keluasan
Ubat antirastik adalah ubat-ubatan yang digunakan dalam rawatan aritmia jantung.
Irama jantung biasanya dikawal oleh tapak pendamai yang dipanggil nuklein sinoatrial dan terdiri daripada sel-sel khusus yang menjana kontrak potensi tindakan.
Kelajuan penguncupan jantung pada rehat harus berada dalam jarak antara, kira-kira, 60 hingga 100 denyutan seminit. Sekiranya halaju sinus lebih rendah daripada selang waktu ini, kita boleh bercakap mengenai bradikardia; sebaliknya, jika halaju sinus lebih tinggi daripada nilai yang disebutkan di atas, maka seseorang bercakap mengenai takikardia. Walau bagaimanapun, dalam kes-kes ini selalu ada kesusahan aritmia jantung, sama ada mereka bradikardik atau takikardik.
Ubat-ubat antiarrhythmic yang kini digunakan dalam terapi boleh dibahagikan kepada pelbagai kelas, bergantung kepada kesannya terhadap potensi tindakan sel miokardium. Kelas-kelas ini akan diterangkan secara ringkas di bawah.
Walau bagaimanapun, untuk lebih memahami jenis klasifikasi dan mekanisme tindakan ubat-ubatan antiarrhythmic, perlu membuat pengenalan ringkas mengenai potensi tindakan jantung yang disebutkan di atas dan bagaimana ia dihasilkan.
Potensi tindakan jantung
Seperti yang dinyatakan, sel-sel kontrak miokardium dengan menjana potensi tindakan, yang tentu saja boleh diramalkan dalam keadaan normal.
Potensi tindakan jantung yang disebutkan di atas boleh dibahagikan kepada lima fasa:
- Tahap 0 atau fasa depolarization yang cepat : dalam fasa ini kebolehtelapan membran sel untuk peningkatan ion natrium, membolehkan kemasukan cepat kation ini ke dalam sel dan menyebabkan depolarization cepat. Apabila sel jantung sedang berehat, pada hakikatnya, potensi dalaman membran adalah lebih banyak elektronegatif daripada yang luar (ini ditakrifkan sebagai potensi membran yang berehat). Apabila impuls tiba dan anda memasuki fasa sifar, sebaliknya, kita melihat penyongsangan pesat potensi membran dalaman, yang menjadi positif sehubungan dengan luar.
- Fasa 1 : dalam fasa 1 kebolehtelapan membran dikurangkan menjadi ion natrium dan terdapat kemasukan ion klorin ke dalam sel dan keluar dari ion kalium.
- Fasa 2 : fasa 2, juga dipanggil fasa dataran tinggi, dicirikan oleh kemasukan lambat ke dalam sel ion kalsium, diimbangi oleh kebocoran ion kalium. Fasa ini dipanggil dataran tinggi dengan tepat kerana terdapat sedikit atau tiada perubahan dalam potensi membran.
- Fasa 3 : dalam fasa ini, kelajuan kemasukan ion kalsium perlahan bersama dengan efflux ion kalium yang berterusan. Semua ini membawa kembali membran ke potensi berehat awal.
- Fasa 4 : akhirnya, pada peringkat ini, kepekatan ionik di dalam dan di luar sel dipulihkan, berkat tindakan membran Na + / K + ATPase.
Menyimpulkan secara ringkas, kita dapat menyatakan bahawa potensi tindakan dihasilkan oleh kemasukan awal ion natrium ke dalam sel jantung, diikuti oleh masuknya kalsium dan, akhirnya, dengan hasil kalium yang membawa potensi tindakan kembali ke keadaan berehat.
Kelas I anti-aritmik
Antiarrhythmics milik kelas saya menjalankan tindakan mereka melalui ikatan dan blok akibat saluran natrium.
Ini antiarrhythmics boleh dibahagikan kepada subclass. Oleh itu, kita boleh membezakan:
- IA antiarrhythmic kelas: bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kelas antiarrhythmik ini menghalang saluran natrium dengan menghalang fasa depolarization yang cepat 0, sekali gus memanjangkan potensi tindakan. Jenis antiarrhythmis ini berpecah dari saluran natrium dengan kelajuan perantaraan. Kelas ini termasuk bahan aktif seperti quinidine, disopyramide dan procainamide .
- Antiarrhythmics kelas IB : antiarrhythmics kelas ini sentiasa bertindak dengan menghalang saluran natrium, tetapi mereka memisahkan dari kedua lebih cepat daripada anti-ammhythmics kelas IA dan menimbulkan fasa pendek 3 repolarization, sehingga mengurangkan juga tempoh potensi tindakan. Terima kasih atas permulaan tindakan mereka yang cepat, mereka digunakan terutamanya dalam keadaan kecemasan.
Ini antiarrhythmics kelas termasuk lidocaine (berkesan hanya jika diberikan parenterally), tocainide, mexiletine dan phenytoin .
- Antiarrhythmics IC kelas : antiarrhythmics ini mempunyai kadar pemisahan yang rendah dari saluran natrium dan menimbulkan folikel awal fasa yang sangat perlahan.
Bahan-bahan aktif seperti flecainide, propafenone dan moricizine tergolong dalam kategori ini.
Kesan sampingan
Menjadi kelas yang agak heterogen, kesan sampingan yang diperolehi daripada penggunaan kelas I antiarrhythmics boleh berbeza-beza, bergantung kepada jenis bahan aktif yang dipilih, dan pada laluan pentadbiran (parenteral atau, jika mungkin, lisan) bahawa berhasrat untuk mengambil kerja.
Sebagai contoh, kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas penggunaan quinidine adalah gastrointestinal (sakit perut, muntah, cirit-birit dan anoreksia), manakala kesan yang tidak diingini yang utama akibat daripada penggunaan lidocaine parenteral adalah vertigo, khayalan, paresthesia dan kekeliruan.
Antiarrhythmics kelas II
Antiarrhythmics kelas II adalah bahan aktif dengan tindakan menghalang β. Lebih terperinci, bahan-bahan aktif ini dapat menghalang reseptor β1-adrenergik yang terdapat di dalam hati. Rangsangan reseptor ini, sebenarnya, menyebabkan peningkatan kekerapan, kontraksi dan kelajuan pengaliran impuls sel miokardium.
Sekatan-sekatan dari reseptor jenis ini, sebaliknya, menyebabkan penyumbatan kemasukan ion-ion kalsium di dalam sel, dengan itu mendorong repolarization yang berpanjangan. Prinsip berikut tergolong dalam kelas ubat-ubatan antiarrhythmic seperti propranolol, sotalol, nadolol, l ' atenolol, acebutolol dan pindolol .
Kesan sampingan
Juga dalam kes ini jenis kesan yang tidak diingini yang boleh berlaku bergantung kepada bahan aktif yang digunakan dan kepekaan setiap pesakit kepada ubat.
Walau bagaimanapun, kesan sampingan utama dalam mengambil β-blocking antiarrhythmics ialah: dyspnoea, sakit kepala, pening, keletihan, bradikardia dan sindrom Raynaud.
Antiarrhythmics kelas III
Antiarrhythmics kelas III adalah bahan aktif yang membekalkan aktiviti mereka dengan menghalang repolarization membran sel jantung. Lebih terperinci, antiarrhythmics ini mengganggu fasa 3 potensi tindakan melalui penyumbatan saluran kalium.
Bahan-bahan aktif seperti ibutilide dan amiodarone tergolong dalam kelas antiarrhythmik ini.
Kesan sampingan utama yang diperolehi daripada penggunaan jenis antiarrhythmik ini adalah hipotensi, termasuk jenis ortostatik.
Antiarrhythmics kelas IV
Antiarrhythmics kelas IV melakukan aktiviti mereka dengan menghalang saluran kalsium, sehingga menimbulkan fasa repolarisasi membran sel lambat.
Antara bahan-bahan aktif yang dimiliki oleh kelas antiarrhythmic ini kita menyebutkan verapamil dan diltiazem .
Kesan-kesan sampingan yang mungkin timbul berikutan penggunaan antiarrhythmics kelas IV sebahagian besarnya terdiri daripada hipotensi, kekeliruan, sakit kepala, edema perifer, edema pulmonari dan, dalam sesetengah kes, sembelit.
Ubat-ubat antiarrhythmic lain
Terdapat ubat-ubatan anti arak yang lain yang tidak terkandung dalam klasifikasi yang hanya dijalankan. Ini adalah kes, misalnya, adenosine dan glikosida digitalis.
Adenosine adalah nukleosida yang boleh digunakan - pada dos yang bersesuaian dan intravena - dalam rawatan tachycardias supraventricular paroxysmal. Adenosin melakukan tindakannya dengan bertindak secara langsung pada nod atrioventricular jantung.
Walau bagaimanapun, di antara glikosida digitalis, kita mengingat digoxin, bahan aktif yang digunakan terutamanya dalam rawatan fibrilasi dan peredaran atrium. Digoxin menimbulkan aktiviti antiarrhythmicnya melalui perencatan pam membran Na + / K + ATPase, dengan peningkatan tahap natrium intraselular.
