keluasan
Ciclosporin adalah bahan aktif dengan tindakan imunosupresif dan anti-radang .
Atas sebab ini, penggunaannya ditunjukkan dalam semua situasi di mana perlu untuk mengurangkan tindak balas imun pesakit dan keradangan yang dihasilkan olehnya.
Juga dikenali sebagai siklosporin A, bahan aktif ini adalah polipeptida kitaran yang terdiri daripada 11 asid amino. Pada masa ini terdapat ubat-ubatan berasaskan ciclosporin yang terdapat dalam bentuk kapsul lembut untuk kegunaan oral, menumpukan perhatian untuk penyelesaian untuk infusi dan titisan mata . Bergantung pada produk ubat yang digunakan, pendispensan boleh berlaku semasa pembentangan preskripsi perubatan yang tidak boleh dikembalikan atau preskripsi terhad (ubat-ubatan yang boleh dijual kepada orang awam hanya pada preskripsi dari hospital atau pakar).
Contoh Pengkhususan Ubat yang mengandungi Cyclosporine
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun®
- Sandimmun Neoral®
Tanda-tanda terapeutik
Bilakah Penggunaan Cyclosporine Diperhatikan?
Cyclosporine yang diberikan secara lisan ditunjukkan dalam kes berikut:
- Selepas pemindahan organ, sumsum tulang atau selepas pemindahan sel stem untuk mencegah penolakan (pada orang dewasa dan kanak-kanak);
- Rawatan penyakit autoimun, seperti:
- Atopic dermatitis, ekzema atau psoriasis (dewasa sahaja);
- Uveitis endogenus (dewasa sahaja);
- Sindrom nefrotik (orang dewasa dan kanak-kanak);
- Rheumatoid arthritis yang teruk (dewasa sahaja).
Cyclosporine yang diberikan oleh infusi intravena juga ditunjukkan dalam pencegahan fenomena penolakan selepas pelbagai jenis pemindahan.
Cyclosporine dalam bentuk mata jatuh, di sisi lain, ditunjukkan dalam rawatan keratitis yang teruk dan dalam rawatan sindrom mata kering yang tidak bertambah dengan terapi konvensional.
Adakah anda tahu bahawa ...
Ciclosporin juga termasuk dalam komposisi pelbagai ubat veterinar yang digunakan untuk:
- Rawatan manifestasi kronik dermatitis atopik pada anjing;
- Rawatan gejala dermatitis alahan kronik dalam kucing;
- Rawatan keratoconjunctivitis kering idiopatik dan keratitis kronik.
Amaran
Amaran dan Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Cyclosporine
Sebelum memulakan dan semasa rawatan dengan cyclosporine secara lisan atau parenteral, anda mesti memaklumkan doktor anda jika anda berada dalam satu atau lebih keadaan berikut:
- Anda mengalami jangkitan apa-apa, atau anda mempunyai gejala yang boleh menunjukkan jangkitan yang belum didiagnosis (contohnya, demam, sakit tekak, batuk, dan lain-lain);
- Anda mengalami gangguan buah pinggang dan / atau hati;
- Ia menunjukkan atau mengalami hipertensi;
- Anda mengalami hypomagnesemia atau hiperkalemia;
- Seseorang mengalami gout;
- Anda mengalami beberapa bentuk kanser;
- Anda mengalami epilepsi;
- Vaksinasi mesti dijalankan;
- Anda hamil atau menyusui.
Sebelum memulakan terapi dengan titis mata cyclosporine, bagaimanapun, adalah perlu untuk memberitahu doktor jika:
- Dia mengalami jangkitan mata yang dialami oleh virus Herpes ;
- Anda sedang dirawat dengan ubat untuk merawat glaukoma;
- Anda sedang mengambil ubat kortikosteroid.
Walau bagaimanapun, sebagai langkah berjaga-jaga, sebelum mengambil ubat-ubatan berasaskan cyclosporine, selalu diingatkan untuk memberitahu doktor tentang keadaan kesihatan anda, memaklumkan kepada mereka kemungkinan kehadiran sebarang jenis gangguan atau penyakit, walaupun tidak ada di atas melaporkan senarai bulleted.
Sila ambil perhatian
Disebabkan tindakan menindas sistem imun, pengambilan ciclosporin meningkatkan risiko kanser, khususnya kulit dan sistem limfoid. Atas sebab ini, disarankan untuk menghadkan pendedahan kepada sinaran UV sebanyak mungkin, dengan berhati-hati menggunakan penapis pelindung yang mencukupi (pelindung matahari yang tinggi) dan memakai pakaian pelindung yang sesuai.
Akhir sekali, teringat bahawa penggunaan siklosporin secara lisan dan parenteral serta melalui mata boleh membawa kepada kemunculan kesan sampingan yang boleh mengubah keupayaan memandu kenderaan dan / atau menggunakan jentera ; Oleh itu, aktiviti-aktiviti ini harus dielakkan semasa rawatan dengan ramuan aktif yang dipersoalkan.
Interaksi Farmakologi
Interaksi antara Cyclosporine dan Dadah Lain
Kerana interaksi farmakologi yang boleh berlaku, sebelum memulakan rawatan dengan cyclosporine secara lisan atau parenteral, anda harus memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil, atau baru-baru ini diambil, seperti:
- Ubat yang mampu meningkatkan kadar kalium dalam darah (contohnya, diuretik potassium-sparing, ubat-ubatan yang mengandungi kalium, dan sebagainya);
- methotrexate;
- digoxin;
- Nifedipine;
- Dadah yang boleh menyebabkan nefrotoxicity;
- Dadah yang boleh meningkatkan paras darah cyclosporine, seperti:
- Antibiotik dan antijamur;
- antihipertensi;
- Kontraseptif oral;
- metoclopramide;
- Ubat untuk merawat gout;
- Ubat rawatan HIV;
- Dadah anti-kanser;
- Dan lain-lain
- Ubat yang boleh mengurangkan paras darah cyclosporin, seperti:
- Anticonvulsants dan barbiturates;
- Ubat untuk rawatan batuk kering;
- Bosentan (bahan aktif yang digunakan dalam rawatan hipertensi pulmonari);
- Produk berdasarkan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan yang diketahui);
- Dan lain-lain
Sila ambil perhatian
Semasa terapi oral dan parenteral dengan ciclosporin adalah perlu untuk mengelakkan pengambilan anggur, derivatif atau produk yang mengandunginya, kerana mereka boleh mengganggu aktiviti terapeutik bahan aktif.
Sebaliknya, sebelum mengambil cyclosporine dalam bentuk titisan mata, anda perlu memberitahu doktor jika anda mengambil titis mata kortikosteroid yang lain.
Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi siklosporin - sama ada melalui mulut atau topikal - adalah perlu memberitahu doktor jika anda mengambil, atau jika anda baru-baru ini, ubat-ubatan atau produk apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi perubatan (SOP), ubat over-the-counter (OTC), produk herba dan phytotherapeutic dan produk homeopati.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan cyclosporine
Ciclosporin boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan walaupun tidak semua pesakit menunjukkan atau menunjukkannya dengan cara yang sama. Sebenarnya, setiap orang bertindak secara subjektif untuk pentadbiran - oral, parenteral atau okular - ciclosporin, menunjukkan kesan sampingan yang berbeza dalam jenis dan / atau intensiti, atau tidak sama sekali.
Cyclosporine melalui laluan lisan dan parenteral
Berikut adalah beberapa kesan sampingan utama yang diakibatkan oleh pentadbiran ciclosporin oral dan parenteral.
Gangguan darah
Rawatan dengan ciclosporin boleh menyebabkan:
- leukopenia;
- thrombocytopenia;
- anemia;
- Anemia hemolitik mikroangiopatik;
- Trombosit purpura thrombotik.
Gangguan sistem saraf
Terapi siklosporin boleh menimbulkan:
- Sakit kepala;
- gegaran;
- paresthesia;
- sawan;
- encephalopathies;
- insomnia;
- kekeliruan;
- ataxia;
- paresis;
- Gangguan penglihatan;
- koma;
- Motor polyneuropathy.
Masalah tisu kulit dan subkutan
Pengambilan Cyclosporine boleh menyebabkan:
- jerawat;
- Hypertrichosis dan hirsutism;
- Letusan kulit.
Gangguan gastrointestinal
Rawatan dengan ciclosporin boleh mempromosikan rupa:
- Mual dan muntah;
- Kesakitan abdomen;
- cirit-birit;
- Ulser peptik;
- Pankreatitis.
Kesan sampingan yang lain
Kesan sampingan lain yang boleh berlaku semasa terapi ciclosporin terdiri daripada:
- Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
- Reaksi di tapak pentadbiran dalam kes infusi intravena;
- Demam dan keletihan;
- Berkedip panas;
- tekanan darah tinggi;
- Disfungsi hati dan / atau buah pinggang;
- Hepatotoxicity dan / atau nefrotoxicity;
- hiperlipidemia;
- hiperglisemia;
- hyperkalemia;
- hypomagnesemia;
- tiada selera makan;
- Gangguan haid;
- gynecomastia;
- Nyeri otot dan / atau kekejangan;
- Kelemahan otot;
- Keuntungan berat badan.
Cyclosporine untuk Via Oculare
Antara kesan sampingan yang paling biasa yang boleh berlaku semasa pentadbiran titisan mata berasaskan cyclosporine, kami teringat:
- Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
- Sakit di tapak pentadbiran;
- kerengsaan;
- Peningkatan lacration;
- Penglihatan kabur;
- Hiperemia okular;
- Erythema dan edema kelopak mata;
- Keratitis bakteria;
- Herpes zoster ophthalmic.
Overdose
Jika anda mengambil dos siklosporin yang berlebihan, anda mesti segera memaklumkan kepada doktor atau pergi ke bilik kecemasan yang terdekat, dengan menjaga membawa bungkusan ubat yang diambil dengan anda. Antidote tidak diketahui dan rawatannya adalah simptomatik dan menyokong . Walau bagaimanapun, induksi cepat muntah dan lavase gastrik boleh membuktikan berguna.
Mekanisme tindakan
Bagaimana cyclosporine berfungsi?
Ciclosporin adalah polipeptida kitaran dengan sifat imunomodulator, imunosupresif dan juga anti-inflamasi .
Mekanisme tindakan yang mana cyclosporine dapat melaksanakan aktiviti-aktiviti tersebut adalah berikut:
- Inhibisi tindak balas imun yang dimediasi sel yang termasuk:
- Pengeluaran antibodi bergantung kepada limfosit T;
- Reaksi pemindahan kepada tuan rumah (GVHD);
- Imuniti pemindahan allogeneik.
- Sekatan limfosit tertutup dalam fasa G0 atau G1 kitaran sel.
- Penghambatan interleukin 2 melepaskan dan melepaskan limfokin oleh sel T diaktifkan.
Penggunaan dan Posologi
Cara mengambil Cyclosporine
Ciclosporin terdapat dalam formulasi farmaseutikal yang berbeza sesuai untuk pentadbiran lisan (kapsul lembut), pentadbiran parenteral (pekat untuk penyelesaian untuk infusi intravena) dan pentadbiran okular (titisan mata).
Kapsul lembut mesti ditelan keseluruhan dengan bantuan sedikit air; tumpuan untuk penyelesaian untuk penyerapan mesti dicairkan sebelum dan diberikan oleh infusi intravena lambat oleh kakitangan khusus ; mata jatuh, tentu saja, mesti ditanamkan terus ke mata yang terkena.
Dos ciclosporin (dos dan tempoh rawatan) mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu untuk setiap pesakit. Walau bagaimanapun, di bawah adalah beberapa dos yang biasanya digunakan dalam terapi.
Cyclosporine oral
Apabila ciclosporin diberikan secara lisan, dos yang akan diambil bergantung pada mengapa perlu menggunakan bahan aktif:
- Pencegahan penolakan dalam kes pemindahan organ, sel stem atau sumsum tulang: dos harian antara 2 mg dan 15 mg siklosporin setiap kilogram berat badan.
- Sindrom Nefrotik :
- Dewasa : dos harian antara 2.5 mg dan 5 mg ciclosporin setiap kilogram berat badan;
- Kanak-kanak : dos harian antara 2.5 mg dan 6 mg cyclosporine setiap kilogram berat badan.
- Uveitis endogen : dos harian antara 5 mg dan 7 mg cyclosporine setiap kilogram berat badan.
- Psoriasis dan dermatitis atopik : dos harian antara 2.5 mg dan 5 mg ciclosporin setiap kilogram berat badan.
- Rheumatoid arthritis yang teruk : dos harian antara 3 mg dan 5 mg ciclosporin setiap kilogram berat badan.
Dos harian cyclosporine oral perlu dibahagikan kepada dua dos . Selain itu, pengambilan pekerja perlu dilakukan pada masa yang sama setiap hari .
Cyclosporine intravena
Jumlah cyclosporine yang biasanya digunakan secara intravena adalah antara 3 mg dan 5 mg sekilogram berat badan, yang akan ditadbir dalam dua dos yang terbahagi .
Cyclosporine melalui mata
Bagi cyclosporine dalam bentuk titisan mata, dos yang disyorkan biasanya adalah satu titisan pada setiap mata yang terkena, sekali sehari, pada waktu petang sebelum tidur untuk rehat malam.
Sila ambil perhatian
Sekiranya anda memakai kanta lekap, ia mesti dikeluarkan sebelum memancarkan titisan mata siklosporin. Lensa kemudian boleh dipakai lagi keesokan harinya.
Kehamilan dan Laktasi
Bolehkah cyclosporine diambil semasa mengandung dan semasa menyusu?
Penggunaan ciclosporin - yang dikendalikan oleh mana-mana laluan - umumnya tidak disyorkan semasa kehamilan (dalam eksperimen vivo, tetapi tidak disahkan pada manusia, telah menunjukkan peningkatan risiko kecacatan pada janin), semasa penyusuan. payudara (bahan aktif dikumuhkan dalam susu ibu).
Oleh itu, jika keperluan timbul untuk menjalani rawatan berdasarkan ciclosporin, ibu hamil dan ibu menyusu mestilah memberitahu doktor statusnya.
kontra
Apabila Cyclosporine tidak boleh digunakan
Penggunaan ciclosporin melalui mana-mana laluan pentadbiran dikontraindikasikan dalam kes hipersensitif yang diketahui kepada ciclosporin itu sendiri dan / atau kepada satu atau lebih dari excipients yang terkandung dalam produk perubatan yang akan digunakan.
Penggunaan siklosporin melalui kedua-dua lisan dan parenteral (infusi intravena) juga dikontraindikasikan dalam kes berikut:
- Sekiranya anda sudah mendapat ubat dengan:
- Dabigatran (bahan aktif dengan aktiviti antikoagulan kepunyaan perencat thrombin langsung);
- Bosentan (bahan aktif yang digunakan dalam rawatan hipertensi pulmonari);
- Aliskiren (bahan aktif dengan tindakan antihipertensi, tergolong dalam kumpulan perencat renin langsung).
- Jika anda mengambil produk berdasarkan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan dengan sifat antidepresan yang diketahui).
Akhirnya, penggunaan siklosporin dalam bentuk mata jatuh adalah kontraindikasi dalam kehadiran jangkitan mata .
Sila ambil perhatian
Untuk maklumat yang lebih mendalam mengenai tanda-tanda, amaran dan langkah berjaga-jaga, interaksi, kesan sampingan, penggunaan semasa kehamilan dan semasa penyusuan dan kontra-tanda cyclosporine, disarankan untuk berunding dengan doktor dan membaca dengan teliti kemasukan produk ubat dari ia ditetapkan dan anda perlu menggunakannya.
