Capecitabine

Capecitabine adalah ubat antikans yang termasuk dalam keluarga antimetabolit.

Capecitabine - Struktur Kimia

Ia adalah dalam senarai ubat-ubatan penting yang disusun oleh Pertubuhan Kesihatan Sedunia, senarai yang menyenaraikan semua ubat-ubatan yang mesti ada dalam sistem kesihatan asas.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan capecitabine ditunjukkan untuk rawatan:

Kanser kolon dan pencegahan berulang selepas jumlah pembedahan massal tumor;
Kanser rektum;
Kanser perut;
Kanser payudara.

Amaran

Pesakit dengan syarat-syarat berikut mestilah memberitahu doktor sebelum memulakan terapi capecitabine:

Gangguan hati;
Gangguan buah pinggang;
Gangguan jantung;
diabetes;
Gangguan mata;
neuropati;
Tumor tersebar di otak;
Perubahan dalam kepekatan darah elektrolit;
dehidrasi;
Mual dan muntah dalam bentuk yang teruk yang menghalang pengambilan makanan dan air;
Cirit-birit dalam bentuk yang teruk.

Pentadbiran capecitabine pada pesakit dengan kekurangan dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD) tidak boleh dilakukan kerana peningkatan risiko mengalami kesan sampingan yang serius.

Penggunaan capecitabine pada kanak-kanak dan remaja tidak digalakkan.

Kerana capecitabine boleh menyebabkan pening, keletihan dan loya, keupayaan untuk memandu dan menggunakan mesin mungkin akan dikompromi.

Rawatan dengan capecitabine harus dihentikan segera jika gejala berikut muncul:

Cirit-birit yang teruk, terutamanya jika empat atau lebih pelepasan berlaku setiap hari;
Sekiranya terdapat lebih daripada satu muntah dalam tempoh 24 jam;
Penampilan kesakitan, kemerahan, pembengkakan atau pembentukan ulser di mulut yang merupakan tanda-tanda tipikal timbulnya stomatitis;
Kehilangan selera makan yang berlebihan;
Suhu badan melebihi 38 ° C;
Permulaan jangkitan;
Kesakitan dada yang teruk;
Sindrom kaki tangan.

interaksi

Pentadbiran bersama capecitabine dan warfarin (antikoagulan lisan) dapat meningkatkan risiko mengembangkan episod pendarahan yang berpotensi maut.

Pentadbiran bersamaan capecitabine dan radioterapi dapat meningkatkan ketoksikan capecitabine itu sendiri.

Capecitabine dapat meningkatkan kepekatan plasma phenytoin (ubat yang digunakan dalam rawatan epilepsi), oleh itu pesakit yang dirawat dengan epilepsi yang dimaksudkan harus dipantau dengan teliti.

Asid folik boleh menyebabkan peningkatan ketoksikan capecitabine.

Beberapa ubat antacid boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam kepekatan plasma capecitabine.

Penggunaan bersamaan capecitabine dan allopurinol (ubat yang digunakan untuk rawatan gout) harus dielakkan, kerana efikasi terapeutik capecitabine itu sendiri dapat dikurangi.

Pentadbiran bersamaan capecitabine dan sorivudine atau analognya (ubat-ubatan yang digunakan untuk merawat sirap) harus dielakkan, karena sorivudine menghambat dihydropyrimidine dehydrogenase (DPD).

Kesan sampingan

Capecitabine boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Jenis kesan buruk dan keamatan yang berlaku di antara pesakit ke pesakit, disebabkan oleh kebolehubahan yang besar dalam tindak balas terhadap kemoterapi yang wujud antara satu individu dengan yang lain.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi capecitabine disenaraikan di bawah.

Gangguan rongga mulut

Rawatan dengan capecitabine boleh menyebabkan sakit dan rupa ulser dalam rongga mulut, sama ada atau tidak dikaitkan dengan perubahan rasa rasa. Untuk mengelakkan gejala-gejala ini, ia berguna untuk mengambil banyak cecair dan melakukan pembersihan gigi secara berkala dengan berus gigi yang lembut beberapa kali sehari.

Gangguan gastrointestinal

Terapi capecitabine boleh menyebabkan mual dan muntah yang boleh dikawal dengan ubat anti-emetik (antivitamin). Walau bagaimanapun, jika gejala-gejala ini berterusan - walaupun menggunakan ubat-ubatan - atau jika ia berlaku dalam bentuk yang teruk, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor.

Capecitabine juga boleh menyebabkan cirit-birit yang boleh berlaku dalam keadaan sederhana (1-2 kejutan setiap hari) dan dalam bentuk yang teruk (4-6 kejutan setiap hari). Gejala ini boleh dikawal dengan menggunakan ubat antidiarrheal, tetapi - jika ia berlaku dalam bentuk yang teruk - ia mungkin perlu untuk menghentikan rawatan. Walau bagaimanapun, adalah baik untuk banyak minum untuk menambah cecair yang hilang.

Di samping itu, ubat itu boleh menyebabkan kekejangan perut, sembelit, gangguan pencernaan, pendarahan usus, halangan usus, keradangan usus, perut atau esofagus, sakit perut bawah, pedih ulu hati, ketidakselesaan perut dan mungkin memihak kepada anoreksia .

Sindrom kaki tangan

Terapi Capecitabine boleh menyebabkan sindrom kaki tangan. Sindrom ini dicirikan oleh sensasi kesemutan yang berlaku di tangan dan kaki diikuti oleh rasa sakit, kemerahan, bengkak dan eritema.

Myelosuppression

Capecitabine boleh menyebabkan myelosuppression, iaitu ia boleh menyebabkan penindasan sum-sum tulang. Oleh itu, terdapat pengurangan hematopoiesis (mengurangkan sintesis sel darah) yang boleh menyebabkan:

Anemia (jumlah hemoglobin yang dikurangkan dalam darah);
Leukopenia (mengurangkan bilangan sel darah putih) dengan peningkatan kerentanan terhadap penguncupan jangkitan;
Plateletopenia (dikurangkan bilangan platelet) dengan peningkatan risiko pendarahan.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan capecitabine boleh menyebabkan disfungsi hati, hepatitis kolestatik, kegagalan hati dan penyakit kuning.

Gangguan sistem saraf

Terapi Capecitabine boleh menyebabkan insomnia, kemurungan, mengantuk, pening, pening, sakit kepala, rasa mati rasa atau kesemutan kulit, kesukaran berbicara, ingatan terganggu, kehilangan koordinasi dalam pergerakan, gangguan keseimbangan, neuropati dan gangguan deria.

Lebih-lebih lagi, ubat ini boleh menggalakkan penampilan keadaan-keadaan confusional, serangan panik, mood depresi dan penurunan libido.

Gangguan mata

Capecitabine boleh menyebabkan kerengsaan mata, peningkatan lacrimation, ketegangan saluran air mata, konjungtivitis, penglihatan kabur dan penglihatan berganda.

Gangguan kardiovaskular

Berikutan rawatan capecitabine, aritmia, palpitasi, sakit dada, infarksi, hipotensi atau hipertensi dan pemanjangan selang QT (selang masa yang diperlukan untuk miokardium ventrikel untuk merendahkan dan repolarize) boleh berlaku.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Capecitabine boleh menyebabkan kekeringan kulit, gatal-gatal, ruam, alopecia, kemerahan kulit, keradangan kulit, ulser atau lepuh, tindak balas fotosensitif dan perubahan kuku.

Gangguan pernafasan

Rawatan dengan capecitabine boleh menggalakkan permulaan batuk (dengan atau tanpa darah), sesak nafas, jangkitan paru-paru dan saluran pernafasan (seperti pneumonia dan bronkitis), keruntuhan paru-paru, asma dan dyspnea exertional.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi Capecitabine boleh menyebabkan pengumpulan cecair di buah pinggang, meningkatkan kekerapan semasa bernafas semasa istirahat pada waktu malam (nocturia), inkontinensia, masalah kencing dan disfungsi buah pinggang dengan kemunculan darah atau protein dalam air kencing.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin timbul selepas terapi capecitabine adalah:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
dehidrasi;
thrombophlebitis;
arthralgia;
demam;
menggigil;
edema;
Rasa tidak sihat;
Meningkatkan tahap darah trigliserida dan gula;
Menurunkan kadar darah kalium (hypokalemia), natrium (hiponatremia), kalsium (hypocalcemia) dan / atau magnesium (hypomagnesemia);
Kesakitan tulang;
Kelemahan otot atau kekakuan;
Kekejangan otot;
Kesakitan telinga;
Kehilangan pendengaran;
Tinnitus (iaitu persepsi yang berdengung, bersiul, berdesir, berkerut, dll);
Perubahan suara;
Berpeluh dan berpeluh malam.

Overdose

Dalam kes overdosis dengan capecitabine, gejala yang mungkin timbul adalah mual, muntah, cirit-birit, kemurungan sum-sum tulang, keradangan atau ulser pada usus dan / atau mulut, sakit atau pendarahan dari usus dan / atau perut.

Sekiranya anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti menghubungi doktor dengan serta-merta dan menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Capecitabine adalah agen antimetabolit. Ia adalah prodrug, iaitu, ia tidak mempunyai aktiviti farmakologi per se, tetapi mesti dimetabolisme oleh enzim tertentu untuk diubah menjadi ubat aktif.

Khususnya, capecitabine - berikut metabolisme enzimatik - ditukarkan menjadi 5-fluorouracil, ubat yang telah digunakan dalam terapi kanser seperti itu.

Apabila 5-fluorouracil dihasilkan, ia melakukan tindakan antitumor dalam tiga cara yang berbeza:

Menghalang synthase thymidylate, enzim asas dalam sintesis DNA;
Ia mengikat RNA, sehingga menimbulkan RNA yang tidak normal;
Ia menghalang sintesis RNA baru dengan menyekat salah satu enzim yang terlibat dalam operasi ini: uracil phosphatase.

Oleh kerana DNA dan RNA adalah asas untuk kehidupan sel, menghalang sintesis mereka mendorong pertumbuhan sel yang tidak seimbang yang mengakibatkan kematian sel itu sendiri.

Cara Penggunaan - Posologi

Capecitabine tersedia untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet merah jambu atau pic peach, bergantung kepada jumlah bahan aktif yang mereka ada.

Tablet perlu diambil secara keseluruhan - tanpa mengunyah - dengan segelas air dalam masa tiga puluh minit makan.

Dosis capecitabine mestilah ditubuhkan oleh doktor berdasarkan permukaan badan pesakit, mengikut keadaan pesakit dan mengikut jenis dan keterukan patologi untuk dirawat.

Pada pesakit yang mengalami penurunan buah pinggang yang sederhana atau teruk, pengurangan dos ubat yang diperlukan mungkin diperlukan.

Secara amnya, dos biasa yang digunakan pada orang dewasa adalah 1250 mg / m2 kawasan permukaan badan setiap hari, untuk diambil dalam dua dos yang terbahagi.

Biasanya, kursus terapi berlangsung selama 21 hari, yang mana, 14 hari termasuk pengambilan capecitabine, sementara baki 7 merupakan tempoh jeda yang mana ubat tidak boleh diambil.

Jika capecitabine diberikan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan antikanser lain, pengurangan ubat ubat yang biasanya diberikan mungkin diperlukan.

Kehamilan dan Laktasi

Kerana kemungkinan kerosakan yang capecitabine boleh menyebabkan janin, ubat tidak boleh digunakan pada wanita hamil, sama ada diketahui atau disyaki.

Kerana capecitabine dapat diekskresikan dalam susu ibu, ibu-ibu menyusukan tidak boleh mengambil ubat tersebut.

kontra

Penggunaan capecitabine dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitif yang diketahui kepada capecitabine;
Dalam kes pesakit dengan paras rendah sel darah putih dan platelet;
Pada pesakit yang menghidap penyakit hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
Pada pesakit yang mengalami kekurangan DPD;
Pada pesakit yang telah mengambil ubat yang digunakan untuk merawat sirap dalam empat minggu yang lalu;
Pada kanak-kanak dan remaja;
Dalam kehamilan;
Semasa menyusu.