bromocriptine

Bromocriptine adalah sebatian sintetik yang berasal dari ergotamin. Ergotamine adalah alkaloid semulajadi yang dihasilkan oleh Claviceps purpurea ascomycete . Kulat ini - juga dikenali sebagai Ergot - adalah parasit berumput dan terutamanya menjejaskan rai. Apabila rai dipenuhi dengan kulat ini, ia dipanggil ergot .

Bromocriptine - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Bromocriptine ditunjukkan untuk rawatan:

Adenomas pituitari yang melegakan prolaktin (hormon yang bertanggungjawab untuk merangsang kelenjar susu dan laktasi);
Hyperprolactinemia, iaitu kehadiran kepekatan darah prolaktin yang tinggi;
Galactorrhea, iaitu rembesan susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui;
Amenorea yang bergantung kepada Proligein;
Disfungsi haid;
Acromegaly, yang boleh menyebabkan pertumbuhan rambut yang tidak normal pada wanita;
Hipogonadisme bergantung proleptik lelaki;
Sindrom neuroleptik malignan;
Penyakit Parkinson.

Tambahan pula, bromocriptine telah diluluskan pada tahun 2009 oleh FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah) untuk rawatan kencing manis jenis 2; Walau bagaimanapun, mekanisme yang membolehkan ia untuk melaksanakan tindakan kawalan glisemik tidak sepenuhnya jelas.

Amaran

Terapi Bromocriptine perlu dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Wanita yang mengambil dadah harus menjalani pemeriksaan ginekologi secara tetap.

Kes pendarahan gastrousus telah dilaporkan dalam beberapa subjek acromegalic; Oleh itu, pesakit pada terapi bromocriptine - dengan sejarah penyakit ulser peptik atau ulser peptik yang berterusan - sebaiknya menerima rawatan lain.

Banyak perhatian harus dibayar kepada pentadbiran bromocriptine dalam pesakit parkinson yang mempunyai sejarah gangguan psikotik, gangguan kardiovaskular, maag peptik dan / atau pendarahan gastrointestinal.

Apabila bromocriptine diberikan kepada wanita untuk rawatan penyakit yang tidak berkaitan dengan hyperprolactinaemia, jumlah paling sedikit ubat harus digunakan, untuk mengelakkan menurunkan prolaktin di bawah kadar normal.

Bromocriptine boleh menyebabkan rasa mengantuk dan / atau mendorong serangan tidur secara tiba-tiba, oleh itu, pesakit yang mengambil ubat harus mengelakkan memandu kenderaan atau menggunakan mesin.

Kerana ketoksikan paru-paru, berhati-hati harus dilakukan dalam pentadbiran bromocriptine pada pesakit dengan gangguan pleuropulmonary yang tidak diketahui.

Bromocriptine tidak boleh digunakan secara rutin untuk mencegah atau menghentikan pengeluaran susu, tetapi hanya perlu digunakan dalam kes keperluan sebenar dan hanya selepas nasihat perubatan. Tambahan pula, ubat tidak boleh digunakan pada wanita yang terjejas - atau mereka yang telah terjejas - oleh penyakit hipertensi, keadaan jantung dan / atau gangguan psikiatri yang teruk.

interaksi

Bromocriptine adalah ubat dengan tindakan agonis terhadap reseptor dopaminergik (reseptor dopamin). Akibatnya, dadah antagonis dopamin dan ubat antipsikotik dapat mengurangkan kesan bromocriptine.

Rawatan dengan alkaloid ergot - atau dengan ubat lain yang bertindak pada tekanan darah - bersama dengan pentadbiran bromocriptine, boleh menyebabkan kesan peningkatan. Oleh itu, banyak berhati-hati harus digunakan dalam penggunaan serentak ubat-ubatan ini.

Penggunaan macrolides (ubat dengan tindakan antibiotik) dalam kombinasi dengan bromocriptine, dapat meningkatkan kepekatan plasma mereka menghasilkan kesan yang berbahaya.

Tindak balas terhadap terapi bromocriptine mungkin berkurangan jika diberi serentak dengan griseofulvin (ubat antikulat).

Toleransi terhadap rawatan dengan bromocriptine boleh dikurangkan dengan penggunaan alkohol .

Kesan sampingan

Bromocriptine - seperti mana-mana ubat lain - boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan. Setiap individu bertindak berbeza dengan terapi, jadi tidak semua kesan sampingan mesti berlaku dengan intensiti yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan buruk utama yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan bromocriptine:

Gangguan psikiatri

Terapi Bromocriptine boleh menyebabkan keghairahan psikomotor, kekeliruan dan halusinasi .

Gangguan sistem saraf

Semasa pengambilan bromocriptine, adalah sangat biasa penampilan gangguan seperti sakit kepala, pening dan dyskinesia, dicirikan oleh pergerakan otot yang tidak dapat dikawal, kehilangan koordinasi dan / atau baki.

Tambahan pula - seperti yang dinyatakan sebelum ini - bromocriptine boleh menyebabkan rasa mengantuk, mengantuk siang hari yang berlebihan dan serangan tidur secara tiba - tiba jika tiada tanda amaran, menjadikannya sangat berbahaya untuk memandu kenderaan dan / atau menggunakan jentera.

Gangguan jantung

Rawatan dengan bromocriptine boleh menyebabkan penyakit jantung yang serius, termasuk valvulopati jantung (iaitu penyakit injap jantung), perikarditis (iaitu radang pericardium, membran yang merangkumi jantung) dan effeuion perikardial (pengumpulan cecair di ruang perikardium, iaitu. ruang antara perikardium dan jantung).

Patologi vaskular

Terapi Bromocriptine mungkin memihak kepada permulaan hipotensi ortostatik, iaitu penurunan tekanan darah tiba-tiba berikutan peralihan dari posisi berbaring atau duduk ke kedudukan tegak.

Bromocriptine juga boleh menyebabkan hipertensi disertai dengan gejala-gejala seperti sakit kepala yang teruk, berdering di telinga, penglihatan kabur, kebimbangan, kekeliruan, sakit dada, sesak nafas, degupan jantung yang tidak teratur dan penyitaan.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan bromocriptine boleh menyebabkan gangguan seperti sakit perut, hilang selera makan, loya, muntah, cirit - birit dan sembelit . Najis berdarah juga boleh muncul. Tambahan pula, bromocriptine boleh menyebabkan pendarahan gastrousus.

Sindrom Raynaud

Terapi Bromocriptine boleh menyebabkan fenomena Raynaud. Fenomena ini dicirikan oleh kekejangan darah periferal yang berlebihan yang menyebabkan pengurangan aliran darah di kawasan yang terjejas. Fenomena ini berlaku kebanyakannya di jari dan jari kaki, tetapi juga boleh melibatkan bahagian-bahagian tubuh yang lain. Kulit kawasan yang terjejas biasanya mengambil warna kuning yang boleh menjadi sianotik dan, akhirnya - sekali darah telah dipulihkan - ia menjadi merah.

Gangguan Pleuropulmonary

Bromocriptine boleh menyebabkan effusions pleural dan fibrosis pleuropulmonary ; Kesan sampingan ini berlaku terutamanya selepas rawatan jangka panjang dan rawatan tinggi.

Bromocriptine juga boleh mencetuskan batuk dengan darah atau muntah.

Gangguan kawalan impuls

Terapi Bromocriptine boleh menyebabkan gangguan kawalan impuls yang serius. Gangguan ini termasuk membeli-belah kompulsif atau membeli-belah yang berlebihan, perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksual, bulimia dan dorongan yang tidak terkawal untuk dimakan.

hipoglisemia

Bromocriptine boleh menyebabkan penurunan kadar glukosa darah; pengurangan ini boleh menyebabkan simptom seperti sakit kepala, berpeluh, gegaran, rasa lapar, kesengsaraan dan kesukaran menumpukan perhatian.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku selepas mengambil bromocriptine adalah:

Mulut kering;
Kejang kaki;
Masalah penglihatan;
Hidung sentiasa menitis atau hidung dipasang;
rinitis;
sinusitis;
Sakit di dada atau semasa bernafas;
Pernafasan pantas;
Sesak nafas;
Sakit belakang;
Bengkak tempatan dalam buku lali dan kaki;
kelemahan;
Keletihan.

Overdose

Rawatan overdosis bromocriptine hanya simptomatik. Metoclopramide boleh digunakan untuk merawat muntah-muntah dan halusinasi.

Mekanisme tindakan

Bromocriptine adalah agonis reseptor dopaminergik dan - dengan demikian - dapat meniru kesan biologi dopamin. Khususnya, bromocriptine mempunyai afinitas tinggi untuk reseptor jenis 2 dopaminergik (reseptor D2) yang terletak di sel luteotropic adenohypophysis, yang bertanggungjawab untuk pembebasan prolaktin. Dengan menghalang pembebasan prolaktin hulu, bromocriptine dapat mengganggu prestasi fungsi biologi yang berkaitan dengannya.

Walau bagaimanapun - walaupun perencatan prolaktin adalah fungsi utama bromocriptine - ia juga dapat berinteraksi dengan neuron dopaminergik yang terdapat di kawasan nigrostriatal otak. Dalam pesakit yang menderita penyakit Parkinson - sebagai tambahan kepada degenerasi neuron ini - terdapat juga penjelasan enzim yang bertanggungjawab untuk sintesis dopamin. Inilah sebabnya - untuk rawatan penyakit ini - ubat digunakan yang boleh bertindak secara langsung pada reseptor dopaminergik, seperti bromocriptine.

Cara Penggunaan - Posologi

Bromocriptine boleh didapati untuk pentadbiran lisan sebagai tablet dengan dos yang berbeza. Ubat harus selalu diambil pada waktu makan.

Dos bromocriptine mesti ditubuhkan oleh doktor berdasarkan jenis patologi yang akan dirawat.

Secara umum, untuk gangguan yang melibatkan disfungsi siklus haid dan galactorrhoea, dos yang disyorkan ialah setengah tablet - mengandungi 2.5 mg bahan aktif - yang akan diambil dua atau tiga kali sehari.

Dalam kes rawatan penyakit Parkinson, sebaliknya, dos biasa bromocriptine meningkat kepada 30 mg sehari apabila digunakan sebagai monoterapi dan 5-15 mg sehari jika digunakan bersama dengan ubat lain.