas sel beta pankreas, meningkatkan rembesan insulin dengan makanan, dan secara beransur-ansur mengurangkannya dengan menurunkan gula darah, dengan itu menghasilkan semula tindak balas insulin fisiologi dan dengan itu mengelakkan keadaan hipoglikemik.

Tetapi exenatide mempunyai peranan biologi-metabolik yang kompleks, juga menghalang pengeluaran glukagon, melambatkan pengosongan gastrik, dengan demikian mengubah modulasi glisemik pasca pranikah serta mengurangkan sensasi selera dan meningkatkan profil lipidemik.

Sebaik sahaja tindakannya berada di atas molekul ini, terutamanya dihilangkan melalui buah pinggang.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. LETUSAN, BODY WEIGHT DAN TYPE II DIABETES

Salah satu faktor utama yang berkaitan dengan jenis kedua penyakit kencing manis adalah kelebihan berat badan, yang sering memburukkan lagi penyakit. Malangnya, kebanyakan terapi hipoglikemik, walaupun mereka yang berasaskan insulin, nampaknya mempunyai kesan negatif terhadap berat badan, menyebabkan ia meningkat. Berbeza dengan terapi yang biasa, yang dengan exenatide, yang berlangsung selama 2 tahun, juga telah terbukti berguna dalam mengurangkan tisu adiposa perut dan meningkatkan kepekaan insulin.

2. PATOLOGI LUAR DAN KARDIOVASKULAR

Terapi exenatide secara beransur-ansur semakin meningkat dalam rawatan pesakit diabetes jenis kedua, kerana ia telah membuktikan tidak hanya mampu meningkatkan parameter metabolik yang diubah, tetapi juga menentukan pengurangan berat badan yang besar, disertai oleh penurunan yang signifikan daripada peristiwa kardiovaskular (penyebab pertama kematian pesakit diabetes jenis kedua).

3. PARAMETER LAYANAN DAN METABOLIK

Rawatan pesakit kencing manis jenis kedua dengan exenatide terbukti berguna dalam mengurangkan kadar hemoglobin glikasi hingga di bawah 7%, dalam mengurangkan berat badan dengan purata 5 kg, dalam mengurangkan kepekatan darah trigliserida, dalam mengurangkan tekanan darah dan dalam mengurangkan kepekatan tanda peradangan seperti protein C-reaktif. Kajian ini menunjukkan peranan metabolik kompleks peptida ini.

Kaedah penggunaan dan dos

BYETTA 0.25 daripada exenatide sintetik per ml penyelesaian, dos 5 mcg dalam pena yang telah dipenuhi:

Terapi ubat dengan BYETTA ® harus dimulakan dengan dos minimum 5 mcg dua kali sehari selama sekurang-kurangnya dua minggu, dan mungkin meningkat kepada 10 mcg dua kali sehari.

Dosis yang betul dalam mana-mana kes perlu ditubuhkan oleh doktor selepas penilaian yang teliti terhadap keadaan patofisiologi pesakit, keterukan patologinya dan kemungkinan pengambilan ubat hipoglikemik yang mungkin bersamaan.

Amaran BYETTA ® Exenatide

Tindakan terapeutik exenatide dilakukan secara eksklusif pada sel beta pankreas yang masih aktif, untuk sebab ini BYETTA ® ditunjukkan dalam rawatan diabetes mellitus jenis kedua di mana pentadbiran insulin belum diperlukan.

Satu variasi dos biasa mungkin diperlukan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan, di mana kinetik penghapusan ditangguhkan, oleh itu prinsip aktif berterusan dalam peredaran untuk tempoh masa yang berpanjangan.

Rawatan exenatide, apabila digabungkan dengan pentadbiran sulphonylurea dan metformin, boleh menyebabkan hipoglikemia; oleh itu, ia adalah dinasihatkan untuk pesakit diberitahu tentang risiko dan gejala keadaan ini, untuk melaksanakan strategi terapeutik yang cepat yang berguna untuk mengelakkan keadaan kesihatan yang teruk.

Hipoglikemia itu sendiri boleh membuat penggunaan jentera dan kenderaan memandu berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Ketiadaan kajian mengenai keselamatan janin dan keberkesanan exenatide dalam mengawal diabetes gestasi, tidak dengan apa-apa cara membenarkan penggunaan BYETTA ® dalam rawatan kencing manis gestasi.

interaksi

Beberapa kajian telah menilai kesan exenatide terhadap farmakokinetik pelbagai bahan aktif.

Dengan cara yang sangat umum adalah penting untuk mempertimbangkan bahawa pengosongan gastrik yang perlahan disebabkan oleh peptida ini boleh melambatkan penyerapan banyak bahan aktif, memanjangkan masa tindakan dan kemunculan kesan terapeutik.

Pada masa ini, banyak kajian sedang dijalankan untuk menanda ciri-ciri ini dan meramalkan perubahan farmakokinetik.

Kontraindikasi BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu eksipiennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kajian klinikal dalam kesusasteraan dan data dari pemantauan pasca pemasaran menunjukkan beberapa kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi exenatide, yang dapat dikesan dengan kekerapan yang berbeza pada pesakit yang dirawat dengan BYETTA ®

Antara sakit kepala yang paling biasa, pening, kehilangan selera, sakit perut, loya, muntah, ketakutan dan asthenia adalah yang paling didokumenkan, manakala episod hypoglycemic diperhatikan secara eksklusif bersempena pentadbiran metformin dan sulfonylurea.

Tambahan pula, dengan kekerapan yang jarang berlaku, tindak balas hipersensitiviti terhadap ubat telah diperhatikan disertai dengan pelbagai gejala seperti bronkospasme, edema, vasodilasi dan tindak balas dermatologi dan pankreatitis akut.