Ristor - methylnaltrexone bromide

Apakah itu Ristor?

Ristor adalah ubat yang mengandungi bahan aktif methylnaltrexone bromide. Ia boleh didapati dalam larutan untuk suntikan yang mengandungi 12 mg bethida methylnaltrexone dalam 0.6 ml.

Apakah yang digunakan oleh Relistor?

Relistor digunakan untuk merawat sembelit yang disebabkan oleh opioid (ubat penghilang rasa sakit yang dikaitkan dengan morfin) pada pesakit-pesakit yang teruk pesakit dewasa yang menerima penjagaan paliatif (rawatan gejala penyakit yang tidak ditujukan kepada resolusinya) jika tindak balas terhadap julap normal tidak mencukupi.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimanakah Relistor digunakan?

Relistor diberikan dengan suntikan di bawah kulit sekali setiap dua hari. Dos bergantung kepada berat badan pesakit dan harus dikurangkan dengan adanya masalah buah pinggang yang teruk. Ubat ini tidak disyorkan untuk pesakit yang mengalami masalah buah pinggang teruk yang menjalani dialisis atau masalah hati yang teruk. Pesakit boleh menyuntik sendirian selepas latihan yang betul.

Bagaimanakah kerja Relistor?

Opioid melegakan kesakitan dengan mengikat "reseptor opioid" di otak dan saraf tunjang. Reseptor ini juga terdapat di dalam usus. Apabila opioid mengikat kepada reseptor di dalam usus, motilitas usus berkurangan dan ini menyebabkan sembelit.

Bahan aktif dalam Relistor, methylnaltrexone bromide, adalah antagonis reseptor mu opioid. Ini bermakna ia menyekat jenis reseptor opioid tertentu, "reseptor mu opioid". Methylnaltrexone bromide berasal dari naltrexone, bahan yang diketahui digunakan untuk menyekat tindakan opioid. Berbanding dengan naltrexone, methylnaltrexone bromide mempunyai keupayaan yang lebih rendah untuk menembusi otak; ini bermakna ia menghalang reseptor opioid mu dalam usus tetapi tidak di otak. Dengan menghalang reseptor ini, Relistor mengurangkan sembelit yang disebabkan oleh opioid tanpa mengganggu tindakan meredakan kesakitan mereka.

Bagaimanakah Relistor telah dikaji?

Kesan Relistor pertama kali diuji dalam model percubaan sebelum dikaji pada manusia.

Relistor telah menjadi subjek dua kajian utama yang melibatkan 288 pesakit dengan penyakit maju dan sembelit yang disebabkan oleh opioid. Kedua-dua kajian membandingkan keberkesanan Relistor dengan plasebo (rawatan dummy) dalam merangsang pemindahan. Pengukuran keberkesanan utama dalam kedua-dua kajian adalah bilangan pesakit yang berpindah dalam masa empat jam dari pentadbiran pertama. Kajian kedua juga mengkaji jumlah pesakit yang berpindah sekurang-kurangnya dua kali dalam empat jam selepas empat pentadbiran pertama.

Apakah faedah yang diberikan oleh Relistor semasa kajian?

Relistor adalah lebih berkesan daripada plasebo dalam merangsang pemindahan. Dalam dua kajian yang dipertimbangkan bersama-sama, 55% daripada pesakit yang mengambil Relistor telah dipindahkan dalam masa empat jam dari suntikan pertama (91 daripada 165), berbanding dengan 15% pesakit yang dijangkiti plasebo (18 daripada 123).

Dalam kajian kedua, 52% pesakit yang mengambil Relistor telah dipindahkan sekurang-kurangnya dua kali dalam empat jam selepas empat pentadbiran pertama (32 daripada 62), berbanding 8% pesakit yang dijangkiti plasebo (6 dari 71).

Apakah risiko yang berkaitan dengan Relistor?

Kesan sampingan yang paling biasa yang berkaitan dengan Relistor (iaitu lebih dari 1 pesakit dalam 10) adalah sakit perut (sakit perut), mual, kembung perut (udara usus) dan cirit-birit. Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Relistor, lihat Risalah Pakej.

Ristor tidak boleh digunakan pada pesakit yang mungkin hipersensitif (alergi) kepada methylnaltrexone bromide atau mana-mana bahan lain. Ia juga tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyumbatan usus atau keadaan lain yang memerlukan pembedahan usus segera.

Mengapa Relistor telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Relistor adalah lebih besar daripada risiko untuk rawatan sembelit yang disebabkan oleh opioid pada pesakit dengan penyakit lanjut yang dirawat dengan penjagaan paliatif jika respons terhadap terapi pencegahan piawai tidak mencukupi. Jawatankuasa ini mencadangkan bahawa Relistor diberi kuasa pemasaran.