dadah

Cotrimoxazole (Sulfamethoxazole + Trimethoprim)

keluasan

Co-trimoxazole tidak lain hanyalah persatuan sulfamethoxazole (sulfonamide) dan trimethoprim (satu lagi antibakteria) dalam nisbah tetap 5: 1.

Kemungkinan besar, persatuan bahan aktif ini paling terkenal dengan nama dagang Bactrim®.

Sulfamethoxazole - Struktur Kimia

Trimethoprim - Struktur Kimia

Tidak seperti bahan aktif tunggal yang mempunyai aktiviti bakteriostatik (iaitu mereka dapat menghalang pertumbuhan bakteria), persatuan mereka dapat memperoleh tindakan bakterisida (iaitu ketika digunakan bersama, mereka dapat membunuh sel bakteria) .

Co-trimoxazole boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran secara lisan dan parenteral.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan co-trimoxazole ditunjukkan untuk rawatan:

  • Jangkitan saluran pernafasan (pentadbiran lisan);
  • Jangkitan sistem pencernaan (pentadbiran lisan);
  • Jangkitan buah pinggang dan saluran kencing (pentadbiran lisan);
  • Jangkitan alat kelamin (pentadbiran lisan);
  • Pneumonia yang disebabkan oleh Pneumocystis carinii atau jangkitan oportunis lain dalam pesakit imunokompromi (pentadbiran parenteral).

Amaran

Jika - semasa rawatan dengan co-trimoxazole - apa-apa jenis tindak balas alahan berlaku, terapi dengan ubat harus dihentikan dan doktor harus dihubungi dengan serta-merta.

Banyak berhati-hati harus digunakan dalam penggunaan co-trimoxazole pada pesakit yang mengidap penyakit hati dan / atau buah pinggang, pada pesakit yang mengalami kekurangan folat dan pada pesakit yang mengalami alergi yang teruk.

Semasa tempoh rawatan dengan co-trimoxazole - terutama jika berterusan untuk masa yang lama - adalah baik untuk menjalankan pemeriksaan fungsi hati dan buah pinggang secara berkala dan kronik darah.

Banyak berhati-hati harus digunakan apabila mentadbir co-trimoxazole pada pesakit yang sudah terapi antikoagulan.

Co-trimoxazole tidak boleh digunakan untuk rawatan jangkitan kerana streptokokus β-haemolytic kumpulan A.

interaksi

Gabungan bersama co-trimoxazole dan amantadine (ubat yang digunakan dalam rawatan penyakit Parkinson) boleh menyebabkan permulaan kecelaruan toksik.

Pentadbiran bersama co-trimoxazole dan dofetilide (ejen anti radium ) adalah kontraindikasi. Ini kerana co-trimoxazole boleh meningkatkan aktiviti dofetilide yang menyebabkan perubahan teruk dalam irama jantung.

Koordinat co-trimoxazole dan indomethacin boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma sulfamethoxazole.

Walau bagaimanapun, adalah idea yang baik untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa saja, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Co-trimoxazole boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan buruk, walaupun tidak semua pesakit menunjukkannya. Jenis kesan sampingan dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada kepekaan yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi co-trimoxazole disenaraikan di bawah.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan co-trimoxazole boleh menyebabkan:

  • Leukopenia, iaitu pengurangan jumlah sel darah putih dalam aliran darah, dengan peningkatan kerentanan terhadap penguncupan jangkitan;
  • Plateletopenia, atau penurunan jumlah platelet dalam aliran darah, dengan peningkatan risiko timbulnya pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan;
  • Agranulocytosis, iaitu penurunan bilangan granulosit dalam darah;
  • Anemia Aplastic;
  • Anemia hemolitik;
  • Anemia megaloblastik;
  • Hipoprotrombinemia, gangguan darah yang dicirikan oleh kekurangan prothrombin dengan kecacatan pendarahan yang berlaku;
  • Methaemoglobinaemia.

Reaksi alahan

Co-trimoxazole boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dengan:

  • demam;
  • angioedema;
  • urtikaria;
  • Dermatitis exfoliative;
  • Sindrom DRESS (ruam dadah dengan eosinofilia dan gejala sistemik);
  • Pneumonia interstisial;
  • Penyakit serum;
  • Tindak balas anaphylactic.

Gangguan gastrointestinal

Terapi dengan co-trimoxazole boleh menyebabkan loya, muntah, cirit-birit, sakit perut, glossitis, stomatitis, kolitis pseudomembranous dan pankreatitis akut.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan co-trimoxazole boleh menyebabkan:

  • neuropati;
  • uveitis;
  • ataxia;
  • pening;
  • sakit kepala;
  • asthenia;
  • Sawan.

Gangguan psikiatri

Terapi co-trimoxazole boleh menyebabkan halusinasi dan insomnia.

Gangguan hepatobiliary

Semasa rawatan dengan co-trimoxazole, peningkatan paras darah transaminases dan bilirubin mungkin berlaku. Tambahan pula, ubat boleh mempromosikan permulaan hepatitis, nekrosis hati, kolestasis dan jaundis.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi co-trimoxazole boleh menyebabkan:

  • Tindak balas photosensitization;
  • Erythema multiforme;
  • Ungu dan ungu Henoch-Schönlein;
  • Sindrom Stevens-Johnson;
  • Necrolysis epidermis.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan co-trimoxazole boleh menyebabkan:

  • Fungsi buah pinggang yang menurun;
  • Nefritis interstitial;
  • Peningkatan tahap azotemia, albuminuria dan kreatinin;
  • hematuria;
  • Crystalluria.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi co-trimoxazole adalah:

  • Hyperkalemia yang boleh menjadi sangat berbahaya;
  • Superinfections dengan bakteria tahan atau kulat;
  • tinnitus;
  • arthralgia;
  • myalgia;
  • rhabdomyolysis;
  • Phlebitis atau kesakitan vena (apabila co-trimoxazole diberikan secara parenteral).

Overdose

Dalam kes overdosis co-trimoxazole, ia boleh berlaku:

  • crystalluria;
  • Oliguria atau anuria;
  • Mual atau muntah;
  • cirit-birit;
  • pening;
  • Sakit kepala.

Sekiranya berlaku overdosage, lavage gastrik, hemodialisis dan pengambilan cecair yang mencukupi mungkin berguna untuk mempercepat penghapusan buah pinggang ubat berlebihan.

Jika overdosis co-trimoxazole disyaki, bagaimanapun, adalah perlu untuk memberitahu doktor segera atau menghubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Seperti yang disebutkan di atas, cotrimoxazole terdiri daripada gabungan sulfamethoxazole dan trimethoprim.

Kedua-dua antibakteria ini mengganggu sintesis asid tetrahidrofolic, perantaraan penting untuk sintesis asas purine dan pyrimidine yang kemudiannya akan membentuk DNA bakteria.

Lebih terperinci, sulfamethoxazole secara bersaing menghalang salah satu daripada enzim yang terlibat dalam langkah pertama sintesis asid tetrahidrofolic: sintetase dihydropteroate.

Sebaliknya, Trimethoprim dapat menghalang enzim yang terlibat dalam peringkat terakhir sintesis yang disebutkan di atas, reduktase dihydrofolate.

Dengan persatuan kedua-dua antibakteria, oleh itu, kita menyaksikan blok berurutan dua petikan asas jalur metabolik yang sama, dengan cara ini, sangat sukar bagi bakteria untuk bertahan.

Cara Penggunaan - Posologi

Co-trimoxazole tersedia untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk tablet, tablet larut dan penggantungan lisan) dan untuk pentadbiran intravena (dalam bentuk tumpuan untuk penyelesaian untuk penyerapan).

Dos cotrimoxazole dan laluan pentadbiran yang mengambil dadah mesti ditubuhkan oleh doktor, bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat.

Kehamilan dan Laktasi

Penggunaan co-trimoxazole oleh wanita hamil dan oleh ibu-ibu yang sedang menyusu adalah kontraindikasi.

kontra

Penggunaan co-trimoxazole dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Pada pesakit dengan hypersensitivity yang diketahui kepada sulfamethoxazole dan / atau trimethoprim;
  • Pada pesakit dengan hipersensitiviti yang diketahui kepada sulfonamida lain;
  • Pada kanak-kanak kurang daripada dua bulan;
  • Pada pesakit dengan kekurangan dehidrogenase glukosa-6-fosfat;
  • Pada pesakit sudah menjalani terapi dofetilide;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.