Fluconazole

Fluconazole adalah ubat antikulat (atau antijamur) jenis azole.

Ia adalah ubat yang digunakan untuk pelbagai jenis jangkitan kulat, sebenarnya, ia boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran oral dan pentadbiran parenteral dan kulit.

Fluconazole - Struktur Kimia

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan fluconazole ditunjukkan untuk:

Rawatan dan pencegahan kelahiran meningitis kriptokokus (pentadbiran lisan dan parenteral);
Coccidioidomycosis (pentadbiran lisan dan parenteral);
Rawatan jangkitan Candida yang terdapat di dalam aliran darah, organ atau saluran kencing (pentadbiran lisan dan parenteral);
Rawatan dan pencegahan pengulangan candidiasis mukosa (pentadbiran lisan dan parenteral);
Rawatan dan pencegahan pengulangan candidiasis kelamin (pentadbiran lisan);
Rawatan jangkitan kulat pada kulit dan pelindung kulit, seperti jangkitan kulat dan jangkitan kuku (pentadbiran lisan);
Pencegahan jangkitan yis yang disebabkan oleh Candida dalam subjek dengan sistem imun yang berkompromi (pentadbiran mulut);
Rawatan dermatomisin yang disebabkan oleh dermatophytes, ragi atau acuan, seperti kurap dan candidiasis (pentadbiran derma).

Amaran

Sebelum memulakan rawatan dengan fluconazole, adalah baik untuk memaklumkan kepada doktor jika anda berada dalam salah satu syarat berikut:

Sekiranya anda mengalami penyakit hati dan / atau buah pinggang;
Sekiranya anda mengalami penyakit jantung;
Jika ada perubahan dalam kadar darah kalium, kalsium dan / atau magnesium.

Jika reaksi alahan apa-apa berlaku semasa terapi flukonazole, rawatan dengan ubat harus dihentikan segera.

Penggunaan fluconazole yang berpanjangan untuk penggunaan topikal mungkin memihak kepada permulaan fenomena pemekaan; dalam kes ini, rawatan dengan dadah mesti dihentikan dengan serta-merta.

Fluconazole boleh menyebabkan kesan sampingan yang dapat mengubah keupayaan memandu kenderaan dan / atau menggunakan jentera, oleh itu, penjagaan yang baik harus diambil.

interaksi

Pada masa ini tidak ada interaksi ubat yang diketahui antara flukonazole topikal dan ubat lain.

Sebaliknya, interaksi farmakologi diketahui antara flukonazole untuk kegunaan lisan dan parenteral dan ubat lain. Lebih terperinci, pentadbiran flukonazole (baik secara lisan dan parenteral) dan ubat-ubatan berikut harus dielakkan kerana kesan sampingan yang mungkin timbul:

Astemizole atau terfenadine, ubat antihistamin;
Cisapride, sejenis dadah yang dapat meningkatkan motilitas gastrousus;
Pimozide, antipsikotik;
Quinidine, sebuah antiarrhythmic;
Erythromycin, antibiotik.

Juga - disebabkan kemungkinan interaksi yang mungkin berlaku - anda perlu memberitahu doktor anda jika anda telah mengambil sebarang ubat berikut:

Rifampicin atau rifabutin, ubat antibiotik;
Fentanyl dan analgesik opioid lain;
Amitriptyline dan nortriptyline, ubat antidepresan;
Amphotericin B dan voriconazole, ubat antikulat lain;
Antikoagulan lisan seperti, sebagai contoh, warfarin;
Benzodiazepines ;
Carbamazepine dan phenytoin, ubat antiepileptik;
Ubat antihipertensi ;
Cyclosporine dan ubat imunosupresif yang lain;
Ubat anti- kanser, seperti, misalnya, vincristine dan vinblastine;
Alofantrine, antimalarial;
Statin ;
NSAIDs ;
Saquinavir dan antivirals lain yang digunakan dalam rawatan HIV;
Ejen hypoglycemic oral ;
Theophylline, yang digunakan dalam rawatan asma;
Vitamin A.

Walau bagaimanapun, masih dinasihatkan untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan bukan preskripsi dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Fluconazole boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung kepada kepekaan setiap orang terhadap ubat itu. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap individu.

Disenaraikan di bawah adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan flukonazol.

Reaksi alahan

Fluconazole boleh menyebabkan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi ini dapat dilihat sebagai gejala, seperti:

Mengiagnosa mendadak;
Kesukaran bernafas dan ketat dalam dada;
angioedema;
Letusan kulit;
gatal-gatal;
Pembentukan lepuhan dalam rongga mulut dan lidah.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan flukonazole boleh menyebabkan kerosakan hati yang boleh berlaku dengan gejala seperti keletihan, muntah-muntah dan kehilangan selera makan. Tambahan pula, ubat boleh menggalakkan timbulnya penyakit kuning dan hati.

Gangguan sistem saraf

Terapi flukonazole boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
mengantuk;
Kurang selera makan;
pening;
pening;
Pins dan jarum, kesemutan atau kebas;
Perubahan rasa rasa;
Sawan.

Gangguan psikiatri

Rawatan fluconazole boleh menyebabkan insomnia.

Gangguan gastrointestinal

Terapi flukonazole boleh menyebabkan:

Gangguan perut;
loya;
muntah;
cirit-birit;
sembelit;
Kesukaran pencernaan;
Kembung perut.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan fluconazole boleh mempromosikan permulaan:

Letusan kulit;
urtikaria;
gatal-gatal;
Meningkatkan peluh;
Kehilangan rambut.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi flukonazole adalah:

demam;
keletihan;
General malaise;
Kesakitan otot;
Mulut kering;
Pengurangan bilangan sel darah merah, sel darah putih dan platelet dalam aliran darah;
Meningkatkan tahap kolesterol darah;
Perubahan irama dan kadar jantung.

Overdose

Tanda-tanda yang mungkin timbul jika dos berlebihan flukonazole (kedua-dua lisan dan parenteral) diambil terdiri daripada halusinasi dan kelakuan paranoid. Terapi dalam kes overdosage adalah gejala dan sokongan. Hidangan lambung boleh berguna.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki dos berlebihan flukonazole, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan hubungi hospital terdekat.

Sejauh fluconazole topikal berkenaan, sebaliknya, tiada kes-kes overdosage telah dilaporkan.

Mekanisme tindakan

Fluconazole melakukan aktiviti dengan mengganggu sintesis ergosterol.

Ergosterol adalah sterol yang membentuk membran plasma sel kulat; Fluconazole dapat mengurangkan pengeluarannya dengan menghalang enzim utama yang terlibat dalam sintesisnya: 14α-demethylase. Dengan menghalang enzim ini, terdapat pengumpulan prekursor ergosterol di dalam sel kulat.

Prekursor ergosterol, apabila mereka mencapai tahap yang terlalu tinggi dalam sel, menjadi toksik untuk sel itu sendiri dan menyebabkan perubahan dalam kebolehtelapan membran sel dan berfungsi dengan protein yang terkandung di dalamnya. Oleh itu sel kulat dikecam untuk kematian tertentu.

Cara Penggunaan - Posologi

Fluconazole tersedia untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk kapsul dan penggantungan lisan), untuk pentadbiran intravena (dalam bentuk penyelesaian untuk infusi) dan pentadbiran topikal (dalam bentuk gel kutaneus).

Terlepas dari formulasi farmaseutikal yang anda ingin gunakan - untuk hasil terapi yang berjaya - perlu dilakukan dengan teliti mengikut petunjuk yang disediakan oleh doktor, baik mengenai jumlah ubat yang akan digunakan, dan berkenaan dengan tempoh terapi itu sendiri.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos flukonazol yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pentadbiran mulut

Pada orang dewasa, dos flukonazol secara lisan biasanya digunakan bervariasi dari 50 hingga 800 mg sehari bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat. Tempoh rawatan juga bergantung kepada jenis mycosis untuk dirawat dan keparahannya.

Pada kanak-kanak di bawah usia 11 tahun, dos oral fluconazole adalah 3-12 mg / kg berat badan setiap hari. Juga dalam kes ini, jumlah ubat yang akan digunakan dan tempoh rawatan berbeza-beza mengikut jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat. Dos harian maksimum yang boleh diberikan dalam kategori pesakit ini ialah 400 mg.

Pentadbiran intravena

Flukonazol intravena perlu ditadbir oleh kakitangan khusus melalui infusi intravena.

Pada orang dewasa, dos ubat biasa adalah 50-800 mg sehari. Jumlah dadah yang akan digunakan dan tempoh rawatan bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat.

Pada kanak-kanak berumur 11 tahun, dos flukonazol biasa adalah 3-12 mg / kg sehari. Jumlah ubat yang akan diberikan, kekerapan pentadbiran dan tempoh terapi berbeza-beza bergantung kepada jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat. Adalah penting untuk tidak melebihi dos harian maksimum 400 mg ubat.

Pentadbiran topikal

Apabila menggunakan gel berasaskan fluconazole, disyorkan untuk menjalankan aplikasi sehari secara langsung di kawasan yang terjejas. Tempoh rawatan bergantung kepada jenis kulat yang menyebabkan jangkitan dan di tapak di mana jangkitan itu berkembang.

Kehamilan dan Laktasi

Penggunaan fluconazole oleh wanita hamil dan oleh ibu menyusu harus dielakkan, kecuali jika doktor tidak menganggapnya sangat diperlukan.

Walau apa pun, wanita hamil dan ibu menyusu harus sentiasa mendapatkan nasihat perubatan sebelum mengambil apa-apa jenis ubat.

kontra

Penggunaan fluconazole dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui kepada fluconazole;
Pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui terhadap antijamur jenis azole yang lain (seperti, contohnya, econazole, ketoconazole, miconazole, voriconazole, itraconazole, dan lain-lain);
Pada pesakit yang sudah dirawat dengan astemizole, terfenadine, cisapride, pimozide, quinidine atau eritromisin.

Tambahan pula, flukonazole pada umumnya dikontraindikasikan semasa kehamilan dan laktasi.