trazodone

Trazodone adalah ubat dengan tindakan antidepresan. Ia mungkin paling terkenal di bawah nama perdagangan Trittico ®. Ia ditemui pada 1970-an berikutan penyelidikan makmal yang dijalankan oleh syarikat farmaseutikal Angelini.

Trazodone - Struktur Kimia

Selain mempunyai tindakan antidepresan, trazodone juga mempunyai kesan anxiolytic dan hypnotic.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan trazodone ditunjukkan untuk rawatan:

Gangguan kemurungan, dengan atau tanpa komponen kecemasan;
Adjuvant dalam terapi sakit (trazodone suntikan);
Pengukuhan anestesia (trazodone suntikan).

Tambahan pula, trazodone telah terbukti berkesan dalam rawatan serangan panik, neuropati diabetik dan alkohol atau penghentian benzodiazepin.

Amaran

Kemurungan adalah berkaitan dengan peningkatan risiko pemikiran bunuh diri, kecederaan diri dan percubaan bunuh diri. Peningkatan gejala-gejala ini tidak akan berlaku sebaik sahaja mengambil trazodone, oleh itu, pengawasan yang berhati-hati terhadap pesakit perlu dilakukan sehinggalah peningkatan tersebut berlaku.

Trazodone tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Sekiranya penyakit kuning, rawatan trazodone hendaklah dihentikan dengan serta-merta.

Pentadbiran trazodone pada pesakit dengan skizofrenia - atau gangguan psikotik yang lain - boleh membawa kepada gejala psikotik yang semakin memburuk.

Pesakit yang menerima trazodone memasuki fasa manik harus berhenti menggunakan ubat.

Pada pesakit yang mempunyai ubat antihipertensi - dan yang mengambil trazodone - pengurangan dos antihipertensi yang diberikan mungkin diperlukan.

Penggunaan trazodone perlu dilakukan dengan berhati-hati pada pesakit yang menderita penyakit kardiovaskular sebelumnya, termasuk yang menyebabkan peningkatan dalam selang QT (tempoh masa myocardium ventrikel diperlukan untuk depolarize dan repolarize).

Banyak berhati-hati harus digunakan apabila trazodone diberikan kepada pesakit dengan:

epilepsi;
Hepatik dan / atau kekurangan buah pinggang, terutamanya jika teruk;
penyakit jantung;
hipertiroidisme;
Gangguan kencing;
Glaukoma sudut akut.

Sekiranya anda mengalami apa-apa keadaan ini, anda perlu memaklumkan kepada doktor anda sebelum memulakan terapi trazodone.

Trazodone mungkin mempunyai pengaruh kecil atau sederhana terhadap keupayaan memandu dan menggunakan mesin, jadi berhati-hati dinasihatkan.

interaksi

Trazodone dapat menguatkan kesan sedatif yang disebabkan oleh ubat antipsikotik, anxiolytic, hypnotic, sedatif dan antihistamin .

Metabolisme Trazodone boleh ditingkatkan dengan pil kontraseptif, fenitoin (ubat antiepileptik) dan barbiturat . Cimetidine (ubat yang digunakan untuk merawat ulser gastrik), sebaliknya, dapat mengurangkan metabolisme trazodone.

Trazodone terutamanya dimetabolisme oleh enzim hepatik CYP3A4, jadi perhatian harus dibayar kepada pentadbiran trazodone dan ubat-ubatan yang mampu menghalang enzim ini, misalnya, sebagai contoh:

Ketoconazole dan itraconazole (ubat antikulat);
Erythromycin (antibiotik);
Ritonavir dan indinavir (ubat antiviral);
Nefazodone (antidepresan lain).

Pentadbiran trazodone dan carbamazepine (ubat anti-epileptik) dapat mengurangkan kepekatan plasma trazodone.

Pengambilan trazodone dan antidepresan tricyclic ( TCA ) perlu dielakkan kerana interaksi yang mungkin berlaku. Begitu juga dengan pentadbiran trazodone dan MAO (inhibitor monoamine oxidase).

Pentadbiran bersama trazodone dan ubat-ubatan yang meningkatkan isyarat serotonin - contohnya, penghambat serotonin reuptake selektif ( SSRIs ) - boleh menggalakkan kemunculan sindrom serotonin. Tambahan pula, pentadbiran trazodone dan fluoxetine (SSRI) yang bersamaan boleh menyebabkan semakin teruk kesan sampingan yang disebabkan oleh trazodone itu sendiri.

Penggunaan serentak trazodone dan antipsikotik, seperti - contohnya - chlorpromazine, fluphenazine dan perphenazine, boleh menyebabkan hipotensi ortostatik yang teruk (iaitu penurunan tekanan darah yang ketara berikutan peralihan dari posisi duduk atau berbaring ke kedudukan tegak).

Trazodone mampu meningkatkan kesan sedatif alkohol, jadi pengambilan kontemporari harus dielakkan.

Trazodone boleh mengubah metabolisme levodopa (ubat yang digunakan untuk merawat penyakit Parkinson).

Penggunaan trazodone bersama-sama dengan ubat yang mampu memanjangkan selang QT dapat meningkatkan risiko aritmia ventrikel.

Trazodone boleh menghalang tindakan klonidin (ubat yang digunakan terutamanya dalam rawatan hipertensi).

Penggunaan sebatian trazodone dan warfarin (antikoagulan) dapat mengubah masa prothrombin.

Kesan sampingan yang disebabkan oleh Trazodone boleh meningkat sekiranya ia diberikan pada masa sama dengan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan).

Trazodone boleh menyebabkan peningkatan paras darah digoxin (ubat yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan penguncupan jantung) dan fenitoin .

Kesan sampingan

Seperti mana-mana ubat lain, trazodone juga boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan. Walau bagaimanapun, kesan buruk tidak selalu berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit. Ini berlaku kerana kepekaan yang berlainan yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang disebabkan oleh ubat.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan trazodone boleh menyebabkan disfungsi sistem yang bertanggungjawab untuk penghasilan sel-sel darah (sistem hemolymphopoietic), seperti disfungsi yang boleh menyebabkan:

Anemia (jumlah hemoglobin yang dikurangkan dalam darah);
Leukopenia (mengurangkan bilangan sel darah putih) dengan peningkatan kerentanan kepada penguncupan jangkitan;
Plateletopenia (penurunan jumlah platelet) yang mengakibatkan lebam dan pendarahan yang tidak normal dengan peningkatan risiko pendarahan.

Gangguan endokrin

Terapi Trazodone boleh mencetuskan sindrom rembesan yang tidak sesuai hormon antidiuretik (SIADH).

Gangguan pemakanan dan metabolisme

Trazodone boleh menyebabkan perubahan paras natrium dalam aliran darah, boleh menyebabkan penurunan berat badan dan permulaan anoreksia. Ia juga boleh menyebabkan peningkatan selera makan.

Gangguan psikiatri

Trazodone boleh menyebabkan gangguan psikiatri, seperti:

Idea penyokong dan / atau tingkah laku bunuh diri;
kekeliruan;
insomnia;
kebimbangan;
kekeliruan;
Mania;
gemuruh;
pergolakan;
Delirium;
agresif;
halusinasi;
Mimpi buruk.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan trazodone boleh menyebabkan:

sawan;
Sindrom neuroleptik malignan;
pening;
pening;
sakit kepala;
mengantuk;
kegelisahan;
gegaran;
Pengawasan dikurangkan;
Gangguan ingatan;
Menunjukkan aphasia (ketidakupayaan untuk memahami bahasa bertulis dan lisan);
Paresthesia (perubahan kepekaan anggota badan atau bahagian badan yang lain);
Dystonia (jenis gangguan pergerakan tertentu).

Gangguan jantung

Rawatan dengan trazodone boleh menimbulkan masalah jantung, seperti bradikardia, takikardia dan keabnormalan elektrokardiogram.

Patologi vaskular

Rawatan dengan trazodone boleh menyebabkan hipotensi, hipotensi ortostatik dan syncope (hilang kesedaran sementara disebabkan hipoperfusi serebrum).

Gangguan gastrointestinal

Selepas mengambil trazodone, mual, muntah, mulut kering, cirit-birit atau sembelit, dyspepsia, sakit perut, gastroenteritis, peningkatan salivasi dan ileus paralitik mungkin berlaku.

Gangguan hepatobiliary

Trazodone boleh menyebabkan perubahan paras darah transaminases, perubahan fungsi hati dan kolestasis intraheat. Tambahan pula, ubat boleh menyebabkan penyakit kuning dan hepatotoksisiti.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan trazodone boleh menggalakkan penampilan ruam, gatal-gatal dan hiperhidrosis.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin berlaku berikutan penggunaan trazodone adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
Mengurangkan libido, tetapi dengan cara yang lebih rendah berbanding ubat antidepresan yang lain;
Penglihatan kabur;
Myoclonia (penguncupan otot atau sekumpulan otot yang pendek dan sukar);
Perubahan dalam rasa rasa;
Kesesakan hidung dan kesakitan;
Kesakitan dada;
Myalgia dan / atau arthralgia;
Kesakitan dorsal dan / atau anggota badan;
Gangguan kencing;
kelemahan;
keletihan;
demam;
edema;
Gejala seperti flu;
Priapisme (pendirian yang menyakitkan dan berpanjangan jika tiada keghairahan seksual).

Overdose

Tiada penawar yang khusus untuk overdosis trazodone. Penggunaan arang diaktifkan dan lavage gastrik mungkin berguna. Gejala khas lampiran trazodone adalah mual, muntah, mengantuk dan pening, tetapi kes yang lebih teruk juga dilaporkan melibatkan sawan, takikardia, hipotensi, kegagalan pernafasan dan koma.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda harus segera menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Tindakan antidepresan, anxiolytic dan sedatif trazodone nampaknya disebabkan terutamanya oleh tindakan antagonis dadah pada reseptor serotonin 5-HT _2A . Malah, reseptor ini kelihatan terlibat dalam kedua-dua keadaan depresi dan psikotik.

Tambahan pula, trazodone menimbulkan perencatan yang lemah terhadap SERT, pengangkut yang bertanggungjawab untuk pengambilan semula serotonin dalam penamatan presinaptik. Penghambatan penyerapan serotonin menyebabkan ia kekal di dinding sinaptik (ruang yang ada di antara penembusan saraf presinaptik dan postsynaptic) untuk tempoh yang berpanjangan, sekali gus menyebabkan peningkatan - walaupun penyerapan serotonin yang ringan.

Cara Penggunaan - Posologi

Trazodone boleh didapati untuk pentadbiran lisan seperti tablet atau titisan oral. Selain itu, ia juga boleh didapati dalam botol untuk pentadbiran intramuskular atau intravena.

Dos trazodone mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit.

Perlu diingatkan bahawa pada pesakit dengan penyakit hati - terutamanya jika pemantauan berkala untuk fungsi hati yang teruk mungkin diperlukan.

Dos ubat yang biasa digunakan diberikan di bawah.

Pentadbiran mulut

Pada orang dewasa, dos biasa trazodone adalah 75-150 mg sehari, untuk diberikan sebagai satu dos pada waktu petang sebelum tidur. Dos dapat ditingkatkan sehingga 300 mg ubat, yang akan diambil dalam dos dibahagikan pada siang hari.

Dalam pesakit hospital, dos juga boleh menjadi 600 mg bahan aktif setiap hari dalam dos berulang.

Secara umumnya, pesakit yang sangat tua memerlukan penyesuaian dos yang diberikan.

Pentadbiran intramuskular atau intravena

Untuk rawatan kemurungan, jumlah biasa trazodone yang digunakan adalah 100-200 mg ubat yang dicairkan dalam larutan fisiologi 250-500 ml, yang akan diberikan oleh infusi intravena lambat dua kali sehari.

Untuk terapi kesakitan pelengkap, dos biasa trazodone adalah 25-50 mg ubat setiap hari, untuk diberikan secara intramuskular atau melalui suntikan intravena atau penyerapan, sekali atau dua kali sehari, mengikut budi bicara doktor.

Untuk potensi anestesia, dos trazodone yang biasanya digunakan adalah 0.5-1 mg / kg berat badan, yang akan diberikan oleh bolus ke dalam vena - atau oleh infus intravena - satu atau lebih kali semasa operasi, bergantung kepada tempohnya.

Dalam pesakit yang sangat tua, pengurangan dos ubat yang dikendalikan mungkin diperlukan.

Kehamilan dan Laktasi

Trazodone tidak boleh digunakan semasa kehamilan, kecuali dalam kes-kes di mana doktor tidak menganggapnya benar-benar perlu dan hanya selepas penilaian berhati-hati terhadap nisbah risiko-manfaat. Dalam kes pengambilan trazodone oleh ibu mengandung pada peringkat akhir kehamilan, bayi yang baru lahir perlu dipantau dengan teliti untuk mengenal pasti apa-apa kesan buruk.

Oleh sebab trazodone boleh dikeluarkan dalam susu ibu, penggunaan dadah oleh ibu menyusu tidak digalakkan.