AULIN ® Nimesulide

AULIN ® adalah ubat yang berasaskan Nimesulide

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ubat anti-radang dan antirheumatik bukan steroid

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk AULIN ® Nimesulide

AULIN ® ditunjukkan dalam rawatan simptomatik jangka pendek keradangan akut atau sakit ginekologi, seperti yang ada dalam kes dismenorea.

Mekanisme tindakan AULIN ® Nimesulide

Nimesulide, bahan aktif AULIN ®, adalah ubat anti-radang bukan steroid yang disebabkan oleh ciri-ciri kimia tertentu, dan khususnya kumpulan fungsi sulfanilidis, mewakili keturunan subclass sulfonamides.

Bahan aktif tanpa asid ini, yang diambil oleh mulut, mencapai persekitaran gastrik di mana ia ditukarkan ke dalam bentuk proton, ia menjadi lebih liposoluble, menyebarkan membran sel dengan mudah dan dengan demikian mengekalkan bioavailabiliti lebih daripada 50% daripada jumlah dos yang diambil.

Sebaik sahaja mencapai puncak plasma selepas kira-kira 2 jam dan terikat kepada protein plasma, nimesulide diedarkan di antara pelbagai organ dan peralatan di mana ia menjalankan tindakan terapeutiknya

Malah, kajian yang berbeza telah menunjukkan bahawa prinsip aktif ini boleh memberi kesan menghalang COX2, menjamin:

Perencatan sintesis prostaglandin seperti PGE2, dengan tindakan pro-radang, algogenik dan pyrogenik;
Tindakan antioksidan sensitif, menghalang pelepasan agen pengoksidaan oleh neutrophils dan menyahtoksifikasi badan dari tindakan patogenik anion superoxide;
Perlindungan tisu kartilaginus dan matriks ekstraselular dengan menghalang beberapa enzim dengan aktiviti proteolitik dan dikenali sebagai metalloproteases.

Semua mekanisme molekul yang disebutkan di atas membolehkan nimesulide bertindak sebagai anti-radang dan analgesik, sambil memelihara tindakan pelindung beberapa prostaglandin pada kesihatan mukosa lambung.

Selepas aktiviti itu, selepas kira-kira 3-5 jam, ia dimetabolismakan ke tahap hepatik oleh sistem cytochromial CYP2C9 dan seterusnya dihapuskan dalam bentuk metabolit tidak aktif terutamanya melalui air kencing.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. NIMESULIDE SEBAGAI AGEN ANTIKAN

Eur J Med Chem. 2012 Jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Nov 15.

Kajian eksperimental yang menilai keberkesanan perencat COX2 seperti nimesulide dalam rawatan penyakit neoplastik. Lebih tepat lagi, bahan aktif ini telah ditunjukkan untuk mengurangkan pertumbuhan sel-sel kanser payudara, sehingga menghasilkan pandangan farmakokinetik yang selamat dan boleh diterima.

2. NIMESULIDE DALAM PERLINDUNGAN KERUSAKAN NEURONAL

J Neurotrauma. 2012 Mei 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 Mac.

Kajian eksperimen yang sangat menarik yang menunjukkan bagaimana pengambilan serentak nimesulide dan magnesium sulfat dapat mengurangkan kerosakan neuron yang disebabkan oleh kejadian iskemia sementara.

3. MENGURANGKAN DENGAN PENGGUNAAN NIMESULIDE

Laporan kes melaporkan kesan sampingan yang penting yang berkaitan dengan rawatan nimesulide dalam pesakit berusia 50 tahun dengan ankylosing spondylitis. Dalam kes ini pendarahan retroperitoneal berisiko serius menjejaskan fungsi buah pinggang.

Kaedah penggunaan dan dos

AULIN ®

Nimesulide 100 mg tablet;

Granules untuk penggantungan lisan 50 atau 100 mg nimesulide;

Suppository untuk penggunaan rektum daripada 200 mg nimesulide.

Untuk rawatan kesakitan akut, pada orang dewasa biasanya disyorkan untuk mengambil tablet atau paket 100 mg nimesulide, dua kali sehari, sebaik-baiknya selepas makan, atau supositori 200 mg selalu dua kali sehari .

Dos yang boleh dikaji oleh doktor anda berdasarkan keparahan penyakit, keberkesanan terapeutik dan di atas semua kehadiran penyakit serentak yang mempengaruhi hati dan buah pinggang.

Amaran AULIN ® Nimesulide

Terapi AULIN ® harus difahami sebagai terapi simptom jangka pendek, berguna untuk mengatasi keadaan sakit akut.

Atas sebab ini, dan memandangkan kejadian kesan sampingan berkadaran dengan tempoh terapi, adalah wajar untuk menghadkan pengambilan nimesulide secepat mungkin.

Peringatan khusus harus dilakukan oleh pesakit yang menderita patologi hepatik, ginjal atau gastrointestinal, yang harus berunding dengan dokter mereka sebelum mengambil AULIN dan menyetujui untuk memantau berkhasiat dan keselamatan terapi.

Jika sebarang kesan sampingan muncul, pesakit perlu segera menghubungi doktornya, dengan mengambil kira kemungkinan segera menangguhkan terapi yang sedang berjalan.

Tablet AULIN mengandungi laktosa, oleh itu penggunaannya tidak disyorkan pada pesakit dengan intoleransi laktosa, kekurangan enzim laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa.

AULIN ® granulate untuk penggantungan lisan sebaliknya mengandungi sukrosa, menjadikannya begitu sedikit ditunjukkan pada pesakit yang menderita sindrom keturunan intoleransi fruktosa, malabsorpsi glukosa / galaktosa dan kekurangan sukrosa-isomaltase.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Memandangkan keupayaan nimesulide untuk mengurangkan pengeluaran prostaglandin dengan ketara, molekul berguna untuk memastikan perkembangan janin dan embrio yang betul, penggunaan AULIN ® adalah kontraindikasi sepanjang kehamilan.

Sebenarnya, kajian yang berbeza menunjukkan bahawa pentadbiran NSAIDs dalam kehamilan dengan ketara dapat meningkatkan risiko kecacatan dalam sistem pernafasan dan kardiovaskular bayi yang belum lahir, meningkat pada masa yang sama risiko pendarahan dan komplikasi pada masa penghantaran.

interaksi

Seperti ubat-ubatan anti-radang bukan steroid lain, nimesulide juga boleh berinteraksi dengan bahan-bahan aktif yang berlainan yang mampu mengubah ciri-ciri farmakokinetik dan farmakodinamik serta profil keselamatannya.

Atas sebab ini pesakit harus memberi perhatian khusus kepada andaian serentak:

Diuretik, perencat ACE, antagonis angiotensin II, methotrexate dan ciclosporin, mampu meningkatkan ketoksikan buah pinggang nimesulide;
Asid valproic, fenofibrates, salicylates, tolbutamide dapat bersaing dengan nimesulide untuk mengikat tapak aktif, sekali gus mengurangkan keberkesanan terapeutiknya;
Bahan-bahan aktif yang mampu mengubah motiliti gastrik, dengan itu menyebabkan variasi yang ketara dalam penyerapan dadah;
Antibiotik dan substrat enzim cytochromial, untuk perubahan yang mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakodinamik;
NSAID dan opioid, memandangkan kesan analgesik yang meningkat dalam interaksi mereka;
Anticoagulants, dengan peningkatan risiko pendarahan yang dikaitkan dengan penggunaan serentak NSAIDs.

Contraindikasi AULIN ® Nimesulide

Penggunaan AULIN ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti kepada bahan aktif atau kepada salah satu daripada pengintipnya, hepatik dan kekurangan buah pinggang, ulser gastrik dan patologi gastrointestinal dan kegagalan jantung yang teruk.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Walaupun nimesulide memperlihatkan aktiviti penghambatan langsung terutamanya terhadap COX2, mengurangkan risiko tindak balas buruk saluran pencernaan, adalah berguna untuk mengingati bagaimana terapi dengan AULIN ® dapat menentukan rupa:

Reaksi dermatologi pada asas alahan seperti ruam kulit, pruritus, urtikaria dan edema;
Reaksi hematologi seperti anemia, neutrophilia, trombositopenia, cytopenia granul;
Reaksi tengah seperti mengantuk, sakit kepala, insomnia dan pening;
Reaksi kardiovaskular seperti takikardia dan hipertensi;
Reaksi gastrointestinal seperti sakit epigastrik, mual, muntah, cirit-birit dan gastralgia;
Reaksi metabolik seperti hiperkalemia;
Reaksi pernafasan pada asas alahan seperti asma, dyspnea dan bronkoskopi;
Gangguan Urogenital seperti dysuria, oliguria dan hematuria terpencil;
Perubahan fungsi hati.

Walau bagaimanapun, dalam kebanyakan kes, kesan sampingan ini telah menjejaskan pesakit yang terdedah atau mengalami rawatan yang tidak mencukupi dan berpanjangan.