PREVEX ® Felodipina

PREVEX ® adalah ubat berdasarkan felodipine.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antagonis kalsium dengan kesan vaskular yang utama.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk PREVEX ® Felodipina

PREVEX® ditunjukkan dalam rawatan hipertensi arteri, dalam terapi monoterapi dan gabungan, dan di pektoris angina.

Mekanisme tindakan PREVEX ® Felodipine

Felodipine yang terkandung dalam PREVEX ® diambil secara lisan, diserap hampir sepenuhnya pada tahap saluran gastro-enteric, membuat sendiri tetapi bioavailable hanya untuk 15% daripada dos yang diambil. Tablet dengan pelepasan secara beransur-ansur, membolehkan peningkatan kinetics penyerapan, menjamin pelanjutan kesan terapeutik sehingga 24 jam.

Seperti antagonis kalsium lain yang dipunyai oleh keluarga dihydropyridine, felodipine dapat mengenal pasti dan mengikat saluran kalsium L-jenis yang dinyatakan di permukaan sel-sel otot licin vaskular, mencegah kemasukan kalsium dan pengecutan berikutnya. Kesan ini, yang dilakukan pada arteriol periferal, menjamin pengurangan ketara dalam rintangan vaskular, dengan kejatuhan tekanan darah; dilakukan pada tahap koronari, ia membolehkan peningkatan aliran vaskular jantung, dengan pengoksidaan yang lebih baik daripada massa miokardium.

Tindakan yang disebutkan di atas, juga digabungkan dengan aktiviti natriuretik dan diuretik sederhana, membenarkan penggunaan PREVEX ® dalam rawatan hipertensi dan angina pectoris.

Felodipine, setelah fungsinya selesai, dimetabolisme dalam hati menjadi kompaun yang tidak mempunyai keberkesanan antihipertensi, dan kemudiannya dihapuskan di atas semua melalui air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. KEBERKESANAN ANTIPERENSI FELODIPIN DALAM TUJUH PERSEKITARAN YANG BERBEZA

Kajian ini menilai keberkesanan rawatan tekanan darah tinggi dengan felodipine pada pesakit usia muda dan tua. Walaupun kesan terapeutik kelihatan biasa (memastikan penurunan tekanan darah kira-kira 10 mmHg selepas dos tunggal, dan 20 mmHg berikutan pengambilan kronik), pada pesakit tua terdapat pengurangan penghapusan ubat, yang mengakibatkan peningkatan dalam separuh hayat. Walau bagaimanapun, perubahan sederhana dalam profil farmakokinetik ini tidak muncul untuk mengubah sifat terapeutik biasa felodipine.

2. FELODIPINA DENGAN SIARAN KAWALAN: apakah jangka masa sebenar?

Sejak tamat paten untuk bahan aktif ini, pengenalan sebilangan besar ubat generik dengan felodipine dengan pembebasan secara beransur-ansur telah diperhatikan. Walaupun dalam kebanyakan kes, ia merujuk kepada tindakan terapeutik yang berpanjangan sekurang-kurangnya 24 jam, pada hakikatnya tempoh puratanya kelihatan sekitar 18 jam. Ciri ini tidak boleh dipandang ringan, kerana - mengambil tablet sekali sehari pada waktu pagi - kekurangan kawalan tekanan darah pada waktu pagi boleh menjejaskan kesihatan pesakit dan meningkatkan kejadian penyakit vaskular.

3. AKTIVITI FELODIPINA DAN ANTI-INFLAMMATORY

Acta Pharmacol Sin. 2008 Sep; 29 (9): 1051-9.

Sebagai tambahan kepada kesan antihipertensi sekarang, felodipine kelihatan memainkan tindakan perlindungan terhadap penyakit radang. Kajian ini, bersama dengan yang lain dalam kesusasteraan, mentakrifkan asas-asas mekanisme ini, mungkin dicirikan oleh pengurangan molekul melekat dan faktor pro-radang seperti NF-kB.

Kaedah penggunaan dan dos

Tablet PREVEX ® Felodipine 5/10 mg: 10 mg sehari biasanya digunakan untuk merawat tekanan darah tinggi dan angina pectoris. Dos ini boleh dibelah dua sekiranya kawalan tekanan yang baik.

Dalam sesetengah kes, untuk mengurangkan peningkatan kadar denyutan pesakit selepas mengambil PREVEX ®, doktor mungkin memutuskan untuk menggunakan pentadbiran bersebelahan dengan beta blocker.

DALAM KASUS APA, SEBELUM MELAKUKAN PREVEX ® Felodipina - PRESKRIPSI DAN PENGAWALAN DOKTOR YANG DIPERLUKAN DENGAN KEPERLUAN.

Amaran PREVEX ® Felodipina

Memandangkan penglibatan hepatik dalam metabolisme felodipine, perhatian khusus harus dibayar sekiranya terapi pada pesakit yang mengidap penyakit hati dari pelbagai peringkat. Malah, pengurangan fungsi organ ini dapat mengubah sifat farmakokinetik biasa bahan aktif, yang mengakibatkan peningkatan kesan antihipertensi, dengan kemungkinan peningkatan kesan sampingan.

Tambahan pula, beberapa kesan sampingan yang paling biasa yang berkaitan dengan terapi antihipertensi - seperti pening, sakit kepala dan mengantuk - boleh menyebabkan kejatuhan keupayaan peseptif dan reaktif pesakit, menjadikan kenderaan dan penggunaan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Pelbagai kajian yang diterbitkan dalam kesusasteraan - yang menunjukkan kesan teratogenik dan mutagenik antagonis kalsium pada janin, apabila diambil semasa hamil - mencadangkan untuk benar-benar mengelakkan penggunaan ubat-ubatan ini, termasuk PREVEX ® sepanjang tempoh kehamilan. Selain itu, kemungkinan bahawa bahan aktif sebahagiannya dirembeskan dalam susu ibu mendedahkan bayi kepada risiko semasa fasa menyusu; Oleh itu, adalah perlu untuk mengelakkan mengambil atau menggantung penyusuan semasa tempoh terapi.

interaksi

PREVEX ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu daripada komponennya atau kerosakan teruk fungsi hati.

PREVEX ® Contraindications Felodipina

Tahap plasma felodipine boleh bertentangan dengan variasi ketara dalam kes pentadbiran bersama inducers atau inhibitor metabolisme hepatik.

Lebih tepat lagi, kajian-kajian yang ada sekarang dalam kesusasteraan menunjukkan peningkatan dalam tahap plasma felodipine berikutan pentadbiran cimetidine, dan pengurangan ketara dalam kes pengambilan bersama barbiturates, carbamezepine dan inducer metabolik lain. Tidak dapat dielakkan, variasi dalam kepekatan plasma hasil bahan aktif dalam ketidaktentuan kesan terapeutik dan kesan sampingan yang berkaitan.

Felodipine nampaknya mengubah kepekatan digoxin plasma biasa.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi PREVEX ® nampaknya jarang berlaku dan dalam sebarang kes secara klinikal tidak relevan dan sementara. Di antara yang paling biasa, sirap panas, sakit kepala, berdebar-debar, pening, asthenia, ruam, peningkatan diuretik dan edema boleh disebutkan.

Reaksi yang lebih serius adalah jelas jarang berlaku, dan mereka terutamanya membimbangkan kategori tertentu pesakit yang berisiko.