Aptivus - tipranavir

Apakah Aptivus?

Aptivus adalah ubat yang mengandungi tipranavir bahan aktif. Ia boleh didapati dalam kapsul merah jambu (250 mg) dan sebagai penyelesaian oral (100 mg / ml).

Apa yang digunakan oleh Aptivus?

Aptivus adalah ubat antivirus yang digunakan untuk terapi pada pesakit sekurang-kurangnya 2 tahun dengan jenis virus immunodeficiency manusia 1 (HIV-1), sebuah virus yang menyebabkan sindrom imuniti yang diperolehi (AIDS). Aptivus digunakan dalam kombinasi dengan ritonavir dos yang rendah (ubat antiviral yang lain) dan dengan ubat-ubatan antiviral lain.

Aptivus hanya boleh digunakan tanpa rawatan alternatif. Ia digunakan pada pesakit yang telah dirawat dengan ubat-ubatan antiviral yang lain terhadap jangkitan HIV dan yang tidak bertindak balas terhadap ubat-ubatan lain dalam kelas yang sama seperti Aptivus (inhibitor protease). Doktor harus menetapkan Aptivus hanya selepas mempertimbangkan ubat antiviral sebelumnya yang diambil oleh pesakit dan tindak balas kemungkinan virus ke ubat tersebut.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimana Aptivus digunakan?

Rawatan dengan Aptivus perlu dimulakan oleh doktor yang mempunyai pengalaman dalam rawatan jangkitan HIV-1.

Pada pesakit sekurang-kurangnya 12 tahun, dos Aptivus yang disyorkan adalah 2 kapsul dua kali sehari. Kanak-kanak berumur antara dua dan 12 tahun mesti menggunakan penyelesaian oral. Dosis penyelesaian oral bergantung kepada permukaan badan (dikira berdasarkan berat dan ketinggian kanak-kanak). Setiap dos Aptivus perlu diambil bersama dengan ritonavir dan dengan makanan. Untuk maklumat lanjut, lihat risalah pakej.

Bagaimanakah Aptivus berfungsi?

Bahan aktif dalam Aptivus, tipranavir, adalah perencat protease. Ia menyekat enzim yang dipanggil protease yang terlibat dalam pembiakan HIV. Sekiranya enzim disekat, virus tidak boleh menghasilkan semula secara normal, yang melambatkan penyebaran jangkitan.

Ritonavir adalah satu lagi perencat protease, yang digunakan sebagai "penambah". Ia memperlahankan kelajuan di mana tipranavir diasimilasi, sehingga meningkatkan kepekatannya dalam darah. Ini membolehkan sejumlah tipranavir digunakan untuk mencapai kesan antiviral yang sama.

Aptivus, diambil bersama dengan ubat-ubatan antiviral yang lain, mengurangkan jumlah HIV dalam darah dan mengekalkannya pada tahap yang rendah. Aptivus tidak menyembuhkan jangkitan HIV atau AIDS, tetapi ia boleh menangguhkan kerosakan sistem imun dan perkembangan jangkitan dan penyakit yang berkaitan dengan AIDS.

Apakah kajian yang telah dijalankan terhadap Aptivus?

Aptivus telah dikaji dalam dua kajian utama yang melibatkan 1 483 orang dewasa yang sebelum ini telah mengambil banyak ubat anti-HIV lain dan yang tidak bertindak balas terhadap rawatan yang berterusan termasuk perencat protease. Dalam kedua-dua kajian, kesan Aptivus dibandingkan dengan yang lain dari perencat protease yang dipilih berdasarkan terapi terdahulu diikuti oleh pesakit dan tindak balas yang diharapkan. Langkah-langkah utama keberkesanan adalah bilangan pesakit yang menanggapi terapi, dan jumlah masa yang diperlukan untuk terapi untuk berhenti berkuat kuasa dalam 48 minggu pertama yang sama. "Respon" bermakna pengurangan tahap HIV dalam darah (viral load) 90% atau lebih dikekalkan sehingga akhir tempoh 48 minggu.

Aptivus juga telah dikaji dalam kajian yang membabitkan 63 kanak-kanak berumur antara dua dan 12 tahun, 52 remaja berumur antara 12 hingga 18 tahun, hampir semua yang telah menjalani terapi HIV pada masa lalu. Semua pesakit memulakan terapi dengan penyelesaian oral, manakala remaja mengambil dos dewasa penuh beralih ke kapsul selepas empat minggu. Keselamatan dan keberkesanan Aptivus dan tahap ubat dalam darah pesakit diperhatikan dalam kajian.

Dalam ketiga-tiga kajian ini, semua pesakit juga diberikan ritonavir dan gabungan ubat-ubatan anti-HIV lain yang dipilih berdasarkan peluang terbaik untuk mengurangkan paras HIV dalam darah.

Apakah faedah yang terdapat pada Aptivus semasa kajian?

Kapsul Aptivus, yang digabungkan dengan ritonavir, adalah lebih berkesan daripada ubat komparator pada pesakit yang mempunyai sedikit alternatif untuk rawatan HIV yang berkesan. Dalam dua kajian dewasa yang diambil bersama, 34% daripada pesakit yang mengambil Aptivus (251 daripada 746) bertindak balas terhadap rawatan, berbanding dengan 16% pesakit yang mengambil inhibitor protease comparator (113 dari 737). Rata-rata, 113 hari telah berlalu untuk rawatan untuk berhenti berkuat kuasa pada orang dewasa yang mengambil Aptivus. Ini dibandingkan dengan purata sifar hari bagi mereka yang mengambil komparator, yang bermaksud bahawa kebanyakan pesakit yang mengambil komparator tidak bertindak balas terhadap rawatan.

Dalam kajian mengenai kanak-kanak dan remaja, 31% remaja yang mengambil kapsul (9 dari 29) dan 50% daripada kanak-kanak yang mengambil penyelesaian oral (31 daripada 62) mencapai dan mengekalkan beban virus di bawah 400 salinan / ml selepas 48 minggu.

Apakah risiko yang berkaitan dengan Aptivus?

Pada orang dewasa, kesan sampingan yang paling biasa dengan Aptivus dalam kombinasi dengan ritonavir (dilihat pada lebih dari 1 pesakit dalam 10) adalah diare dan mual. Kesan sampingan yang sama telah dilihat pada kanak-kanak dan remaja, walaupun muntah, ruam dan pyrexia (demam) telah diperhatikan lebih kerap daripada pada orang dewasa. Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Aptivus, lihat Risalah Pakej.

Aptivus tidak boleh digunakan pada orang yang mungkin hipersensitif (alah) kepada tipranavir atau mana-mana bahan lain. Aptivus tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati yang sederhana hingga teruk atau dirawat dengan mana-mana ubat berikut:

1. rifampicin (untuk rawatan batuk kering);
2. St John's (penyediaan sayur-sayuran yang digunakan dalam rawatan kemurungan);
3. dadah yang dimetabolismakan dengan cara yang sama seperti Aptivus atau ritonavir dan yang berbahaya jika mereka mencapai kepekatan tinggi dalam darah. Untuk senarai penuh ubat ini, lihat risalah pakej.

Seperti ubat-ubatan anti-HIV yang lain, pesakit yang menerima Aptivus mungkin berisiko lipodystrophy (perubahan dalam pengedaran lemak tubuh), osteonecrosis (kematian tisu tulang) atau sindrom pengaktifan semula imun (gejala radang yang disebabkan oleh pengaktifan semula sistem kekebalan tubuh) . Pesakit dengan masalah hati (termasuk jangkitan hepatitis B atau C) mungkin mempunyai risiko kerosakan hati yang lebih tinggi jika mereka mengambil Aptivus.

Kenapa Aptivus telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) mendapati bahawa kajian ini menyokong penggunaan kapsul Aptivus pada orang dewasa. Walaupun jawatankuasa itu meragui kaedah reka bentuk kajian untuk kanak-kanak dan remaja, dia mendapati bahawa hasil kajian menyokong penggunaan kapsul pada remaja dan penyelesaian lisan pada kanak-kanak berumur 2 hingga 12 tahun. Oleh itu, CHMP memutuskan bahawa manfaat kapsul Aptivus, apabila diberi bersama dengan ritonavir dalam dos yang rendah, melebihi risikonya berbanding gabungan rawatan antiretroviral jangkitan HIV-1 pada orang dewasa dan remaja sekurang-kurangnya 12 tahun dengan rawatan awal yang sengit, yang menghidap virus yang tahan terhadap pelbagai inhibitor protease. Jawatankuasa ini juga memutuskan bahawa faedah penyelesaian oral Aptivus melebihi risiko anak-anak yang menjalani pra-rawatan intensif antara umur 2 dan 12 tahun. Walau bagaimanapun, terdapat maklumat yang tidak mencukupi untuk menyokong penggunaan penyelesaian oral pada pesakit sekurang-kurangnya 12 tahun.

Jawatankuasa mencadangkan agar Aptivus diberi kuasa pemasaran. Walau bagaimanapun, Jawatankuasa membuat kesimpulan bahawa ubat itu hanya perlu digunakan sebagai terapi "pilihan terakhir", apabila tiada perencat protease yang lain dijangka berkesan.

Aptivus pada asalnya diberi kuasa dalam "keadaan luar biasa" kerana, atas alasan saintifik, tidak mungkin untuk mendapatkan maklumat lengkap mengenai ubat tersebut. Memandangkan syarikat menyediakan maklumat tambahan yang diminta, syarat yang merujuk kepada "keadaan luar biasa" telah dikeluarkan pada 15 April 2008.

Maklumat lanjut mengenai Aptivus:

Pada 25 Oktober 2005, Suruhanjaya Eropah mengeluarkan kebenaran pemasaran untuk Aptivus, sah di seluruh Kesatuan Eropah, kepada Boehringer Ingelheim International GmbH.

Untuk EPAR Aptivus penuh, klik di sini.

Kemas kini terakhir ringkasan ini: 05-2009