ibuprofen

keluasan

Ibuprofen adalah ubat anti-radang bukan steroid (atau NSAID) dengan aktiviti analgesik, anti-radang dan antipiretik. Terima kasih kepada pelbagai sifat ini, ibuprofen boleh didapati dalam banyak formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza (lisan, topikal, vagina, rektum, intramuskular dan intravena) untuk rawatan gangguan yang berbeza.

Ibuprofen - Struktur Kimia

Tambahan lagi, beberapa formulasi farmaseutikal - yang mengandungi ibuprofen pada dos tertentu - telah dipasarkan sebagai ubat yang berlebihan, oleh itu, sebagai ubat yang tidak memerlukan pembentangan preskripsi perubatan untuk mendispens mereka.

Dari sudut pandangan kimia, ibuprofen adalah turunan asid propionik.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Ibuprofen

Arfen ®
Demam actigrip dan sakit ®
Brufen ®
Moment ®
Nurofen ®
Pedea ®
Vick demam dan sakit ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan ibuprofen ditunjukkan untuk rawatan:

Kesakitan ringan dan sederhana yang berlainan - seperti sakit kepala, kesakitan akibat trauma yang tidak disengajakan atau sukan, sakit gigi, sakit kepala pasca-partum, dysmenorrhea, rasa sakit pasca operasi pelbagai jenis - pada orang dewasa dan kanak-kanak (pentadbiran lisan atau rektum );
Demam dan sakit yang dikaitkan dengan selesema biasa pada orang dewasa dan kanak-kanak (pentadbiran lisan atau rektum);
Osteoarthritis dalam semua bentuk dan lokasi (pentadbiran lisan);
Peradangan bukan spesifik pada saluran kelamin wanita (pentadbiran faraj);
Prehylaxis pra dan pasca operasi dalam pembedahan ginekologi (pentadbiran faraj);
Peluh, keseleo, sakit dan keseleo otot, leher kaku (pentadbiran topikal);
Keradangan sifat reumatik dan traumatik otot, tendon, sendi dan ligamen (pentadbiran topikal);
Episod menyakitkan akut dalam kes gangguan keradangan sistem muskuloskeletal (pentadbiran intramuskular).

Ibuprofen intravena, sebaliknya, digunakan pada neonat dengan duktus duktus arteriosus (Lihat Pedea ® khusus yang berdaftar). Keadaan ini boleh menyebabkan masalah jantung pada bayi baru lahir. Pentadbiran ibuprofen intravena dapat menutup duktus arteriosus pada bayi yang baru lahir yang tidak berlaku secara spontan.

Amaran

Ibuprofen tidak boleh digunakan bersamaan dengan NSAID lain, kerana ia boleh meningkatkan risiko perdarahan gastrousus, ulserasi atau perforasi, kadang-kadang dengan hasil maut.

Walau bagaimanapun, ibuprofen boleh menyebabkan perforasi dan pendarahan gastrointestinal walaupun digunakan secara bersendirian, oleh sebab itu, jika ada gejala gastrointestinal muncul, perlu segera memberitahu dokter.

Pesakit hipertensi dan pesakit dengan kegagalan jantung kongestif yang perlu memulakan terapi ibuprofen harus dipantau secara berhati-hati untuk kesan sampingan yang mungkin terjadi.

Kerana kesan sampingan yang mungkin berlaku pada tahap buah pinggang, adalah perlu untuk memantau fungsi buah pinggang pada pesakit yang sedang dirawat dengan ibuprofen untuk jangka masa yang lama.

Ibuprofen harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan asma bronkial, rhinitis kronik atau penyakit alergi.

Sekiranya apa-apa jenis tindak balas alergi berlaku semasa rawatan dengan ibuprofen, rawatan dengan ubat harus dihentikan serta-merta dan doktor harus dihubungi dengan serta-merta.

Pentadbiran ibuprofen perlu dilakukan dengan hati-hati pada pesakit yang mengalami masalah jantung, fungsi hepatik dan / atau buah pinggang.

Ibuprofen - seperti banyak NSAID lain - boleh memanjangkan masa pendarahan. Oleh itu, pesakit yang mengidap gangguan pembekuan yang perlu memulakan terapi ibuprofen perlu dipantau dengan teliti.

Ibuprofen untuk pentadbiran faraj tidak boleh digunakan dalam kes vulvovaginitis tertentu yang spesifik atau tidak spesifik.

Ibuprofen boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, maka penjagaan yang sangat baik harus diambil.

interaksi

Penggunaan ubat ibuprofen dan ubat-ubatan berikut meningkatkan risiko membasmi ulser dan pendarahan gastrousus:

Kortikosteroid ;
NSAID lain;
Perencat COX-2 selektif ;
Acetylsalicylic acid ;
Inhibitor terpilih reuptake serotonin (atau SSRI ).

Ibuprofen boleh meningkatkan kesan ubat antikoagulan dan inhibitor agregasi platelet .

Ibuprofen boleh mengurangkan keberkesanan ubat diuretik dan antihipertensi . Tambahan pula, penggunaan diuretik dan ibuprofen yang bersamaan boleh mengakibatkan peningkatan risiko nefrotoxicity yang diakibatkan oleh yang terakhir.

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang merosot, penggunaan inhibitor ibuprofen dan ACE atau antagonis reseptor angiotensin II boleh menyebabkan kemerosotan fungsi buah pinggang.

Apabila diambil secara serentak, ibuprofen boleh meningkatkan kepekatan plasma phenytoin (antiepileptik), garam litium (digunakan dalam rawatan gangguan bipolar) dan glikosida kardioaktif .

Ibuprofen boleh mengurangkan penghapusan ubat seperti antibiotik aminoglikosida dan methotrexate (antikanker).

Moclobemide (antidepresan) boleh meningkatkan kesan ibuprofen.

Cholestyramine (ubat yang digunakan terhadap kolesterol tinggi) boleh menyebabkan penyerapan ibuprofen dalam saluran gastrousus.

Pengambilan ubat ibuprofen dan cyclosporin atau tacrolimus (ubat imunosupresif) boleh menyebabkan peningkatan risiko kerosakan pada buah pinggang.

Pengambilan ubat- ubatan ibuprofen dan Ginkgo biloba dapat meningkatkan risiko pendarahan.

Pentadbiran quinolones (ubat antibiotik) dan ibuprofen serentak boleh menyebabkan peningkatan risiko kejang.

Ibuprofen boleh meningkatkan kesan hipoglikemik sulfonylureas .

Ritonavir (antiviral) dan probenecid (ubat yang digunakan untuk merawat hiperkuremia dan gout) boleh meningkatkan kepekatan plasma ibuprofen.

Alkohol boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan yang disebabkan oleh ibuprofen, oleh itu persatuan ini harus dielakkan.

Walau bagaimanapun, adalah baik untuk memaklumkan doktor anda jika anda sedang mengambil - atau jika anda baru-baru ini - sebarang jenis ubat, termasuk ubat tanpa preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Ibuprofen boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalami mereka. Ini bergantung pada kepekaan yang berbeza yang setiap orang mempunyai terhadap dadah. Oleh itu, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap individu.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa terapi ibuprofen disenaraikan di bawah.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan ibuprofen boleh menyebabkan:

Ulser peptik;
Perforasi gastrointestinal dan / atau pendarahan, kadang-kadang membawa maut;
loya;
muntah;
Hematemesis (iaitu kehadiran darah dalam muntah);
Cirit-birit atau sembelit;
kembung perut;
pencernaan yg terganggu;
Kesakitan abdomen;
Pyrosis gastrik;
Stomatitis ulseratif;
gastritis;
pankreatitis;
Kerosakan kolitis atau penyakit Crohn pada pesakit yang memilikinya.

Reaksi alahan

Ibuprofen boleh mencetuskan tindak balas alahan pada individu sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk:

bronchospasm;
nafas yg sulit;
gatal-gatal;
urtikaria;
Porpora;
angioedema;
Sindrom Stevens-Johnson;
Erythema multiforme;
Nekrolisis epidermis toksik;
Anafilaksis (jarang).

Gangguan sistem saraf

Terapi berasaskan ibuprofen boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
pening;
mengantuk;
paresthesia;
Meningitis aseptik;
Neuritis optik.

Gangguan psikiatri

Semasa rawatan dengan ibuprofen boleh berlaku:

kebimbangan;
insomnia;
kekeliruan;
kemurungan;
Halusinasi.

Gangguan kardiovaskular

Terapi Ibuprofen boleh menggalakkan timbulnya hipertensi, kegagalan jantung dan berdebar-debar. Tambahan pula, ubat meningkatkan risiko infark miokard dan strok.

Gangguan sistem darah dan limfa

Rawatan dengan ibuprofen boleh menyebabkan:

leukopenia;
thrombocytopenia;
neutropenia;
agranulocytosis;
Anemia Aplastic;
Anemia hemolitik.

Gangguan hati

Terapi Ibuprofen dapat mengubah fungsi hati dan mempromosikan kegagalan hati, hepatitis dan penyakit kuning.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan ibuprofen boleh menyebabkan nefritis interstitial, sindrom nefrotik dan kegagalan buah pinggang.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi ibuprofen boleh menyebabkan:

Ruam kulit;
urtikaria;
gatal-gatal;
Porpora;
Tindak balas fotosensitif.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan ibuprofen adalah:

edema;
keletihan;
Rasa kelegaan umum;
Edema pulmonari akut;
asma;
Gangguan visual;
tinnitus;
pening;
Kerosakan pendengaran.

Kesan sampingan ciri pentadbiran topikal ibuprofen

Berikutan pentadbiran topikal ibuprofen, kes:

Kemerahan kulit;
gatal-gatal;
kerengsaan;
Sensasi haba atau pembakaran;
Hubungi dermatitis;
Letusan Bullous entiti yang berbeza;
Tindak balas fotosensitif.

Kesan sampingan yang berkaitan dengan pentadbiran intravena ibuprofen

Sebagai tambahan kepada beberapa kesan sampingan yang telah disebutkan, berikutan penggunaan ibuprofen intravena, kesan yang tidak diingini seperti:

Meningkatkan tahap darah kreatinin dan natrium;
Displasia Bronchopulmonary;
Pendarahan di dalam tengkorak tengkorak dan otak;
Necrotizing enterocolitis;
Kurangkan jumlah air kencing yang dikeluarkan;
Kehadiran darah dalam air kencing;
Pengekalan cecair.

Overdose

Jika dos yang berlebihan ibuprofen diambil secara lisan, secara rektum atau intramuskular, gejala mungkin berlaku, seperti:

Mual dan muntah;
Kesakitan perut;
lesu;
mengantuk;
sakit kepala;
pening;
kebas;
Pendarahan dari saluran gastrousus;
Perubahan fungsi buah pinggang dan hati;
tekanan darah rendah;
Kemurungan pernafasan;
sianosis;
Kejang (kebanyakannya pada kanak-kanak).

Oleh kerana tidak ada penawar spesifik, terapi overdosis ibuprofen hanya simptomatik dan menyokong.

Sekiranya anda mengesyaki bahawa anda telah mengambil terlalu banyak ibuprofen melalui laluan lisan, rektum atau intramuskular, anda perlu segera memaklumkan kepada doktor atau menghubungi hospital terdekat.

Bagi ibuprofen yang diberikan secara teratur dan secara vagina, tiada kes hiperosis yang dilaporkan pada masa ini.

Mekanisme tindakan

Ibuprofen adalah ubat anti-radang bukan steroid dengan aktiviti anti-radang, analgesik dan antipiretik. Lebih terperinci, ibuprofen dapat melakukan aktiviti ini dengan menghalang cyclooxygenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular.

COX-2, sebaliknya, adalah isoform yang boleh dirumuskan yang dihasilkan oleh sel keradangan (sitokin radang) diaktifkan. Tugas enzim ini adalah untuk menukar asid arakidonik yang ada dalam tubuh kita ke dalam prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.

Prostaglandin - dan terutama prostaglandin G2 dan H2 (masing-masing PGG2 dan PGH2) - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas sakit. Walaupun jenis E prostaglandin (PGE) mendorong peningkatan suhu badan, oleh itu, ia menyebabkan demam.

Oleh itu, ibuprofen - menghalang COX-2 - menghalang sintesis prostaglandin yang bertanggungjawab untuk demam, keradangan dan kesakitan.

Walau bagaimanapun, sangat penting untuk menunjukkan bahawa ibuprofen tidak selektif untuk COX-2, oleh itu, ia juga dapat menghalang COX-1. Penghambatan yang terakhir ini adalah asal-usul beberapa kesan sampingan khas dari semua NSAID yang tidak terpilih (seperti kesan sampingan gastrointestinal).

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan, ibuprofen boleh didapati dalam bentuk farmaseutikal yang berbeza sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza. Lebih terperinci, ubat ini tersedia untuk:

Pentadbiran lisan dalam bentuk tablet bersalut, tablet orodispersible, tablet effervescent, kapsul lembut, granul untuk penyelesaian oral, titisan oral dan penggantungan lisan;
Pentadbiran faraj dalam bentuk penyelesaian vagina atau serbuk untuk kegunaan ginekologi;
Pentadbiran topikal dalam bentuk gel untuk penggunaan kutaneus atau plaster berubat;
Pentadbiran rektum dalam bentuk suppositori;
Pentadbiran intramuskular sebagai penyelesaian suntikan untuk penggunaan intramuskular;
Pentadbiran intravena dalam bentuk penyelesaian suntikan.

Pilihan jenis formulasi farmaseutikal yang digunakan jelas bergantung kepada jenis penyakit yang mesti dirawat.

Jumlah ibuprofen yang mesti digunakan mestilah ditubuhkan oleh doktor bergantung kepada umur, berat dan keadaan setiap pesakit individu.

Walau bagaimanapun, semasa terapi ibuprofen - untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berpotensi berbahaya - ia benar-benar perlu untuk mengikuti tanda-tanda yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ubat yang akan diambil, dan berkenaan dengan kekerapan pentadbiran dan tempoh terapi itu sendiri.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ibuprofen yang biasanya digunakan dalam terapi.

Rawatan kesakitan pelbagai asal, demam dan kesakitan yang berkaitan dengan selesema dan osteoarthritis yang biasa dalam semua bentuknya

Untuk rawatan kesakitan pelbagai asal, untuk rawatan osteoarthritis dan untuk rawatan demam dan kesakitan yang berkaitan dengan selesema biasa pada orang dewasa dan remaja yang berusia lebih dari 12 tahun, biasanya ibuprofen digunakan dalam bentuk tablet (bersalut, semulajadi atau orodispersible), kapsul lembut, granul untuk penyelesaian oral atau titisan oral.

Dos ubat yang digunakan mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu mengikut jenis penyakit yang akan dirawat dan mengikut keadaan pesakit. Walau bagaimanapun, dos harian maksimum 1200 mg ibuprofen tidak boleh melebihi.

Sebaliknya, ibuprofen dalam bentuk suppositori atau penggantungan lisan digunakan untuk rawatan rasa sakit pelbagai jenis dan untuk rawatan demam dan kesakitan yang berkaitan dengan selesema biasa pada kanak-kanak dari umur tiga bulan hingga 12 tahun.

Dos ubat itu mestilah ditubuhkan oleh doktor bergantung pada umur dan berat badan kanak-kanak.

Pada umumnya, apabila penggantungan lisan digunakan, dos ibuprofen biasanya diberikan adalah 20 mg / kg berat badan sehari, untuk diambil dalam tiga dos dibahagikan.

Apabila menggunakan suppositori, dos harian maksimum 20-30 mg ubat per kg berat badan tidak boleh melebihi.

Rawatan keradangan bukan spesifik pada saluran kemaluan wanita dan profilaksis pra dan pasif operatif dalam pembedahan ginekologi

Dalam kes ini, ibuprofen digunakan dalam bentuk penyelesaian vagina, atau ibuprofen dalam bentuk serbuk untuk penggunaan ginekologi, yang mesti dibubarkan di dalam air sebelum digunakan.

Secara amnya, adalah disyorkan untuk menjalankan 1-2 pengairan faraj sehari. Walau bagaimanapun, masih perlu mengikuti arahan yang disediakan oleh doktor.

Rawatan lebam, keseleo, leher kaku, sakit otot dan air mata

Ibuprofen biasanya digunakan sebagai gel untuk rawatan tempatan syarat-syarat ini. Sebagai peraturan, disyorkan untuk memohon gel 2-4 kali sehari secara langsung di kawasan yang terjejas. Walau bagaimanapun, dos yang dinyatakan tidak boleh melebihi tanpa meminta nasihat doktor terlebih dahulu.

Rawatan keradangan rematik dan traumatik otot, tendon, sendi dan ligamen

Dalam kes ini, ibuprofen boleh digunakan sebagai plaster berubat. Adalah dinasihatkan untuk memohon hanya satu patch pada satu masa dan menggantikannya setiap 24 jam. Rawatan itu tidak boleh bertahan lebih dari 14 hari. Walaupun dalam kes ini, penting untuk mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor.

Rawatan episod akut yang menyakitkan dalam kes gangguan keradangan sistem muskuloskeletal

Untuk rawatan episod akut yang menyakitkan dalam kes gangguan keradangan sistem muskuloskeletal, biasanya ibuprofen digunakan dalam bentuk larutan suntikan untuk kegunaan intramuskular. Dos mestilah ditubuhkan oleh doktor secara individu mengikut keparahan gejala yang ditunjukkan oleh setiap pesakit.

Rawatan ductus arteriosus paten pada bayi baru lahir

Dalam kes ini, ibuprofen perlu diberikan kepada bayi secara intravena.

Suntikan ini mesti dilakukan hanya dan semata-mata oleh pekerja kesihatan khusus dalam unit penjagaan rapi neonatal khusus.

Dosis ibuprofen untuk diberikan hendaklah ditentukan oleh doktor bergantung kepada berat badan bayi yang baru lahir.

Kehamilan dan Laktasi

Semasa trimester kehamilan yang pertama dan kedua, ibuprofen harus digunakan hanya jika doktor menganggapnya benar-benar perlu dan dalam mana-mana kes perlu digunakan untuk masa yang singkat dan pada dos yang paling rendah.

Di dalam trimester ketiga kehamilan, sebaliknya, ubat ini dikontraindikasikan disebabkan oleh kerosakan yang berpotensi yang boleh menyebabkan janin (ketoksikan kardiopulmonari, disfungsi buah pinggang dan masa pendarahan yang berpanjangan) dan kepada ibu (perencatan kontraksi uterus dengan kelewatan atau pemanjangan buruh dan masa pendarahan meningkat).

Tambahan pula, sejak ibuprofen dapat diekskresikan dalam susu ibu, penggunaannya juga dikontraindikasikan pada ibu menyusu.

Dalam sebarang kes, golongan pesakit ini harus selalu mendapatkan nasihat doktor sebelum mengambil apa-apa jenis ubat.

kontra

Bergantung pada jenis formulasi farmaseutikal yang mengandungi ibuprofen yang mesti digunakan, kontraindikasi mungkin berbeza. Oleh itu, untuk mengetahui semua kontraindikasi spesifik, lihat risalah ilustrasi produk perubatan individu.

Kes-kes utama di mana penggunaan ibuprofen tidak ditunjukkan adalah seperti berikut:

Pada pesakit dengan hypersensitivity yang diketahui untuk ibuprofen sendiri atau kepada ubat anti-radang bukan steroid lain;
Pada pesakit yang menderita dan mengalami pendarahan gastrousus atau ulser peptik;
Pada pesakit dengan sejarah sebelumnya perforasi gastrik atau perdarahan berikutan pengambilan NSAID lain;
Pada pesakit yang mengalami pendarahan serebrum;
Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk;
Pada pesakit yang mengalami masalah hepatik dan / atau renal yang teruk;
Dalam pesakit teruk kering;
Pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun (dengan pengecualian formulasi farmaseutikal yang direka khusus untuk kanak-kanak);
Dalam kehamilan;
Semasa menyusu.