ketoprofen

keluasan

Ketoprofen adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) dengan aktiviti analgesik, anti-inflamasi dan antipiretik.

Ketoprofen - Struktur Kimia

Ia adalah ubat yang terdapat dalam banyak formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza (lisan, topikal, rektal dan parenteral).

Dari sudut pandangan kimia, ketoprofen adalah derivatif daripada asid propionik 2- (para-amino-fenil).

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Ketoprofen

Arthrosylene ®
Fastum gel ®
Flexen "Retard" ®
Ketodol ®
Oki ®
Orudis ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan ketoprofen ditunjukkan untuk rawatan gejala:

Negeri radang dan menyakitkan yang disebabkan oleh trauma;
Kesakitan dan keradangan rematik;
neuralgia;
Sakit haid;
Sakit kepala;
Artritis reumatoid;
Ankylosing spondylitis;
Osteoartritis yang menyakitkan;
Rheumatisme tambahan-artikular
osteoarthritis;
Tendinitis dan tenosynovitis;
Capsulitis dan bursitis;
Sakit belakang dan sciatica;
Gout akut;
Kesakitan selepas pembedahan;
Kesakitan Neoplastik.

Amaran

Ketoprofen boleh menyebabkan perforasi, ulser dan pendarahan gastrousus. Oleh itu, sekiranya terdapat gejala gastrousus, perlu segera memaklumkan kepada doktor. Penting untuk diketahui bahawa ketoprofen dapat menyebabkan ketoksikan gastrousus lebih besar daripada NSAID lain.

Pada pesakit yang mempunyai risiko kerosakan gastrousus yang lebih besar, terapi bersamaan dengan ubat gastroprotektif mungkin dipertimbangkan.

Jika sebarang jenis reaksi alergi terjadi semasa rawatan dengan ketoprofen, rawatan dengan ubat harus segera digantung dan doktor harus dihubungi dengan segera.

Tambahan pula, sebelum memulakan rawatan dengan ketoprofen, anda perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda berada dalam salah satu syarat berikut:

Sekiranya anda mengalami penyakit jantung;
Jika anda mempunyai kolitis ulseratif atau penyakit Crohn;
Jika anda mempunyai sejarah (walaupun sejarah keluarga) hipertensi dan / atau kegagalan jantung kongestif;
Sekiranya anda mengalami penyakit hati atau sirosis hati;
Jika anda mengalami nefrosis;
Jika anda mempunyai asma yang berkaitan dengan rhinitis kronik, sinusitis kronik dan / atau polyposis hidung.

Akhir sekali, ketoprofen boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, sangat perlu diambil perhatian.

interaksi

Pentadbiran ketoprofen dan ubat-ubatan berikut tidak disyorkan kerana kesan sampingan berbahaya yang mungkin berlaku;

NSAID lain;
Antikoagulan lisan (contohnya, warfarin dan heparin);
Ejen antiplatelet (contohnya, clopidogrel dan ticlopidine);
Litium (ubat yang digunakan untuk merawat gangguan bipolar);
Methotrexate (antikanker).

Di samping itu, pentadbiran ketoprofen dan ubat-ubatan berikut juga perlu dilakukan dengan berhati-hati:

Ubat antihipertensi ;
Kortikosteroid ;
Pentoxifylline ( antitrombotik );
Ubat trombolitik ;
Probenecid (ubat anti-gout);
SSRIs (inhibitor reaktif serotonin terpilih, ubat antidepresan);
Phenytoin (anti-epileptik);
Sulfonamides (ubat antibiotik);
Ciclosporin dan tacrolimus (ubat imunosupresif);
Zidovudine (digunakan dalam rawatan HIV);
Sulfonylureas (ubat yang digunakan terhadap kencing manis).

Walau bagaimanapun, masih dinasihatkan supaya memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan apa saja, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Ketoprofen boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada kepekaan yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan ketoprofen disenaraikan di bawah.

Gangguan sistem darah dan limfa

Terapi ketoprofen boleh menggalakkan permulaan:

Anemia hemorrhagic;
Leukopenia, iaitu penurunan bilangan leukosit dalam aliran darah;
Piastrinopenia, iaitu penurunan bilangan platelet dalam darah;
Agranulocytosis, iaitu penurunan bilangan granulosit dalam aliran darah.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan ketoprofen boleh menyebabkan:

loya;
muntah;
pencernaan yg terganggu;
Kesakitan abdomen;
Cirit-birit atau sembelit;
kembung perut;
gastritis;
Melena;
hematemesis;
Ulser peptik;
Perforasi gastrousus dan pendarahan;
Keterukan kolitis dan penyakit Crohn pada pesakit yang menderita.

Gangguan kardiovaskular

Terapi ketoprofen boleh menyebabkan kegagalan jantung, hipertensi dan vasodilasi.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan ketoprofen boleh menyebabkan:

Kegagalan buah pinggang akut;
Perubahan pada ujian fungsi buah pinggang;
Nefritis Tubulo-interstitial;
Sindrom Nefritik.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi ketoprofen boleh menyebabkan:

Ruam kulit;
gatal-gatal;
Tindak balas fotosensitif;
urtikaria;
alopecia;
ruam;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necrolysis epidermis.

Gangguan sistem saraf

Rawatan dengan ketoprofen boleh menggalakkan permulaan:

Sakit kepala;
pening;
paresthesia;
mengantuk;
Perubahan rasa rasa;
Sawan.

Gangguan hepatobiliary

Terapi ketoprofen boleh menyebabkan peningkatan tahap darah enzim hati dan dapat mempromosikan terjadinya hepatitis dan penyakit kuning.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan ketoprofen adalah:

Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
angioedema;
edema;
tinnitus;
Penglihatan kabur;
Ulser mulut;
Meningkatkan berat badan;
Perubahan mood;
asma;
bronchospasm;
Rinitis.

Overdose

Gejala-gejala yang boleh berlaku dalam kes overdosis ketoprofen adalah:

Mual dan muntah;
cirit-birit;
Sakit kepala;
pening;
mengantuk;
Kesakitan abdomen.

Hipotensi, kemurungan pernafasan dan pendarahan gastrousus juga dilaporkan dalam kes keracunan yang sangat serius.

Tidak ada penawar spesifik terhadap overdosage ketoprofen, oleh itu, rawatan hanya simptomatik dan menyokong.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda mesti menghubungi doktor anda dengan segera atau hubungi hospital terdekat anda.

Mekanisme tindakan

Ketoprofen adalah ubat anti-inflamasi bukan steroid dan - dengan itu - menjalankan tindakan anti-radang dan analgesik dengan menghalang cyclooxygenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular.

COX-2, sebaliknya, adalah isoform yang boleh dirumuskan yang dihasilkan oleh sel keradangan (sitokin radang) diaktifkan.

Tugas enzim ini adalah untuk menukar asid arakidonik yang ada dalam tubuh kita ke dalam prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.

Prostaglandin - dan terutama prostaglandin G2 dan H2 (masing-masing PGG2 dan PGH2) - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas sakit. Walaupun prostaglandin E (PGE) mendorong peningkatan suhu badan, oleh itu, ia menyebabkan demam.

Oleh itu, dengan menghalang aktiviti COX-2, ketoprofen menghalang sintesis prostaglandin yang bertanggungjawab terhadap keradangan dan kesakitan.

Walau bagaimanapun, ketoprofen tidak selektif untuk COX-2, oleh itu ia juga dapat menghalang COX-1. Penghambatan yang terakhir ini adalah asal-usul beberapa kesan sampingan khas dari semua NSAID yang tidak terpilih (seperti kesan sampingan gastrointestinal).

Tambahan pula, ketoprofen juga menimbulkan tindakan antagonistik terhadap bradykinin, seorang neurotransmitter yang dikeluarkan semasa proses keradangan yang bertanggungjawab untuk mengaktifkan reseptor kesakitan periferi.

Akhir sekali, ketoprofen juga dapat menghalang sintesis leukotrien (molekul yang terlibat dalam proses keradangan) dan mengurangkan penghijrahan leukosit kepada sendi yang meradang.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan, ketoprofen tersedia dalam formulasi farmaseutikal yang berbeza sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza. Lebih tepat lagi, ubat ini boleh didapati untuk:

Pentadbiran lisan dalam bentuk tablet, kapsul keras, kapsul lembut, serbuk atau granul untuk larutan oral, titisan oral dan granul effervescent.
Pentadbiran topikal dalam bentuk busa kulit, krim, semburan kulit, gel, penyelesaian kutaneus dan plaster berubat (formulasi ini hanya boleh digunakan pada kulit) dan dalam bentuk semburan mukosa mulut dan mulut (hanya digunakan pada mukosa lisan).
Pentadbiran rektum dalam bentuk suppositori.
Pentadbiran intravena atau intramuskular dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan atau serbuk dan pelarut untuk larutan untuk suntikan yang mesti dicampurkan sebelum menggunakan ubat.

Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berbahaya, semasa rawatan dengan ketoprofen, adalah penting untuk dengan teliti mengikuti petunjuk yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ubat yang akan digunakan, kedua-duanya berkenaan kekerapan pentadbiran dan tempoh rawatan yang sama.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ketoprofen yang biasanya digunakan dalam terapi. Walau bagaimanapun, untuk mengetahui posologi sebenar setiap rumusan farmaseutikal, lihat risalah menggambarkan produk perubatan individu.

Pentadbiran mulut

Apabila ketoprofen diberikan secara lisan, dos yang biasanya digunakan pada orang dewasa adalah antara 25 mg hingga 200 mg ubat, bergantung kepada keparahan sakit dan keradangan.

Kekerapan pentadbiran bergantung pada jumlah ubat yang diambil, kerana dalam hal tidak, dos harian maksimum 200 mg ketoprofen akan melebihi.

Pentadbiran topikal

Apabila menggunakan ketoprofen untuk penggunaan kutaneus dalam bentuk krim, gel, semburan, larutan atau buih kulit, secara umum, disyorkan untuk menjalankan 1-3 aplikasi sehari, mengikut preskripsi perubatan.

Apabila, sebaliknya, ketoprofen digunakan dalam bentuk plaster berubat, adalah disyorkan untuk memohon hanya satu tampalan pada satu masa, melainkan sebaliknya ditetapkan oleh doktor.

Adalah sangat penting untuk diingat bahawa apabila menggunakan ketoprofen untuk penggunaan kulit, bahagian yang dirawat tidak boleh didedahkan dengan sinar matahari dan sinar UV, kedua-duanya semasa rawatan dan untuk tempoh sekurang-kurangnya dua minggu dari akhir yang sama. Ini disebabkan oleh tindak balas fotosensitif yang boleh berlaku.

Apabila menggunakan semburan mukosa mulut ketoprofen, dos yang disyorkan adalah 1-2 semburan sehingga tiga kali sehari.

Walau bagaimanapun, jika menggunakan ketulenan mulut berdasarkan ketoprofen, anda dinasihatkan supaya bilas dua kali sehari.

Pentadbiran rektum

Apabila ketoprofen digunakan dalam bentuk suppositori, dos harian yang disyorkan berbeza dari 100 hingga 200 mg bahan aktif setiap hari.

Juga dalam kes ini - seperti untuk pentadbiran lisan - dos maksimum 200 mg ketoprofen sehari tidak boleh dilebihi.

Pentadbiran parenteral

Apabila menggunakan penyelesaian berasaskan ketoprofen untuk suntikan, dos biasa dadah adalah 100-200 mg sehari, untuk diberikan secara intravena atau intramuskular.

Kehamilan dan Laktasi

Secara amnya, penggunaan ketoprofen tidak disyorkan semasa trimester kehamilan yang pertama dan kedua, bagaimanapun, jika doktor menganggapnya benar-benar perlu, dia masih boleh memutuskan untuk menetapkannya.

Penggunaan dadah pada trimester kehamilan ketiga, sebaliknya, adalah kontraindikasi akibat kerosakan yang ketoprofen itu sendiri boleh menyebabkan janin (ketoksikan kardiopulmonari, disfungsi buah pinggang dan pemanjangan masa pendarahan selepas kelahiran) dan kepada ibu (lanjutan masa pendarahan dan perencatan kontraksi rahim, dengan kelewatan atau pemanjangan buruh akibatnya).

Penggunaan ketoprofen juga dikontraindikasikan pada ibu-ibu yang menyusui.

Tambahan pula, ubat negatif menjejaskan kesuburan wanita, oleh itu ia tidak boleh diambil oleh wanita yang berniat untuk hamil.

kontra

Penggunaan ketoprofen dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui dengan ketoprofen yang sama;
Pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui terhadap asid acetylsalicylic atau NSAID yang lain;
Pada pesakit dengan ulser peptik;
Pada pesakit yang mengalami pendarahan gastrousus, ulserasi atau perforasi atau yang mengalami penderitaan kronik;
Pada pesakit dengan gastritis;
Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk;
Pada pesakit dengan kekurangan hati dan / atau renal;
Pada pesakit dengan gangguan pembekuan teruk;
Pada pesakit dengan leukopenia dan / atau thrombocytopenia yang sedia ada;
Pada pesakit yang baru-baru ini mengalami proctitis atau pada pesakit yang menderita gangguan buasir;
Pada trimester terakhir kehamilan;
Semasa menyusu.