CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® adalah ubat berdasarkan Lercanidipine hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antagonis kalsium dengan kesan vaskular yang utama.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC® adalah ubat yang ditunjukkan untuk rawatan hipertensi penting ringan atau sederhana.

Mekanisme tindakan CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® menyajikan sebagai prinsip aktif lercanidipine, sebuah molekul kepunyaan keluarga dihydropyridine. Bahan ini cepat dan sepenuhnya diserap dalam usus dan diangkut dalam darah, di mana ia mencapai puncak maksimum antara jam kedua dan ketiga. Tindakan terapeutik lercanidipine terutama disebabkan oleh enantiomer S, yang mampu mengikat dan menyekat reseptor a1 kalsium saluran perlahan jenis, menghalang aliran masuk unsur ini dan dengan itu mencegah pengecutan otot polimer licin. Kesan antihipertensi adalah disebabkan oleh tindakan yang tepat dari prinsip aktif pada sel-sel otot arteriiolar, yang membolehkan pengurangan ketara rintangan vaskular periferal (vasodilatory effect).

Lercanidipine dicirikan oleh tindakan yang perlahan dan berpanjangan, dijamin oleh ketahanan pada tahap membran selular, yang akhirnya, selepas kira-kira 24 jam, ia dimetabolisme oleh cytochromes hepatik dan dihapuskan dalam bahagian yang sama melalui najis dan air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. PERANAN PELBAGAI LERCANIDIPINE

Walaupun masih dalam fasa eksperimen in vitro, lercanidipine nampaknya dapat menghalang percambahan dan pembezaan sel-sel otot licin arteriolar. Keupayaan tertentu ini bukan sahaja dapat membantu kesan antihipertensi yang dilakukan oleh tindakan relaxant otot, tetapi juga mengurangkan penebalan vaskular, yang bertanggungjawab untuk memburukkan sifat hemodinamik.

2. CALCIUM ANTAGONISTS DAN PERIPHERAL EDEMA: kelebihan lercanidipine

Lercanidipine nampaknya merupakan antara antagonis kalsium struktur dihydropyridine paling selamat yang kini digunakan dalam amalan klinikal. Satu kajian penting dalam meta-analisis menunjukkan bahawa kejadian edema periferal dan penggantungan akibat terapi ubat telah dikurangkan secara jelas pada pesakit yang dirawat dengan lercanidipine berbanding antagonis kalsium yang lain.

3. KEBERKESANAN TERHADAP TERAPI TERHADAP RAWATAN HYPERTENSION

Pentadbiran antagonis kalsium dan perencat sistem renin-angiotensin nampaknya merupakan salah satu gabungan ubat-ubatan yang paling menjanjikan dalam rawatan hipertensi. Beberapa kajian seolah-olah bersetuju mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi gabungan berbanding dengan monoterapi dengan salah satu daripada dua ubat, walaupun pada pesakit hipertensi dengan komplikasi metabolik dan organik. Walau bagaimanapun, keberkesanan sinergi antara lercanidipine dan enalapril dalam pencegahan peristiwa kardiovaskular masih perlu dijelaskan.

Kaedah penggunaan dan dos

CARDIOVASC ® 10 mg tablet lercanidipine: untuk rawatan hipertensi penting ringan hingga sederhana, kami cadangkan mengambil satu tablet setiap hari. Di bawah pengawasan perubatan yang ketat, dos harian dapat ditingkatkan menjadi 2 tablet, jika penurunan tekanan yang memuaskan tidak dapat dicapai setelah terapi selama dua minggu.

Pengambilan harus dilakukan pada 15 minit sebelum makan, kerana saiz dan jenis nutrien yang dimakan dapat mengubah profil farmakokinetik normal CARDIOVASC ®

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENGGUNAKAN CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA adalah KEPERLUAN.

Amaran CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

Sebelum dan semasa pentadbiran CARDIOVASC ® pemantauan berhati-hati terhadap tekanan arteri perlu dilakukan untuk menetapkan pelan rawatan dengan betul dan dos relatif.

Pengurangan dos terapeutik mungkin diperlukan pada pesakit dengan penyakit hati, yang mana kegunaan fungsi enzim cytochromial yang berkurang dapat menyebabkan penurunan inactivation lercanidipine, dengan pengukuhan kesan terapeutik. Hujah yang sama secara semula jadi boleh ditiru bagi penggunaan ubat-ubatan dan molekul yang mampu mengganggu aktiviti cytochrome CYP 3A4.

Berhati-hati perlu diambil dalam kes pesakit yang menderita kekurangan buah pinggang, disfungsi ventrikel, iskemia jantung dan disfungsi nodus sinus atrium.

CARDIOVASC ® membentangkan laktosa di kalangan eksipien, yang boleh membahayakan pesakit dengan kekurangan laktase, galaktosemia atau sindrom malabsorpsi glukosa / galaktosa.

Sesetengah gejala yang berkaitan dengan terapi CARDIOVASC ® seperti pening, sakit kepala, asthenia dan sebagainya, walaupun jarang berlaku, dapat mengurangkan kapasiti persepsi dan reaktif pesakit, menjadikan kenderaan dan penggunaan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Walaupun adanya kajian eksperimen yang dilakukan pada haiwan, yang menunjukkan ketiadaan efek teratogenik dan mutagenik lercanidipine pada janin, kecacatan janin, keterlambatan pertumbuhan yang diperhatikan untuk bahan aktif lain dari kategori terapeutik yang sama dan struktur kimia yang serupa, dan ketiadaan ujian klinikal manusia, cadangkan mengelakkan penggunaan CARDIOVASC ® sepanjang tempoh kehamilan.

Kontraindikasi juga berlaku pada tempoh penyusuan susu, memandangkan kemungkinan rembesan dadah dalam susu ibu dengan kesan tidak dipelajari atau dijangka.

interaksi

Seperti yang diketahui, enzim hepatik sitokrom yang bertanggungjawab terhadap metabolisme lercanidipine sangat mudah terdedah kepada tindakan menghalang dan merangsang pelbagai ubat dan molekul, oleh itu CARDIOVASC ® boleh berinteraksi dengan:

Penyekat beta dengan metabolisme hepatik (metopropole), phenytoin, astemizole, amiodarone dan lain-lain CYP 3A4 inducers, menyebabkan peningkatan aktiviti enzim ini dan pengurangan relatif dalam tahap plasma dan keberkesanan biologi lercanidipine;
Inhibitor CYP3A4, seperti jus jeruk dan cyclosporin, dengan penambahan bioavailabiliti lercanidipine, dan potentiasi kesan terapeutik.

Dalam kedua-dua kes pelarasan dos mungkin diperlukan untuk mengurangkan kesan sampingan yang berpotensi.

Tambahan pula, kesan antihipertensi CARDIOVASC ® boleh dipertingkatkan dengan pengawalan serentak ubat antihipertensi dan alkohol.

Kontraindikasi CARDIOVASC ® Lercanidipine hydrochloride

CARDIOVASC ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada salah satu komponennya, penyakit hati yang teruk dan nefropati, kegagalan jantung kongestif, angina pectoris dan serangan jantung baru-baru ini. Kontraindikasi tidak dapat dielakkan kepada wanita semasa tempoh kehamilan dan penyusuan, atau semasa usia subur tanpa adanya terapi kontraseptif.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Pentadbiran CARDIOVASC ® nampaknya dapat diterima dengan baik, dengan kejadian reaksi buruk yang tidak melebihi 2%. Antara kesan yang paling biasa adalah pening, edema periferi, takikardia, palpitasi dan sakit kepala. Sebaliknya, gejala klinikal yang relevan muncul, seperti gejala vaskular, saraf, kutaneus dan gastro-usus.

Kesan yang disebutkan di atas mungkin lebih kerap - dan juga disertai dengan komplikasi yang serius, seperti peningkatan angina episodes dan infark miokard - khususnya kumpulan pesakit yang berisiko.