CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® adalah ubat berdasarkan Ticlopidine hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antithrombotics.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® ditunjukkan dalam pencegahan kejadian iskemia kardiovaskular dan cerebral pada pesakit berisiko untuk trombosis (infarcted, menderita arteriopati dan angina, dengan kejadian iskemia terdahulu).

CLOX ® juga digunakan untuk mengelakkan pemusnahan aorto-koronari oleh-pas, dan untuk mengelakkan pembentukan trombi dalam peredaran luar-cawangan, dalam hemodialisis dan dalam trombosis vena pusat.

Dalam kategori tertentu pesakit yang berisiko, lebih tepat bagi pesakit yang mempunyai sejarah infark atau sejarah iskemik sebelumnya, penggunaan CLOX ® harus diselaraskan dengan inefektiviti terapeutik asid acetylsalicylic.

Mekanisme tindakan CLOX ® Ticlopidine

Ticlopidine hydrochloride, diambil secara lisan oleh CLOX ® sepenuhnya diserap pada tahap gastro-usus, mencapai kepekatan plasma maksimum selepas 2 jam dari pentadbiran, dan keberkesanan terapeutik maksimum hanya selepas beberapa hari rawatan berterusan.

Tindakan terapeutik antitrombotik disokong oleh tindakan pengagregatan anti-platelet, dilaksanakan melalui penghambatan pengikatan fibrinogen kepada reseptor gb IIb / IIIa yang dinyatakan pada permukaan platelet.

Kepentingan pautan ini terletak pada pembentukan bekuan; sebenarnya, dengan kehadiran ADP (juga dilepaskan oleh platelet dalam fasa pengaktifan), reseptor untuk fibrinogen melangkah ke pengesahan aktif, mengiktiraf dan mengikat fibrinogen yang berkesan, yang meletakkan dirinya di antara platelet yang berlainan - berfungsi sebagai jambatan yang memudahkan penstabilan topi hemostatik.

Kemunculan kesan terapeutik yang pertama adalah tertakluk kepada kebolehbalikan semula perencatan yang dinyatakan di atas, yang boleh dicapai hanya selepas dua hari berterusan terapi dadah dan yang berterusan untuk jangka masa yang terhad, yang diperlukan untuk pertumbuhan semula platelet baru.

Sebagai tambahan kepada tindakan yang disebutkan di atas, ticlopidine amat berkesan dalam pencegahan penyakit trombotik, kerana ia terbukti bermanfaat dalam mengurangkan hyper-aggregation erythrocyte, yang memihak kepada penapisnya.

Selepas beberapa jam aktiviti, ticlopidine dimetabolismakan kepada metabolit hati yang tidak aktif, dan dihilangkan terutamanya melalui najis.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

P2Y INHIBITOR, PERSPEKTIF MASA DEPAN

Antithrombotics seperti ticlopidine memberikan kesan terapi mereka dengan menghalang pengagregatan platelet melalui penyumbatan semula reseptor P2Y yang tidak dapat dipulihkan, yang dinyatakan pada permukaan platelet dan berguna untuk memudahkan pengagregatan. Walau bagaimanapun, tindakan ini mendedahkan pesakit kepada risiko yang berpotensi akibat pelanjutan tindakan pencegahan, yang dapat direalisasikan dalam peningkatan risiko pendarahan. Dalam hal ini, beberapa syarikat farmaseutikal bereksperimen dengan bahan-bahan aktif yang baru yang mampu melaksanakan perencatan yang dapat dipulihkan oleh reseptor, dan seterusnya mengurangkan kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi.

2.CLOPIDOGREL VS TICLOPIDINE DALAM RAWATAN SELESAIAN SYNDROME ACUTE

Kajian PLATONE menunjukkan bahawa ticlopidine boleh menjadi lebih berkesan daripada clopidogrel dalam pengurangan kejadian iskemia pada pesakit dengan sindrom koroner akut dan kegagalan buah pinggang. Lebih tepat lagi, ticlopidine menjamin pengurangan titik akhir iskemik sebanyak 22%, peratusan yang lebih tinggi daripada 17% yang diperolehi oleh clopidogrel.

3. ASPEK GENETIC OF THYCLOPIDINE THERAPY

Memandangkan metabolisme helikat ticlopidine, ia telah dihipotesiskan bahawa varian polimorfik enzim sitokromik yang terlibat dalam metabolisme bahan aktif ini boleh mengubah sifat farmakokinetik mereka, oleh itu profil terapeutik dan keselamatan mereka. Kajian yang dipersoalkan menunjukkan bagaimana - tidak seperti clopidogrel (bahan aktif yang serupa dengan ticlopidine) - ticlopidine tidak terjejas oleh varian genetik ini, dengan demikian mengekalkan profil keselamatan yang tinggi.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet CLOX ® 250 mg ticlopidine hydrochloride : terapi - biasanya berpanjangan dari masa ke masa - melibatkan mengambil 1-2 tablet sehari dengan makanan.

Tempoh terapi dan penggubalan dos yang betul ditubuhkan oleh doktor selepas penilaian yang teliti terhadap keadaan fisioteratologi pesakit dan matlamat terapeutiknya.

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGGUNAKAN CLOX ® Ticlopidine, KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA KEPERLUAN.

Amaran CLOX ® Ticlopidina

Seperti ubat antitrombotik yang lain, pengambilan CLOX ® harus didahului dan diapit, sekurang-kurangnya dua kali seminggu, dengan memantau keupayaan pembekuan dan hematologi pesakit, untuk mengelakkan kesan sampingan yang berpotensi berbahaya untuk kesihatan subjek .

Peningkatan masa pendarahan, yang disebabkan oleh ticlopidine, memerlukan penggantungan terapi semasa patologi dengan peningkatan risiko pendarahan, dalam hal campur tangan pembedahan (dalam hal ini penggantungan harus dilakukan sekurang-kurangnya seminggu sebelum) atau perawatan gigi.

Walaupun dengan sendirinya dadah tidak menyebabkan perubahan besar dalam keupayaan memandu kenderaan atau menggunakan jentera, beberapa kesan sampingan yang diakibatkan oleh bahan aktif dapat mengurangkan kebolehpampuan persepsi pasien.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Ketiadaan percubaan klinikal yang berkaitan dengan kesan pada kesihatan janin tidak membenarkan profil keselamatan ticlopidine diambil semasa mengandung.

Atas sebab ini dan untuk kesan hemodinamik yang disebabkan oleh bahan aktif, pengambilan CLOX ® dikontraindikasikan semasa tempoh kehamilan dan penyusuan.

interaksi

Untuk mengelakkan kesan sampingan yang berbahaya, seperti pendarahan yang berlebihan dan berpanjangan dan pendarahan, adalah perlu untuk mengelakkan pentadbiran ubat-ubatan anti-radang bukan anti-radang, antikoagulan dan agen antiplatelet (semua ubat yang boleh menonjolkan kesan biologi ticlopidine).

Tambahan pula, kesan bahan aktif ini pada komponen darah korpuskular boleh dipertingkatkan dengan pengambilan serentak ubat-ubatan myelotoxic yang berpotensi.

Kontraindikasi CLOX ® Ticlopidine

Dikenali untuk memanjangkan kesan masa pendarahan yang disebabkan oleh CLOX ®, terapi ticlopidine dikontraindikasikan pada pesakit yang mengidap gangguan, kecederaan, trauma atau patologi yang berisiko mengalami pendarahan.

CLOX ® juga dikontraindikasikan dalam kes-kes penyakit hati, leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, atau hipersensitiviti kepada salah satu komponennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Percubaan klinikal dan pemantauan selepas pemasaran telah menunjukkan kesan sampingan seperti peningkatan masa pendarahan, peningkatan risiko pendarahan, leukopenia, trombositopenia, agranulositosis, gangguan gastro-usus, transaminase meningkat, ruam kulit, pening dan purpura.

Dalam kebanyakan kes, reaksi-reaksi yang dinyatakan di atas cenderung secara beransur-ansur merosot dengan penggantungan terapi dadah.