alprazolam

Alprazolam adalah benzodiazepine dengan tindakan anxiolytic. Kemungkinan besar, ia lebih dikenali di bawah nama dagang Xanax®.

Alprazolam - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan alprazolam ditunjukkan untuk rawatan:

kebimbangan;
Ketegangan dan manifestasi somatik atau psikiatri lain yang berkaitan dengan sindrom kecemasan;
Serangan panik, dengan atau tanpa agoraphobia.

Amaran

Tempoh rawatan dengan alprazolam sepatutnya boleh sesingkat mungkin.

Berhati-hati perlu digunakan apabila mentadbir alprazolam pada pesakit yang mempunyai sejarah alkohol dan / atau penyalahgunaan dadah.

Dalam pesakit yang tua dan lemah, dos ubat minimum yang berkesan harus digunakan, untuk mengelakkan sedasi yang berlebihan atau permulaan ataxia.

Pesakit yang mengalami kekurangan kardiorespiratori perlu menjalani pemeriksaan rutin untuk tempoh terapi alprazolam, disebabkan oleh kemurungan pernafasan yang boleh ditimbulkan oleh ubat.

Alprazolam tidak boleh digunakan semata-mata untuk rawatan kecemasan yang berkaitan dengan kemurungan, kerana - dalam kategori pesakit ini - ideasi dan tingkah laku bunuh diri boleh bertambah buruk. Oleh itu, pesakit-pesakit ini mesti dikawal dengan ketat.

Dalam pesakit yang tertekan, penggunaan alprazolam boleh menyebabkan permulaan mania atau hypomania.

Alprazolam tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah psikomotor, pada pesakit yang mengalami kemurungan endogen, gangguan bipolar atau gejala psikotik.

Berikutan pemberhentian secara tiba-tiba rawatan dengan kejang alprazolam mungkin berlaku, oleh itu terapi gangguan secara beransur-ansur disyorkan, terutamanya pada pesakit dengan epilepsi yang sudah ada sebelumnya.

Berikutan pengurangan dos alprazolam yang diberikan, gejala pengeluaran mungkin timbul, oleh itu pengurangan dos beransur-ansur adalah disyorkan.

Berhati-hati harus dilakukan apabila mentadbir alprazolam pada pesakit dengan fungsi hati dan / atau buah pinggang terjejas.

Berikutan penggunaan berulang dan untuk jangka masa toleransi yang panjang untuk aprazolam boleh berkembang. Iaitu, kesan hipnosis yang disebabkan oleh ubat boleh dikurangkan.

Alprazolam boleh menjejaskan keupayaan memandu atau menggunakan mesin, jadi aktiviti ini harus dielakkan.

Penggunaan alprazolam pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun tidak digalakkan.

interaksi

Kesan alprazolam meningkat dengan pengambilan alkohol yang bersamaan.

Penggunaan serentak alprazolam dan ubat berikut boleh meningkatkan tindakan depresi pada sistem saraf pusat yang disebabkan oleh alprazolam itu sendiri:

Ubat antipsikotik ;
Ubat-ubatan hipnosis, sedatif atau anxiolytic ;
Ubat antidepresan ;
Analgesik opioid;
Ubat anestetik ;
Ubat Antiepileptik ;
Ubat antihistamin sedatif .

Pentadbiran bersama alprazolam dan ubat berikut boleh meningkatkan kepekatan plasma alprazolam itu sendiri:

Ubat antikulat Azole, seperti - contohnya - ketoconazole, itraconazole, posaconazole dan voriconazole ;
Ubat antiviral inhibitor protease, seperti - contohnya - ritonavir ;
Antibiotik macrolide, seperti - sebagai contoh - erythromycin, clarithromycin dan telithromycin ;
Ubat antidepresan, seperti nefazodon, fluvoxamine dan fluoxetine ;
Cimetidine, ubat yang digunakan untuk mengurangkan rembesan asid perut;
Propoxyphene, analgesik opioid;
Kontraseptif oral .

Persatuan dengan ubat-ubatan ini harus dielakkan atau, bagaimanapun, dilakukan dengan berhati-hati. Dos yang diberikan oleh alprazolam mungkin perlu dikurangkan.

Penggunaan bersama alprazolam dan diltiazem (penyekat saluran kalsium yang digunakan untuk merawat penyakit kardiovaskular) tidak disyorkan.

Alprazolam boleh meningkatkan kepekatan plasma digoxin (dadah yang digunakan untuk meningkatkan kekuatan penguncupan jantung), oleh itu, pesakit pada kedua-dua ubat ini perlu dipantau untuk mengenal pasti apa-apa kesan sampingan yang disebabkan oleh digoxin.

Penggunaan dan penggunaan jangka panjang alprazolam dan wort St. John (tumbuhan dengan sifat antidepresan) dapat mengurangkan keberkesanan terapeutik alprazolam.

Pentadbiran bersama alprazolam dan clozapine (antipsikotik) meningkatkan risiko pernafasan dan / atau penangkapan jantung.

Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Alprazolam boleh menyebabkan banyak kesan buruk, tetapi tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung kepada kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan alprazolam disenaraikan di bawah.

ketagihan

Rawatan dengan alprazolam boleh mengakibatkan perkembangan pergantungan fizikal dan mental. Risiko untuk membangunkan pergantungan adalah berkadar terus dengan dos ubat yang ditadbir dan untuk tempoh rawatan.

Pesakit dengan sejarah alkohol dan / atau penyalahgunaan dadah berisiko tinggi untuk mengalami penagihan.

Apabila pergantungan fizikal ditubuhkan, penamatan rawatan mendadak menyebabkan gejala penarikan. Gejala-gejala ini adalah:

kemurungan;
derealization;
depersonalisasi;
kebimbangan;
kekeliruan;
gemuruh;
kegelisahan;
cepat marah;
halusinasi;
Kejutan epileptik;
Memulihkan insomnia;
Perubahan mood;
berpeluh;
cirit-birit;
sakit kepala;
Sakit otot;
Hipersensitiviti dan intoleran kepada bunyi (hyperacusis);
Hypersensitivity kepada cahaya dan hubungan fizikal.

Oleh itu, dinasihatkan untuk menghentikan rawatan secara beransur-ansur.

Insomnia atau kebimbangan semula

Insomnia atau kebimbangan pemulihan mungkin berlaku apabila rawatan dengan alprazolam dihentikan. Iaitu, gejala yang menjadikan penggunaan ubat yang diperlukan (kebimbangan dan insomnia) muncul semula dalam bentuk yang teruk. Gejala rebound mungkin disertai oleh perubahan mood dan kegelisahan.

Risiko untuk mengembangkan gejala-gejala ini lebih besar apabila rawatan dihentikan dengan tiba-tiba, oleh itu, gangguan terapi mesti dilakukan secara beransur-ansur.

Gangguan psikiatri

Gejala paradoks yang dipanggil boleh berlaku semasa terapi alprazolam. Gejala-gejala ini adalah:

pergolakan;
kebimbangan;
agresif;
Rage;
Gangguan tidur;
mimpi buruk;
insomnia;
Serangan panik
gemuruh;
cepat marah;
halusinasi;
Keadaan depresi;
Pemikiran yang tidak normal;
Tingkah laku bermusuhan.

Tambahan pula, alprazolam boleh menyebabkan kekeliruan, kelainan, penurunan atau peningkatan libido, hyperactivity psikomotor, euforia, mania atau hypomania.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan alprazolam boleh menyebabkan:

ubat pelali;
mengantuk;
lesu;
ataxia;
pening;
Sakit kepala;
gegaran;
Kemerosotan memori dan keseimbangan;
pening;
Gangguan koordinasi dan perhatian;
Perubahan dalam rasa rasa;
Perubahan berjalan kaki;
sawan;
Akses epileptik separa.

Amnesia anterograde

Terapi Alprazolam boleh menyebabkan amnesia anterograde.

Perkembangan jenis amnesia ini biasanya berlaku selepas waktu mengambil ubat. Oleh itu, pesakit harus dapat tidur secara berterusan selama sekurang-kurangnya 8 jam selepas mengambil ubat.

Memori boleh dikompromi jika pesakit bangun pada masa aktiviti maksimum ubat.

Gangguan kardiovaskular

Rawatan dengan alprazolam boleh menyebabkan palpitasi dan flushes.

Gangguan gastrointestinal

Semasa terapi alprazolam, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit atau sembelit, mulut kering, sakit perut dan enterocolitis necrotizing mungkin berlaku.

Gangguan pernafasan

Rawatan dengan alprazolam boleh menyebabkan masalah pernafasan dan lemas.

Gangguan hepatobiliary

Terapi Alprazolam boleh menyebabkan keabnormalan fungsi hati, meningkatkan kepekatan darah bilirubin dan menggalakkan berlakunya hepatitis dan jaundis.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Dermatitis, ruam kulit, gatal-gatal, peningkatan berpeluh dan tindak balas photosensitivity boleh berlaku semasa rawatan dengan alprazolam.

Gangguan ototkeletal

Semasa terapi alprazolam, kelemahan otot, myalgia, sakit pada anggota badan, arthralgia dan kekejangan otot boleh berlaku.

Gangguan sistem reproduktif

Rawatan dengan alprazolam boleh menyebabkan disfungsi seksual, haid yang tidak teratur, disfungsi erektil dan gangguan ejakulasi.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin berlaku semasa terapi alprazolam adalah:

Hyperprolactinemia (peningkatan dalam kepekatan darah prolaktin hormon);
Kabur penglihatan;
Peningkatan tekanan intraokular;
Tinnitus, yang merupakan gangguan pendengaran yang dicirikan oleh persepsi yang menggelegak, berdengung, bersiul, dan sebagainya;
angioedema;
Kehilangan selera makan;
Meningkatkan atau menurunkan berat badan;
keletihan;
kelemahan;
memperlahankan;
Kesakitan dada;
Sindrom Influenza;
Rasa dahaga;
Sensasi badan asing.

Overdose

Gejala-gejala yang mungkin berlaku selepas berlebihan alprazolam adalah:

lesu;
ringan;
Kekeliruan mental;
mengantuk;
dysarthria;
Perubahan dalam koordinasi;
ataxia;
hypotonia;
tekanan darah rendah;
Kemurungan pernafasan;
Koma.

Beberapa kes kematian telah dilaporkan berikutan pengambilan overdosis alprazolam, sama ada bersendirian atau digabungkan dengan alkohol.

Sekiranya berlebihan alprazolam - jika pesakit sedar - muntah perlu diinduksi dalam masa satu jam mengambil ubat. Jika pesakit, sebaliknya, tidak sedarkan diri, lavage gastrik perlu dilakukan.

Jika - selepas lavase gastrik - tidak ada peningkatan yang diperhatikan, pentadbiran arang diaktifkan mungkin berguna.

Flumazenil, seorang antagonis benzodiazepin, juga boleh digunakan untuk rawatan overdosis alprazolam.

Walau bagaimanapun - sekiranya berlebihan - pernafasan pesakit, tekanan darah dan kadar denyutan jantung mesti sentiasa dipantau.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Alprazolam adalah benzodiazepine dan - dengan itu ia bertindak dengan anxiolytic action dengan meningkatkan isyarat GABAergic, iaitu isyarat asid γ-aminobuttiric (GABA).

GABA adalah neurotransmitter perencatan utama otak dan menjalankan fungsi biologi dengan mengikat kepada reseptor spesifiknya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.

Reseptor GABA-A mempunyai tapak pengikat khusus untuk benzodiazepin. Alprazolam mengikat ke laman web ini dengan mengaktifkan reseptor. Dengan cara ini, ia mempromosikan isyarat larangan yang disebabkan oleh GABA dengan itu melaksanakan tindakan anxiolytic.

Cara Penggunaan - Posologi

Alprazolam boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet dan titisan oral.

Dos ubat itu mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu, bergantung pada jenis dan keterukan penyakit yang akan dirawat dan mengikut tindak balas pesakit terhadap terapi.

Dalam mana-mana kes, rawatan mestilah sesingkat mungkin.

Dos yang diberikan biasanya diberikan di bawah.

Gangguan kecemasan

Dos permulaan alprazolam biasa adalah 0.25-0.50 mg ubat tiga kali sehari.

Dos dapat ditingkatkan sehingga maksimum 4 mg alprazolam sehari.

Tempoh rawatan tidak boleh melebihi 8-12 minggu, termasuk tempoh terapi gangguan secara beransur-ansur. Walau bagaimanapun, doktor mungkin membuat keputusan untuk melanjutkan rawatan melebihi tempoh maksimum.

Pada pesakit tua, pada pesakit dengan penyakit hati teruk dan dalam pesakit yang lemah, dos alprazolam biasanya diberikan adalah 0.25 mg ubat dua atau tiga kali sehari.

Serangan panik, dengan atau tanpa agoraphobia

Denyut awal alprazolam biasanya diberikan adalah 0.5-1 mg ubat, yang akan diambil pada waktu petang sebelum waktu tidur, selama satu atau dua hari. Selepas itu, dos perlu diselaraskan berdasarkan tindak balas kepada terapi oleh setiap pesakit.