keluasan
Venlafaxine adalah bahan aktif yang digunakan dalam merawat gangguan kemurungan dan keadaan kecemasan .
Molekul ini, oleh itu, mampu mengendalikan kedua-dua tindakan antidepresan dan anxiolytic, terutamanya mengikut dos yang diberikan kepada pesakit.
Lebih terperinci, venlafaxine adalah perencat terpilih serotonin dan reaksi noradrenalin . Tindakan penghambaan dijalankan melalui perencatan aktiviti pengangkut yang ditugaskan untuk pengambilan semula neurotransmitter yang disebutkan di atas (SerT dan NET).
Venlafaxine diperkenalkan ke pasaran AS pada 1993 oleh syarikat farmaseutikal Wyeth (kemudian dibeli oleh Pfizer) di bawah nama perdagangan "Efexor". Di Itali, tarikh kebenaran pemasaran pertama untuk produk ubat ini berdasarkan venlafaxine bermula, sebaliknya, hingga 1998.
Contoh-contoh Kepakaran ubat-ubatan yang mengandungi Venlafaxine
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Tanda-tanda terapeutik
Bilakah penggunaan Venlafaxine yang ditunjukkan?
Pentadbiran venlafaxin ditunjukkan:
- Dalam rawatan episod kemurungan utama;
- Dalam pencegahan kambuhan episod kemurungan utama;
- Dalam rawatan gangguan kecemasan, seperti:
- Gangguan kebimbangan umum;
- Gangguan kecemasan sosial;
- Gangguan panik (serangan panik), dengan atau tanpa agoraphobia.
Amaran
Amaran dan Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Venlafaxine
Sebelum mengambil ubat venlafaxine, anda mesti memberitahu doktor anda jika anda berada dalam satu atau lebih keadaan berikut:
- Anda dirawat dengan ubat - ubatan yang dapat meningkatkan penghantaran serotoninergik dan / atau dapat mengubah irama jantung (untuk mengetahui apa yang mereka lihat, lihat bab berikut "Interaksi Farmakologi");
- Anda mengalami penyakit jantung (termasuk perubahan dalam irama jantung), hipertensi atau gangguan lain dalam sistem vaskular ;
- Satu menderita, atau telah menderita pada masa lalu, daripada hiponatremia ;
- Terdapat kecenderungan pendarahan untuk berkembang dan / atau anda berada di ubat-ubatan yang boleh meningkatkan risiko pendarahan (seperti, contohnya, antikoagulan);
- Seseorang mengalami atau mempunyai sejarah sawan ;
- Ada yang mengidap penyakit mata seperti glaukoma;
- Terdapat sejarah tingkah laku agresif ;
- Terdapat sejarah keluarga mania atau gangguan bipolar .
Adakah anda tahu bahawa ...
Pengambilan venlafaxine boleh menyebabkan perubahan paras glukosa darah, oleh itu, dalam pesakit diabetes mungkin perlu menyesuaikan dos terapi antidiabetik yang mana mereka tertakluk.
Pemikiran membunuh diri
Pesakit yang mengalami masalah psikiatri, seperti kecemasan dan terutama kemurungan, terdedah kepada peningkatan risiko pemikiran dan / atau tingkah laku bunuh diri dan peningkatan risiko kemudaratan diri . Memandangkan kesan venlafaxine tidak segera tetapi mengambil masa beberapa minggu untuk membuktikan dirinya sendiri, ia mungkin berguna untuk memantau pesakit sehingga ada peningkatan dalam kebimbangan atau kemurungan. Pesakit yang sama boleh mendapatkan bantuan dengan bercakap dengan doktor atau ahli keluarga mereka.
Gunakan pada kanak-kanak dan remaja.
Venlafaxine tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun. Walau bagaimanapun, keputusan muktamad selalu diberikan kepada doktor, selepas penilaian yang teliti terhadap pesakit.
Sila ambil perhatian
Venlafaxine dapat mengganggu keupayaan memandu dan menggunakan mesin . Oleh itu, aktiviti-aktiviti ini tidak boleh dilakukan semasa terapi dengan bahan aktif ini.
Interaksi Farmakologi
Interaksi antara Venlafaxine dan Dadah Lain
Oleh kerana interaksi dadah berbahaya dan kadang-kadang membawa maut, venlafaxin tidak boleh diambil bersama dengan ubat-ubatan yang mampu meningkatkan penyebaran serotonergik, seperti:
- Obat menghambat oksidase monoamine (MAOIs);
- Serotonin reuptake inhibitor selektif (SSRIs);
- Triptans, ubat yang digunakan untuk merawat migrain;
- Antidepresan Tricyclic (TCA);
- Antipsikotik ;
- Tramadol dan analgesik opioid lain;
- Ubat-ubatan berasaskan tryptophan ;
- Ubat-ubatan berasaskan Dextromethorphan;
- Ubat berasaskan metadon ;
- Produk berasaskan metilena biru
- Persediaan berdasarkan St John's Wort (atau wort St. John ), tumbuhan dengan sifat antidepresan.
Juga, sebelum mengambil venlafaxine, anda perlu memberitahu doktor anda jika anda mengambil ubat-ubatan yang dapat mengubah irama jantung anda, apakah anti radikal, beberapa jenis antihistamin, beberapa jenis antibiotik (seperti macrolides dan quinolones) dan beberapa jenis antipsikotik .
Akhir sekali, kita ingat bahawa juga pengambilan antibiotik azole, antivirals dan metoprolol boleh mengganggu aktiviti venlafaxine.
Jika anda mengambil satu atau lebih ubat yang disebutkan di atas, anda perlu memaklumkan kepada doktor sebelum memulakan rawatan dengan venlafaxine.
Walau bagaimanapun, doktor anda juga harus dimaklumkan jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat atau bahan jenis lain, termasuk ubat tidak preskripsi (SOP), ubat OTC, atau produk herba dan herba dan produk homeopati.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan Venlafaxine
Venlafaxine boleh menyebabkan kesan sampingan seperti mana-mana ubat lain. Walau bagaimanapun, kesan ini tidak berlaku secara sama rata dalam semua individu. Malah, tidak semua pesakit mengalami kesan sampingan atau menunjukkan mereka dengan cara yang sama, kerana setiap orang bertindak berbeza dengan pentadbiran dadah.
Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama yang boleh berlaku semasa terapi venlafaxin disenaraikan di bawah (untuk mendapatkan maklumat yang lebih terperinci, kami cadangkan membaca masukkan pakej untuk produk ubat yang ditetapkan oleh doktor).
Gangguan psikiatri
Kesan sampingan yang boleh menyebabkan venlafaxine secara psikis adalah manifold dan terdiri daripada:
- kekeliruan;
- depersonalisasi;
- gemuruh;
- insomnia;
- Pengurangan libido dan anorgasmia;
- Halusinasi dan penyertaan;
- Mania.
Tambahan pula, dalam beberapa kes, idea-idea yang halus dan agresif juga mungkin berlaku.
Gangguan sistem saraf
Terapi Venlafaxine juga boleh menyebabkan kemunculan gangguan yang mempengaruhi sistem saraf, seperti:
- Sakit kepala;
- pening;
- mengantuk;
- gegaran;
- Hypertonia;
- paresthesia;
- myoclonus;
- Kegelisahan psikomotor;
- Gangguan keseimbangan;
- dysgeusia;
- pengsan;
- Sawan.
Gangguan kardiovaskular
Rawatan dengan venlafaxin boleh menyebabkan berdebar-debar, takikardia, vasodilation, hipotensi dan hipotensi ortostatik.
Gangguan mata
Terapi Venlafaxine boleh menyebabkan pelbagai masalah juga di peringkat ocular, yang membawa kepada kesan sampingan seperti penglihatan kabur, gangguan penginapan dan mydriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, bahan aktif juga boleh memihak kepada penampilan glaukoma tertutup.
Gangguan gastrointestinal
Semasa rawatan dengan venlafaxine kesan-kesan sampingan berikut sistem pencernaan mungkin berlaku:
- Mulut kering (kesan sampingan ini meningkatkan risiko permulaan karies gigi, oleh sebab itu, disyorkan untuk mengekalkan kebersihan mulut yang tepat);
- Mual dan / atau muntah;
- Cirit-birit atau sembelit;
- Pendarahan gastrousus.
Gangguan saluran kencing
Terapi Venlafaxine boleh menyebabkan disyuria dan inkontinensia atau pengekalan kencing.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang boleh berlaku dengan venlafaxine adalah:
- Reaksi alergi yang teruk pada individu sensitif, angioedema dan sindrom Stevens-Johnson;
- Tindak balas fotosensitif;
- hyponatremia;
- alopecia;
- Pengurangan selera makan;
- Tinnitus dan vertigo;
- Hyperhidrosis dan berpeluh malam;
- Perubahan dalam fungsi hati;
- Menorrhagia atau metrorrhagia;
- Ejakulasi pramatang atau disfungsi ereksi;
- Keletihan dan keletihan;
- Meningkatkan berat badan dan kolesterolemia.
Sindrom serotonin
Seperti banyak inhibitor reaksi serotonin, venlafaxine berpotensi menimbulkan sindrom serotonin atau keracunan serotonin . Risiko untuk membangunkan sindrom ini - yang disifatkan oleh lebihan aktiviti serotoninergik di peringkat pusat - bertambah jika bahan aktif yang dipersoalkan digabungkan dengan ubat lain yang mampu meningkatkan isyarat serotonin.
Sindrom serotonin boleh berlaku dalam bentuk yang ringan, sederhana atau teruk dan gejala yang mencirikan ia biasanya muncul dengan cepat.
Bagi bentuk yang ringan, pesakit boleh menyatakan:
- tachycardia;
- menggigil;
- Meningkatkan peluh;
- sakit kepala;
- mydriasis;
- gegaran;
- otot bergerak-gerak;
- kekejangan;
- Refleks yang tepat.
Walau bagaimanapun, dalam keadaan mabuk yang sederhana, mereka boleh berlaku:
- Peningkatan bunyi usus (borborigmas);
- cirit-birit;
- Hipertensi arteri;
- Demam.
Akhir sekali, apabila sindrom itu muncul dalam bentuk yang teruk, terdapat peningkatan kadar denyutan jantung dan tekanan darah. Pesakit juga boleh memasukkan keadaan kejutan dengan suhu badan melebihi 40 ° C. Di samping itu, rhabdomyolysis (pecah sel-sel otot rangka dan pembebasan mereka ke dalam aliran darah), kejang dan kegagalan buah pinggang mungkin berlaku.
Simptom pantang
Penghentian terapi venilafaxin, terutamanya jika tiba-tiba, boleh membawa kepada gejala pengeluaran yang terdiri daripada:
- pening;
- paresthesia;
- Gangguan tidur;
- asthenia;
- kebimbangan;
- pergolakan;
- Mual dan / atau muntah;
- gegaran;
- Sakit kepala.
Secara amnya, gejala-gejala ini berlaku dalam bentuk ringan dan membataskan diri, tetapi di sesetengah pesakit mereka mungkin juga berlaku dengan teruk.
Overdose
Sekiranya berlaku overdosis venlafaxin, mungkin mengalami muntah, takikardia atau bradikardia, hipotensi, sawan dan keadaan kesedaran yang berubah. Dalam kes-kes yang paling serius, kematian juga mungkin berlaku.
Oleh itu, dalam kes pengambilan dos yang berlebihan venlafaxine, perlu segera menghubungi bantuan perubatan, atau pergi ke bilik kecemasan terdekat yang membawa pek ubat dengan anda.
Mekanisme tindakan
Bagaimana kerja Venlafaxine?
Venlafaxine adalah perencat terpilih serotonin dan reaksi semula noradrenalin (NSRI), dua neurotransmitter yang kekurangannya dianggap bertanggungjawab untuk permulaan gangguan psikiatri seperti kemurungan (hipotesis monoaminergik). Bermulanya gangguan kecemasan, sebaliknya, seolah-olah berkorelasi di atas semua kepada defisit serotonin dan bukannya noradrenalin.
Walau bagaimanapun, kedua-dua venlafaxin dan produk utama metabolismenya - O-desmethylvenlafaxine (ODV) - dapat berinteraksi dengan pengangkutan yang ditugaskan untuk reaksi serotonin dan noradrenalin - masing-masing, SerT dan NET - menghalang aktivitinya . Terima kasih kepada mekanisme tindakan ini, neurotransmiter yang dinyatakan di atas kekal di dinding sinaptik untuk tempoh yang lebih lama dengan peningkatan yang berterusan dalam penghantaran serotoninergik dan noradrenergik dan peningkatan dalam gejala gangguan psikiatri yang digunakan penggunaan ubat itu.
Sila ambil perhatian
Venlafaxine tidak menghalang pengangkut serotonin dan noradrenalin dalam ukuran yang sama, tetapi mempunyai pertalian yang lebih besar untuk SerT (pengangkut serotonin).
Tidak menghairankan, pada dos yang agak rendah - sehingga 150 mg sehari - ramuan aktif yang bersangkutan bertindak sebagai perencat terpilih reuptake serotonin, manakala pada dos yang lebih tinggi ia juga dapat menghalang reaksi noradrenalin.
Kaedah penggunaan dan Posologi
Cara mengambil Venlafaxine
Venlafaxine boleh didapati dalam formula farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran lisan, seperti tablet, tablet pelepasan yang berpanjangan, kapsul, kapsul keras dan larutan lisan yang terkawal.
Tablet dan kapsul perlu ditelan seluruhnya dengan bantuan minuman air; manakala penyelesaian oral mesti dicairkan sebelum ini di dalam air. Ubat harus diambil pada waktu yang sama setiap hari, sebaiknya pagi atau petang.
Sila ambil perhatian
Venlafaxine perlu diambil pada perut penuh . Tambahan pula, perlu diingatkan bahawa semasa terapi dengan penggunaan alkohol bahan aktif ini HARUS DIHINDARI .
Dos venlafaxin yang akan diberikan kepada setiap pesakit mestilah ditubuhkan oleh doktor secara tegas individu. Walau bagaimanapun, dos permulaan biasa ialah 37.5-75 mg ramuan aktif setiap hari. Setelah itu, doktor secara beransur-ansur akan meningkatkan jumlah ubat yang akan ditadbir sehingga mencapai dos optimum yang membolehkan pesakit mengawal simptomologi.
Biasanya dos maksimum yang boleh dicapai untuk mengubati gangguan kemurungan adalah 375 mg venilafaxin setiap hari; manakala untuk rawatan gangguan kecemasan, dos harian maksimum ialah 225 mg.
Sekiranya tidak, rawatan akan digantung tanpa petunjuk nyata doktor.
Kehamilan dan Laktasi
Bolehkah Venlafaxine diambil semasa mengandung dan semasa menyusu?
Penggunaan venlafaxine semasa mengandung meningkatkan risiko timbulnya hipertensi pulmonari yang berterusan pada bayi baru lahir, keadaan serius yang berlaku dalam masa 24 jam selepas kelahiran anak. Oleh itu, sebelum mengambil ubat yang mengandungi venlafaxine, anda mesti memaklumkan doktor tentang kehamilan anda. Angka kesihatan ini akan ditubuhkan - selepas penilaian berhati-hati tentang hubungan antara kemungkinan risiko kepada janin / bayi yang baru lahir dan faedah yang diharapkan untuk ibu - sama ada venilafaxin dapat diambil oleh wanita hamil atau tidak.
Bagi ibu-ibu yang menyusu, venlafaxine diekskresikan dalam susu ibu . Oleh itu, sebelum mengambil bahan aktif ini, anda mesti beritahu doktor anda jika anda menyusu. Juga dalam kes ini, ia akan menjadi orang yang memutuskan sama ada ibu boleh meneruskan penyusuan, atau sama ada dia mesti menghentikan penyusuan susu untuk mengambil venlafaxine.
kontra
Apabila Venlafaxine tidak boleh digunakan
Penggunaan produk ubat-ubatan berdasarkan venlafaxine adalah kontraindikasi:
- Sekiranya diketahui hypersensitivity kepada venlafaxine dan / atau kepada satu atau lebih daripada excipients yang terkandung dalam produk perubatan yang akan diambil;
- Pada pesakit terapi - atau yang mengambil masa kurang daripada 14 hari - perencat monoamine oxidase (digunakan dalam rawatan penyakit kemurungan dan penyakit Parkinson) atau ubat lain yang dapat meningkatkan penghantaran serotonin .
