CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® adalah ubat celecoxib

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® adalah ubat anti-radang bukan steroid yang terpilih yang digunakan dalam rawatan gejala keradangan rematik seperti osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan arthritis rheumatoid.

Mekanisme tindakan CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, bahan aktif dalam CELEBREX ®, adalah ubat anti-radang bukan steroid, yang mampu menghalang secara optimum isoform 2 daripada cyclooxygenases.

Diambil secara lisan ia diserap dengan cepat oleh mukosa gastro-enteric, mencapai kepekatan plasma maksima kira-kira 2 -3 jam, kemudiannya diedarkan kepada pelbagai tisu, berkat pengikatan dengan protein plasma.

Selepas separuh hayat kira-kira 8 - 12 jam dan metabolisme hepatik yang kuat yang disokong oleh cytochrome CYP2C9, celecoxib, dalam bentuk katabolol tidak aktif, kebanyakannya disingkirkan melalui buah pinggang.

Dari sudut pandangan farmakodinamik, sebaliknya, celecoxib, yang diperolehi dari pyrazoles melalui beberapa jenis variasi kimia, mampu mengiktiraf dan memilih secara selektif poket spesifik cyclooxygenase 2, mengenakan tindakan penghambatan secara eksklusif ke arah enzim-enzim ini.

Aktiviti ini menghasilkan keseimbangan aktiviti biologi bahan aktif, yang boleh menghalang laluan kimia yang membawa kepada pembentukan prostanoid yang terlibat dalam keradangan keradangan, sakit dan edema, tanpa menjejaskan aktiviti normal secara konstitusional menyatakan cyclooxygenases (COX1) terutama dalam mukosa gastro-enteric, yang penting dalam perlindungan mukosa lambung, dalam peraturan homeostasis buah pinggang dan dalam mengawal irama tidur-bangun.

Dari sudut terapeutik, mekanisme molekul yang disebutkan di atas menghasilkan aktiviti anti-radang dan anti-edema yang baik, dan dalam aktiviti gastro-merusak yang sederhana.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. CELECOXIB DALAM PENYAKIT RHEUMATIK

Dadah. 2011 24 Disember; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: kajian penggunaannya untuk melegakan gejala dalam rawatan osteoartritis, arthritis rheumatoid dan spondylitis ankylosis.

Kajian yang sangat menarik yang menilai keberkesanan celecoxib dalam rawatan kesakitan keradangan yang terdapat di dalam patologi seperti arthritis rheumatoid, osteoartritis dan ankylosing spondylitis. Lebih tepat lagi, bahan aktif ini harus dipertimbangkan sebagai pendekatan terapeutik pilihan pertama pada pesakit yang menderita atau terdedah kepada perkembangan penyakit yang mempengaruhi saluran gastro-intestinal.

2. THE CELECOXIB DALAM KAWALAN PAIN POST-OPERATIVE

Pangkalan Data Cochrane Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Celecoxib dos oral tunggal untuk kesakitan postoperative akut pada orang dewasa.

Kajian menunjukkan bahawa dos oral tunggal celecoxib 400 mg mungkin berkesan dalam mengurangkan kesakitan selepas pembedahan utama, mengurangkan kesan sampingan yang biasanya dikaitkan dengan terapi NSAID bukan selektif konvensional.

3. CELECOXIB DALAM PENCEGAHAN ADENOMA WARNA

Cancer Prev Res (Phila). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 31 Mac.

Analisis keberkesanan dan keselamatan lima tahun terhadap Pencegahan Adenoma dengan CelecoxibTrial.

Percubaan klinikal yang sangat menarik yang menunjukkan selepas 5 tahun percubaan keberkesanan pengambilan 400 mg sehari celecoxib, dalam pencegahan pembentukan adenoma kolorektal, walaupun peningkatan risiko kardiovaskular didokumenkan pada pesakit dengan penyakit aterosklerosis yang sedia ada.

Kaedah penggunaan dan dos

CELEBREX ®

Opaque 200 mg kapsul celecoxib.

Jadual dos normal untuk rawatan penyakit keradangan pada asas reumatik melibatkan pengambilan 200 mg celecoxib sehari, sebaiknya dibahagikan kepada dua momen yang berbeza.

Sekiranya dos yang dinyatakan di atas tidak berkesan, selepas berunding dengan doktor anda, anda boleh meningkatkan jumlah keseluruhan celecoxib hingga 400 mg sehari, selalu dibahagikan kepada dua asumsi yang berbeza.

Pelarasan dosis standard perlu disediakan untuk pesakit tua atau mereka yang mempunyai penyakit hati dan buah pinggang.

Amaran CELEBREX ® Celecoxib

Terapi CELEBREX, diberi kesan sampingan yang berpotensi, harus diawasi oleh doktor anda, yang pada gilirannya mesti mengawasi tahap hati, ginjal dan fungsi kardiovaskular.

Rawatan dengan celecoxib juga harus difahami sebagai terapi jangka pendek, berguna untuk mengatasi gejala kesakitan yang diamati semasa penyakit sendi keradangan, mengelakkan memanjangkan pentadbiran dadah selama beberapa hari, memandangkan kejadian sampingan yang lebih besar.

CELEBREX ® harus diberikan dengan penjagaan khusus pada pesakit yang mengidap penyakit gastro-usus, kardiovaskular, hati dan ginjal kerana peningkatan kerentanan mereka terhadap kesan sampingan yang biasa terapi NSAID terpilih.

Penjagaan yang sama perlu disediakan untuk semua pesakit atopik, memandangkan kuasa alergen celecoxib yang signifikan.

Kemunculan kesan sampingan yang mungkin, harus mengejutkan pesakit, yang selepas berunding dengan doktornya boleh mempertimbangkan kemungkinan menggantung terapi yang sedang berjalan.

CELEBREX ® mengandungi laktosa, oleh itu tidak disyorkan pada pesakit dengan intoleransi laktosa, kekurangan enzim laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Memandangkan keupayaan celecoxib untuk mendorong pening, vertigo dan mengantuk, ia adalah dinasihatkan untuk mengelakkan memandu kereta atau menggunakan mesin selepas mengambil CELEBREX ®.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Penggunaan CELEBREX ® dalam kehamilan adalah kontraindikasi kerana ketiadaan percubaan klinikal yang penting yang dapat mengenalpasti profil keselamatan celecoxib untuk kesihatan janin, dan memandangkan hasil banyak kajian eksperimen menunjukkan keracunan bahan aktif ini untuk janin.

Kontraindikasi juga berlaku pada tempoh penyusuan yang berikutnya, memandangkan keupayaan celecoxib untuk mengumpul susu ibu dalam kuantiti yang berkaitan secara klinikal.

interaksi

Metabolisme hepatik yang diketahui oleh celecoxib, yang melihat enzim cytochromial sebagai protagonis dan khususnya CYP2C9, adalah mungkin untuk menggambarkan satu siri bahan aktif, yang andaian kontekstual dapat mengubah ciri-ciri biasa farmakokinetik dan farmakodinamik celecoxib.

Lebih tepat lagi, pentadbiran kontemporari:

Antikoagulan oral, secara ketara boleh meningkatkan risiko pendarahan diathesis;
Inhibitor ACE, antagonis angiotensin II, siklosporin dan tacrolimus dapat meningkatkan sifat nefro dan hepatotoxic dari celecoxib;
Fluconazole dan bahan aktif lain yang mendorong atau menghalang CYP2C9, boleh mengubah sifat farmakokinetik normal celecoxib.

Atas alasan yang sama, adalah wajar untuk mempertimbangkan aktiviti penghambatan celecoxib terhadap enzim yang dinyatakan di atas, yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif lain seperti antidepresan, neuroleptik dan antiarrhythmics, yang pengambilannya dapat mengubah profil terapeutik ubat-ubatan yang dinyatakan di atas.

Kontraindikasi CELEBREX ® Celecoxib

Penggunaan CELEBREX ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengoksidaannya, hepatik dan kekurangan buah pinggang, penyakit peradangan kronik usus, ulser peptik, kegagalan jantung kongestif, penyakit jantung iskemik dan kedua-dua pusat dan arteriopati persisian.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Banyak ujian klinikal dan pemantauan pemasaran yang berhati-hati telah menunjukkan bahawa terapi CELEBREX ® dapat memberikan banyak kesan sampingan, walaupun selektivitas tindakan celecoxib, terutama sekali pada pesakit yang terduga.

Sinusitis, jangkitan kencing dan pernafasan, insomnia, sakit perut, kembung perut, sembelit dan cirit-birit, simptom seperti selesema, hipertensi, palpitasi, patologi kardiovaskular, hepatik dan nefrotoxicity, tindak balas alahan kedua-dua kutaneus dan pernafasan, gangguan penglihatan dan pendengaran mewakili kesan sampingan utama yang diterangkan berikutan pengambilan CELEBREX ®, yang kejadiannya dan keparahan, bagaimanapun, nampaknya berkaitan dengan dos ubat yang digunakan.