COLVER ® adalah ubat berdasarkan carvedilol
KUMPULAN THERAPEUTIC: Beta-blockers
Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini
Petunjuk COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® ditunjukkan untuk rawatan hipertensi arteri dan angina pectoris.
Kesan hiperensif COLVER ® boleh ditingkatkan dengan persatuan dengan ubat antihipertensi, seperti diuretik.
Mekanisme tindakan COLVER ® Carvedilol
Carvedilol yang terkandung dalam COLVER ® diambil secara lisan, diserap dengan sangat cepat pada tahap gastro-enteric, mencapai konsentrasi plasma maksimum yang sudah selepas satu jam dari asumsi. Walaupun profil penyerapan yang baik, bioavailabiliti prinsip aktif ini tidak pernah melebihi 25% daripada jumlah dos yang diambil, memandangkan kehadiran metabolisme pertama yang sangat jelas.
Oleh kerana sifat lipofiliknya, dalam aliran peredaran dadah dijumpai terikat kepada protein plasma, yang bertindak sebagai pengangkut.
Carvedilol bertindak sebagai penghalang beta bukan selektif. Kesan hipotensi yang penting, sebenarnya, juga disebabkan oleh tindakan penghambaan yang dikenakan ke atas reseptor alfa 1 adrenergik, yang dinyatakan pada permukaan gentian otot licin pada kapal-kapal kecil (yang bertanggungjawab untuk vasodilation periferal); Tambahan pula, carvedilol melakukan aktiviti beta-blocker pada reseptor adrenergik jantung, yang diperlukan untuk mengurangkan kerja jantung melalui modulasi beban ventrikel sebelum dan pasca.
Kajian juga memberi kesan kepada carvedilol tindakan antioksidan, melalui detoksifikasi radikal bebas oksigen dan mungkin terlibat dalam perlindungan vaskular.
Berikutan separuh hayat yang lebih panjang (6/10 jam) berbanding saudara beta blocker, prinsip aktif dihapuskan terutamanya melalui najis, selepas glukurokonjugasi hepatik.
Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal
STUDI KURANG: PENGGUNAAN CARVEDILOL DALAM KESELURUHAN KESELURUHAN
Kajian penting yang dijalankan pada kira-kira 2, 300 pesakit menunjukkan bagaimana pentadbiran carvedilol, dalam pesakit yang mengalami kegagalan jantung ringan atau sederhana, boleh mengurangkan risiko kematian dan kemasukan hospital akibat kejadian kardiovaskular sebanyak 27% berbanding dengan kawalan, dan sebanyak 31% untuk kegagalan jantung. Data-data ini menunjukkan bahawa carvedilol boleh mempunyai tindakan perlindungan terhadap kesihatan jantung, menghalang kegagalan jantung yang semakin teruk.
2. KESAN ANTIOXIDANT CARVEDILOL
Berbeza dengan penghalang beta kardioselektif yang digunakan dalam rawatan penyakit kardiovaskular, carvedilol nampaknya mempunyai tindakan antioksidan yang ketara. Kajian terbaru menunjukkan bahawa prinsip aktif ini boleh campur tangan dalam kedua-dua detoksifikasi radikal bebas oksigen, dan dalam penindasan pengeluaran spesies reaktif ini, menjamin peningkatan dalam keadaan klinikal pesakit.
3. CARVEDILOL DALAM SYNDROME METABOLIK
Penglibatan langsung carvedilol dalam banyak laluan metabolik telah menyebabkan para penyelidik mempelajari pengaruh bahan aktif ini pada pesakit yang menderita sindrom metabolik. Data yang agak menggalakkan, menunjukkan bagaimana - tidak seperti penyekat beta lain - pentadbiran carvedilol dapat menyebabkan penurunan tekanan darah sambil mengekalkan parameter biokimia dan metabolik, sehingga mengurangkan risiko kardiovaskular.
Kaedah penggunaan dan dos
COLVER ® 6.25 / 25 mg tablet carvedilol: rawatan standard untuk hipertensi melibatkan pentadbiran 12.5 mg carvedilol dalam dua hari pertama, diikuti dengan dos penyelenggaraan 25 mg setiap hari dalam satu dos. Dalam kes tindak balas terapeutik yang berkurangan, adalah mungkin untuk meningkatkan dos sehingga maksimum 50 mg, mungkin diambil dalam dua administrasi harian yang berbeza; Sebagai alternatif, adalah mungkin untuk menggabungkan COLVER ® dengan ubat antihipertensi yang lain.
Protokol terapeutik yang sama juga harus digunakan untuk rawatan angina pectoris, manakala dalam kes kegagalan jantung adalah sesuai untuk merumuskan dos berdasarkan keparahan patologi.
Penyesuaian dos, lebih tepatnya pengurangan dos, adalah sesuai dalam kes pesakit yang menerima terapi digital, diuretik dan perencat ACE, untuk seterusnya menyediakan untuk peningkatan dos berdasarkan kesan terapi yang diperhatikan dan dalam mana-mana yang tidak sebelum dua minggu (selang masa yang diperlukan untuk memaksimumkan kesan).
DALAM KESIMPULAN KASUS, SEBELUM MENDAPATKAN COLVER ® Carvedilolo - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KHUSUS.
Amaran COLVER ® Carvedilolo
Amaran dan langkah berjaga-jaga yang diperlukan untuk meminimumkan kesan sampingan dari carvedilol banyak dan dibenarkan oleh banyak tindak balas biologi di mana bahan aktif ini terlibat.
Pesakit diabetes yang menjalani terapi hypoglycemic, misalnya, harus sentiasa memonitor tahap glisemik untuk mencegah tindakan carvedilol pada metabolisme glukosa menyebabkan dekompensasi glisemik, sementara pesakit yang menderita penyakit jantung iskemik, vasculopathies, bahkan gagal jantung yang dirawat harus memantau parameter fungsi buah pinggang, untuk mengurangkan risiko kegagalan buah pinggang.
Kapasiti pengudaraan harus dipantau oleh seorang doktor semasa terapi carvedilol pada pesakit dengan bronkospasme dan kesulitan bernafas. Sekiranya berlaku kemerosotan fungsi ini, terapi perlu digantung secara beransur-ansur mengurangkan dos yang digunakan.
Dalam kes operasi pembedahan, dinasihatkan untuk memberitahu ahli bius anestesi pada masa yang ditetapkan, untuk mengelakkan penggunaan anestetik dengan aktiviti inotropik negatif yang ditandakan dan dengan itu mengurangkan kesan sampingan, seperti bradikardia yang teruk dan hipotensi.
Dalam pesakit hipersensitif, carvedilol, seperti semua penghalang beta lain, boleh meningkatkan pemekaan kepada alergen, dengan risiko akibat tindak balas anaphylactic.
Pheochromocytoma, angina Prinzmetal dan lain-lain keadaan patologi tertentu, boleh menentukan peningkatan kesan sampingan carvedilol.
Kehadiran beberapa kesan sampingan seperti sakit kepala dan pening, boleh mengurangkan keupayaan persepsi normal pesakit, menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin dan memandu kenderaan.
PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN
Walaupun tidak ada kajian dalam kesusasteraan mengenai penggunaan carvedilol semasa kehamilan, kesan hemodinamik (penurunan perfusi plasenta) dan metabolik (hipoglikemia) yang dikaitkan dengan penggunaan COLVER ® boleh merosakkan janin dan berkompromi pertumbuhan normalnya. Lebih-lebih lagi, memandangkan kehadiran bahan aktif dalam susu ibu, tidak digalakkan mengambil ubat ini sama ada semasa hamil atau semasa menyusu.
interaksi
Carvedilol, memandangkan kesan antihipertensi yang penting, dapat dengan mudah berinteraksi dengan ubat-ubatan lain dengan kesan hipotensi, seperti diuretik atau penyekat saluran kalsium, mengakibatkan peningkatan aktiviti ini. Dalam kes ini, disarankan untuk menyesuaikan dos untuk mengoptimumkan keberkesanan terapeutik dan meminimumkan terjadinya kesan sampingan.
Pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan menjalani terapi digoxin, pentadbiran bersama carvedilol dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi plasma digoxin, sehingga perlu untuk memonitor tahap digoxin.
Tambahan pula, disebabkan oleh kesan pelindung gejala hipoglisemia biasa, mungkin perlu menyesuaikan dos agen-agen hipoglikemik yang digunakan.
Pentadbiran bersamaan rifampicin dan fungsi pencampur oksidase bercampur boleh menyebabkan peningkatan kadar plasma carvedilol, dengan kesan biologi yang tidak menentu.
Carvedilol akhirnya dapat berinteraksi dengan anestesi dengan aktiviti inotropik negatif, meningkatkan kesan dan meningkatkan risiko untuk kesihatan pesakit.
Contraindications COLVER ® Carvedilol
COLVER ® dikontraindikasikan dalam kes kegagalan jantung yang teruk atau tidak cukup, dalam kes bronchopneumopathy dengan bronkospasme, fungsi hati yang tidak normal, asma, kejutan kardiogenik, bradikardia yang teruk, hipotensi yang ketara dan sekiranya hipersensitiviti menjadi salah satu daripada komponennya.
Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan
Kesan sampingan yang diterangkan untuk COLVER ® nampaknya secara amnya sementara dan tidak relevan secara klinikal. Antara tindak balas yang paling biasa adalah mungkin untuk menggambarkan: pening, bradikardia, edema, mual, cirit-birit, muntah, perubahan dalam penglihatan, sakit kepala dan hiperglikemia.
Di kalangan pesakit yang terdedah kemunculan asma, dispnoea, hypercholesterolemia, trombositopenia, perubahan mood, pengurangan fungsi jantung dan tindak balas kulit dalam kes hipersensitiviti juga telah diperhatikan.
Walaupun banyak kesan sampingan yang diterangkan, ia hanya dalam beberapa kes yang perlu untuk menggantung terapi.
Nota
COLVER ® boleh dijual hanya di bawah preskripsi perubatan.
Penggunaan COLVER ® dalam atlet, tanpa adanya keperluan terapeutik, untuk mengurangkan tindak balas fisiologi terhadap stres dan gejala yang berkaitan (gegaran anggota badan, peningkatan tekanan arteri, peningkatan ketegangan emosi dan sebagainya), adalah amalan DOUBLE.
