Ubat antikolinergik

Generalities and Classification

Ubat antikolinergik adalah bahan aktif yang melibatkan jenis aktiviti antagonis terhadap reseptor asetilkolin.

Bergantung kepada daerah di mana mereka bertindak, dan bergantung kepada jenis reseptor cholinergik yang mereka berinteraksi, ubat antikolinergik mampu menengahi proses fisiologi yang berlainan.

Dalam hal ini, ubat antikolinergik boleh dibahagikan dengan ketara kepada dua kumpulan makro, seperti:

• Antagonis Muscarinic (kerana mereka bertindak pada tahap reseptor asetilkolin muscarinic-jenis);
• Antagonis nikotinik (kerana mereka berinteraksi dengan reseptor asetilkolik nikotinik).

Antagonis Muscarinic

Seperti yang disebutkan, antagonis muscarinik - atau antimuscarinik, jika anda suka - adalah ubat antikolinergik yang melakukan aktiviti mereka dengan berinteraksi dengan reseptor asetilkolin jenis muscarinik.

Pada asasnya, terdapat lima jenis reseptor muscarinic:

• M1, terutamanya di peringkat kelenjar, otak dan ganglia bersimpati;
• M2, terutamanya terletak pada tahap otot licin, jantung dan otak;
• M3, kebanyakannya hadir dalam otot licin (seperti gastrousus), otak dan kelenjar;
• M4 ; hadir di dalam otak;
• M5 ; terletak terutamanya di mata dan otak.

Nenek moyang jenis ubat anticholinergik ini adalah atropin, satu molekul yang mampu tidak membahayakan selektif semua lima jenis reseptor muscarinik yang ada di dalam badan kita.

Walau bagaimanapun, di pasaran ada ubat antimuscarinik yang dirumuskan sedemikian rupa untuk melaksanakan tindakan mereka secara terpilih, hanya berkaitan dengan jenis reseptor tertentu.

Bahan-bahan aktif seperti scopolamine, ipratropium, tiotropium, solifenacin, daripadafenacin, oxybutynin dan triesifenidyl tergolong dalam kelas ubat antimuscarinik.

Penggunaan dan kegunaan terapeutik

Bergantung kepada jenis reseptor muscarinik yang mana ubat antikolinergik berinteraksi, maklum balas biologi yang berbeza boleh diperolehi.

Secara umum, dapat dinyatakan bahawa tanggapan terhadap antagonis muscarinic termasuk:

• Mengurangkan kontraksi otot licin saluran pencernaan dan saluran kencing (khususnya, tindakan ini dilakukan oleh antagonis reseptor jenis M3);
• Bronkodilasi (disebabkan oleh antagonisasi reseptor M3 yang hadir di peringkat bronkial);
• Pengurangan rembesan gastrik dan rembesan kelenjar, termasuk rembesan salivary dan mukoki;
• Pelajar pupil (mydriasis).

Oleh itu, agen antimuscarinik boleh digunakan dalam rawatan pelbagai penyakit dan gangguan, seperti:

• Kekejangan gastrousus;
• Pundi kencing yang terlalu aktif;
• Mual dan muntah (disebabkan terutamanya oleh penyakit bergerak);
• Tremors, ketegaran otot dan sialorrhea, yang menimbulkan penyakit Parkinson dan parkinsonisme;
• Gejala yang berkaitan dengan penyakit seperti asma atau bronkitis kronik (bronkokonstrik).

Tindakan misteri antimuscarinik, sebaliknya, digunakan di kawasan mata semasa pemeriksaan mata dan ujian perubatan.

Kesan sampingan

Sudah tentu, jenis kesan sampingan dan keamatan yang mereka lakukan boleh berbeza-beza dari individu ke individu, juga bergantung kepada jenis bahan aktif yang digunakan, cara ubat diberikan dan kepekaan yang diberikan oleh setiap pesakit. ke arah ubat yang sama.

Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang diguna untuk digunakan - terutamanya jika berpanjangan - antagonis muscarinik adalah:

• Mulut kering;
• Mydriasis (kesan buruk yang, seperti yang disebutkan, kadang-kadang digunakan di kawasan mata);
• Kesan kencing (kesan yang tidak diingini yang, seperti yang telah kita lihat, dalam beberapa kes berguna untuk mengatasi gejala pundi kencing yang terlalu aktif);
• Kabur penglihatan;
• fotofobia;
• sembelit;
• mengantuk;
• kekeliruan;
• Tachycardia (kesan sampingan yang agak jarang berlaku).

Antagonis nikotinik

Antagonis nikotin adalah ubat antikolinergik yang bertindak pada tahap reseptor asetilkolik nikotinik.

Bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kelas ubat antikolinergik ini terutamanya digunakan sebagai pelali otot. Oleh itu, ubat-ubatan ini kebanyakannya digunakan untuk menggalakkan campur tangan pembedahan atau semasa pelaksanaan beberapa jenis pemeriksaan endoskopi.

Klasifikasi dan mekanisme tindakan

Obat-obatan antikolinergik yang bertentangan dengan reseptor asetilkolik nikotinik menghasilkan aktiviti jenis menyekat neuromuskular; untuk sebab ini mereka sering dirujuk sebagai pelali otot tindakan periferal.

Antikolinergik yang dipersoalkan, sebenarnya, mengikat reseptor nikotinik pada tahap plak neuromuskular, sehingga menyebabkan penurunan isyarat acetylcholine dan, akibatnya, kelonggaran otot.

Lebih tepat lagi, ubat-ubatan ini boleh dibahagikan kepada:

• Depolarising perut otot periferal, kumpulan yang succinylcholine tergolong;
• Relaxing otot periferal yang tidak depolarisasi, sekumpulan bahan aktif seperti atracurium, rocuronium dan vecuronium .

Kesan sampingan

Juga dalam kes ini, jenis kesan yang tidak diingini dan intensiti yang mana ia berlaku boleh berbeza-beza antara pesakit, bergantung kepada jenis bahan aktif yang dipilih dan kepekaan setiap individu terhadap ubat bekerja.

Walau bagaimanapun, banyak ubat antikolinergik ini boleh menyebabkan kesan sampingan, seperti:

• bronchospasm;
• asma;
• tekanan darah rendah;
• Gangguan kardiovaskular;
• ruam;
• gatal-gatal;
• Urtikaria.

Dalam sebarang kes, untuk maklumat lebih terperinci mengenai kegunaan, mekanisme tindakan dan kesan buruk jenis ubat antikolinergik ini, sila rujuk artikel di laman web ini: Miorelaxants.