dadah

Carbamazepine: Apa itu? Bagaimana ia berfungsi? Indikasi, Posologi, Kesan Sampingan dan Kontra Pendarahan I.Randi

keluasan

Carbamazepine adalah bahan aktif dengan aktiviti anticonvulsant .

Carbamazepine - Struktur Kimia

Diluluskan buat kali pertama oleh FDA (Pentadbiran Makanan dan Dadah) di Amerika Syarikat pada tahun 1968, karbamazepine masih digunakan hari ini dalam merawat kejang epileptik, tetapi juga dalam rawatan neuralgia trigeminal (pelepasan nyeri) dan gangguan psikiatri seperti manias (aktiviti antimanik).

Untuk melaksanakan tindakannya, carbamazepine mesti diambil secara lisan dan, pada dos yang sesuai, ia juga boleh digunakan pada kanak-kanak.

Dari sudut pandangan kimia, karbamazepine adalah dibenzoazepine (imminostilbene).

Contoh Kepakaran Pakar yang mengandungi Carbamazepine

  • Carbamazepine EGĀ®
  • TegretolĀ®

Tanda-tanda terapeutik

Kapan penggunaan carbamazepine ditunjukkan?

Penggunaan carbamazepine ditunjukkan untuk rawatan:

  • Epilepsi psikomotor atau temporal, kejutan tonik-klonik, krisis fokal dan bentuk campuran (pesakit dewasa dan pediatrik);
  • Neuralgias trigeminal penting (pesakit dewasa);
  • Negeri mania (pesakit dewasa).

Sila ambil perhatian

Carbamazepine tidak berkesan dalam mengubati bentuk epileptik seperti penyakit kecil dan serangan mioklonik.

Amaran

Amaran dan Langkah berjaga-jaga untuk penggunaan Carbamazepine

Sebelum memulakan rawatan dengan carbamazepine, anda mesti memaklumkan kepada doktor anda jika anda berada dalam satu atau lebih syarat berikut:

  • Anda mengalami penyakit hati dan / atau buah pinggang (termasuk pengekalan kencing);
  • Anda mengalami penyakit kardiovaskular;
  • Anda alergi terhadap ubat-ubatan antiepileptik lain, seperti phenytoin, primidone atau phenobarbital;
  • Anda sedang dirawat dengan ubat-ubatan antiepileptik yang lain;
  • Ia sedang dirawat dengan ubat yang mengurangkan tahap natrium darah, contohnya, diuretik thiazide;
  • Anda mengalami hipotiroidisme;
  • Anda menderita, atau telah menderita pada masa lalu, dari gangguan darah;
  • Anda mengalami osteoporosis;
  • Anda mempunyai kerosakan sum-sum tulang.

Adakah anda tahu bahawa ...

Individu Cina, Thailand, Jepun, Caucasian, Hispanik yang berasal dari India selatan, keturunan Arab atau keturunan orang Amerika asli berisiko tinggi untuk mengalami reaksi kulit yang teruk berikutan pengambilan carbamazepine. Oleh itu, jika anda tergolong dalam mana-mana kumpulan etnik yang disebutkan di atas atau jika anda mempunyai keturunan di dalamnya, anda mesti memberitahu doktor sebelum memulakan rawatan carbamazepine.

Walau bagaimanapun, sebagai langkah berjaga-jaga, sebelum mengambil ubat-ubatan berasaskan carbamazepine, selalu dianjurkan untuk berbincang dengan doktor tentang keadaan kesihatan anda dan memaklumkan kepada mereka kemungkinan kehadiran dari sebarang jenis penyakit atau penyakit.

Juga, ingat bahawa semasa rawatan dengan carbamazepine, anda mesti segera memberitahu doktor anda jika ada syarat berikut adalah benar:

  • Rupa tindak balas kulit yang teruk ;
  • Kejadian pemikiran bunuh diri ;
  • Permulaan simptom seperti takikardia, mual atau muntah dan kesukaran bernafas, kerana ia mungkin bermakna dos carbamazepine diberikan terlalu tinggi .

Sila ambil perhatian

Pentadbiran karbamazepin mungkin mengubah keupayaan memandu dan / atau menggunakan mesin. Oleh itu, aktiviti yang sama harus dielakkan semasa terapi dengan bahan aktif ini.

Interaksi Farmakologi

Interaksi antara Carbamazepine dan Dadah Lain

Carbamazepine boleh menimbulkan banyak interaksi ubat, mempengaruhi aktiviti ubat-ubatan lain; serta banyak ubat-ubatan boleh mempengaruhi tindakan carbamazepine itu sendiri. Atas sebab ini, anda perlu memberitahu doktor jika anda sedang mengambil, atau baru-baru ini diambil, ubat-ubatan seperti:

  • Ubat antiepileptik lain;
  • Inhibitor monoamine oxidase ( MAOIs );
  • Ubat antibiotik, ubat antivirus dan antijamur ;
  • Ubat antihipertensi dan ubat diuretik ;
  • Penyekat saluran kalsium ;
  • Ubat antipsikotik ;
  • Rantai otot ;
  • Ubat anti-radang bukan steroid ( NSAIDs );
  • Kortikosteroid ;
  • Antidepresan ;
  • Antihistamin ;
  • Ubat- ubatan hipnotik ;
  • Ubat- ubatan gastroprotektif ;
  • Ubat antikoagulan ;
  • Ubat anti- ubat;
  • Ubat anti- kanser ;
  • Ubat imunosupresif ;
  • Levothyroxine ;
  • Statin ;
  • Anti-asma ;
  • Dadah untuk rawatan disfungsi erektil ;
  • Kontraseptif oral dan ubat lain berdasarkan estrogen dan / atau progesteron ;
  • Ubat untuk rawatan jerawat ( isotretinoin );
  • Hypericum (atau wort St. John) dan derivatifnya.

Walau bagaimanapun, sebelum memulakan terapi karbamazepin, anda perlu memberitahu doktor jika anda mengambil - atau jika anda baru-baru ini - ubat-ubatan atau produk apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan tanpa preskripsi (SOP ), Ubat OTC, produk herba dan herba dan produk homeopati.

Untuk maklumat lanjut tentang interaksi antara karbamazepin dengan ubat-ubatan lain, bacaan yang teliti terhadap kemasukan pakej produk ubat yang digunakan adalah disyorkan.

Mengambil Carbamazepine dengan Makanan dan Minuman

Berikut ini tidak boleh diambil semasa rawatan dengan karbamazepine:

  • Jus limau gedang, kerana ia boleh meningkatkan kesan karbamazepin;
  • Alkohol, kerana karbamazepin mengurangkan toleransi kepada alkohol etil yang terkandung di dalamnya.

Kesan sampingan

Kesan sampingan yang disebabkan oleh pengambilan karbamazepin

Carbamazepine boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit menunjukkan mereka, atau menunjukkan mereka dengan cara yang sama. Sebenarnya, setiap orang bertindak secara subjektif untuk pentadbiran bahan aktif yang dipersoalkan. Walau bagaimanapun, di bawah adalah beberapa kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan carbamazepine. Untuk mendapatkan maklumat yang lebih terperinci, kami cadangkan membaca pakej masukkan produk ubat yang ditetapkan oleh doktor dan yang mesti digunakan.

Gangguan darah

Semasa rawatan dengan carbamazepine, leukopenia, trombositopenia, leukositosis dan limfadenopati mungkin berlaku.

Gangguan sistem saraf

Terapi karbamazepin boleh mempromosikan rupa:

  • ataxia;
  • pening;
  • mengantuk;
  • Sakit kepala;
  • Tremors, dystonia dan dyskinesias;
  • dysgeusia;
  • Gangguan ucapan;
  • paresthesia;
  • paresis;
  • Neuropati periferal.

Gangguan psikiatri

Gangguan psikiatri seperti: mungkin berlaku semasa rawatan dengan carbamazepine

  • kemurungan;
  • Kegelisahan dan kegelisahan;
  • Keadaan kekejaman;
  • agresif;
  • Visual dan / atau halusinasi pendengaran.

Gangguan kardiovaskular

Semasa pengambilan kesan sampingan carbamazepine pada sistem kardiovaskular mungkin timbul, seperti:

  • Gangguan pengaliran jantung;
  • aritmia;
  • Blok atrioventricular dengan syncope;
  • Kegagalan jantung kongestif;
  • Hipertensi atau hipotensi;
  • Keletihan penyakit jantung koronari yang sedia ada

Gangguan gastrointestinal

Pentadbiran oral carbamazepine boleh menyebabkan:

  • Mual dan / atau muntah;
  • Mulut kering;
  • Cirit-birit atau sembelit;
  • Sakit perut;
  • Dalam kes yang jarang berlaku, stomatitis, glossitis dan pankreatitis.

Gangguan telinga dan labirin

Rawatan dengan carbamazepine boleh menyebabkan gangguan telinga seperti:

  • tinnitus;
  • hyperacusis;
  • Kehilangan pendengaran;
  • Persepsi nada berubah.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi karbamazepin mungkin memihak kepada rupa:

  • urtikaria;
  • gatal-gatal;
  • Dermatitis alergik;
  • Dermatitis exfoliative;
  • Sistemik lupus erythematosus;
  • Sindrom Stevens-Johnson atau necrolysis epidermis toksik;
  • Erythema multiforme;
  • Tindak balas fotosensitif;
  • Perubahan dalam pigmentasi kulit;
  • Alopecia atau hirsutisme.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan carbamazepine adalah:

  • Reaksi alahan - walaupun teruk - pada individu yang sensitif yang boleh nyata dengan gejala yang mempengaruhi pelbagai organ dan sistem;
  • keletihan;
  • Kelemahan otot;
  • Pengurangan selera makan;
  • Pengekalan air;
  • edema;
  • hyponatremia;
  • Pengurangan osmolariti darah;
  • Meningkatkan berat badan;
  • Penglihatan kabur, penglihatan berganda dan nystagmus;
  • Disfungsi seksual;
  • Disfungsi erektil dan kiraan sperma menurun dan / atau motiliti;
  • Porphyria;
  • Perubahan pada metabolisme tulang;
  • penyakit hati;
  • Perubahan pada fungsi buah pinggang;
  • Meningkatkan tahap darah gamma-GT, kolesterol, HDL dan trigliserida;
  • Mengurangkan paras darah tiroksin dan meningkatkan tahap hormon merangsang tiroid.

Overdose

Sekiranya berlaku overdosis carbamazepine, pelbagai gejala boleh berlaku, ada juga yang sangat serius. Antaranya, kami menyebut beberapa:

  • Kemurungan sistem saraf pusat;
  • Disorientasi, dysarthria, gangguan psikomotorik dan sawan;
  • Kemurungan pernafasan;
  • tachycardia;
  • Hipotensi atau tekanan darah tinggi;
  • pengsan;
  • muntah;
  • Pengekalan kencing, oliguria dan anuria.

Rawatan overdosis melibatkan kemasukan ke hospital pesakit. Walaupun tidak ada antidot yang spesifik, masih boleh dilakukan untuk melakukan lavage gastrik dan mentadbir arang aktif . Jika perlu, pemutus arang batu juga mungkin. Pesakit juga akan menerima semua rawatan sokongan yang diperlukan.

Memandangkan keseriusan simptomologi, dalam kes andaian - dipastikan atau dianggap - dosis berlebihan carbamazepine, perlu segera menghubungi bantuan kebersihan ( hubungi 118 ) atau pergi ke bilik kecemasan terdekat dengan membawa pembungkusan ubat yang diambil.

Mekanisme tindakan

Bagaimanakah kerja Carbamazepine?

Carbamazepine digunakan dalam terapi untuk merawat gangguan yang berbeza dari satu sama lain. Ini mungkin kerana prinsip aktif ini mampu melaksanakan fungsi yang berbeza di tengah-tengahnya.

Aktiviti antiepileptik

Aktiviti antiepileptik karbamazepine nampaknya dikaitkan dengan penyekatan saluran natrium yang bergantung kepada voltan yang dilakukan oleh interaksi dengan subunit alfa yang sama. Terima kasih kepada blok ini, kami menyaksikan perencatan pelepasan neuron yang berulang dan pengurangan penyebaran sinaptik impuls excitatory . Selain itu, karbamazepine juga dapat menstabilkan membran saraf hiperaksis dan mengurangkan pelepasan glutamat (salah satu daripada neurotransmiter yang menggembirakan yang hadir dalam sistem saraf pusat).

Aktiviti antimanik

Keupayaan carbamazepine untuk melancarkan episod mania adalah sangat berkemungkinan disebabkan oleh perencatan dopamin dan perolehan noradrenalin yang kandungan aktif yang dipersoalkan.

Aktiviti melegakan kesakitan

Mekanisme tindakan yang mana carbamazepine berjaya mengatasi neuralgia trigeminal, malangnya, belum diketahui. Walau bagaimanapun, keberkesanannya terbukti dengan banyak kajian dan amalan klinikal yang sama.

Kaedah penggunaan dan Posologi

Cara mengambil Carbamazepine

Seperti yang dinyatakan, untuk menjalankan tindakan terapeutiknya, carbamazepine mesti diberikan secara lisan . Atas sebab ini, ubat ini diformulasikan dalam tablet atau sirap (bentuk farmaseutikal yang terakhir ditunjukkan untuk kanak-kanak).

Tablet perlu ditelan keseluruhan dengan sedikit air, sementara sirap harus mabuk kerana ia adalah.

Biasanya, karbamazepine boleh diambil sama ada sebelum atau selepas makan, bagaimanapun, dinasihatkan untuk sentiasa mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor anda.

Dos dari carbamazepine mesti ditubuhkan oleh angka kesihatan yang disebutkan di atas untuk setiap pesakit mengikut pelbagai faktor, seperti: umur, berat badan, gangguan yang mesti dirawat dan tindak balas pesakit yang sama kepada terapi. Walau bagaimanapun, dos yang biasa digunakan akan dilaporkan di bawah yang mana, bagaimanapun, boleh diubahsuai oleh doktor jika dia menganggapnya perlu.

Rawatan krisis epilepsi

Dewasa

Dalam rawatan epilepsi, dos carbamazepine biasanya digunakan pada orang dewasa pada permulaan rawatan adalah 100-200 mg sekali atau dua kali sehari. Selepas itu, doktor boleh meningkatkan jumlah bahan aktif yang diberikan sehingga dos penyelenggaraan yang optimum dicapai untuk setiap pesakit. Walau bagaimanapun, dos ini tidak melebihi 400 mg carbamazepine dua atau tiga kali sehari.

kanak-kanak

Untuk merawat epilepsi, karbamazepine juga boleh diberikan kepada kanak-kanak. Secara amnya, sirap digunakan. Dos biasa akan dirumuskan di bawah.

  • Dos carbamazepine awal:
    • Kanak-kanak di bawah 4 tahun: 20-60 mg sehari; seterusnya dosnya meningkat sebanyak 20-60 mg setiap dua hari sehingga dos penyelenggaraan yang sesuai dicapai.
    • Kanak-kanak berumur lebih daripada 4 tahun: 100 mg sehari; Kemudian, dos ini meningkat sebanyak 100 mg seminggu sehingga dos penyelenggaraan yang ideal dicapai.
  • Dos penyelenggaraan karbamazepine:
    • Kanak-kanak di bawah umur 1 tahun: 100-200 mg sehari.
    • Kanak-kanak berumur antara 1 hingga 5 tahun: 200-400 mg sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
    • Kanak-kanak berumur antara 6 hingga 10 tahun: 400-600 mg sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbir.
    • Kanak-kanak dan remaja berusia 11 hingga 15 tahun: 600-1000 mg sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.
    • Remaja berumur 15 tahun: 800-1200 mg sehari dibahagikan kepada 2-3 pentadbiran.

Rawatan Neuralgia Trigeminal

Pada pesakit dewasa, carbamazepine juga boleh digunakan untuk merawat neuralgia trigeminal. Dalam kes ini, dos permulaan biasa ialah 200-400 mg sehari. Dos itu kemudiannya boleh ditingkatkan secara beransur-ansur sehingga rasa sakit hilang. Dalam kebanyakan kes, resolusi rangsangan sakit dicapai apabila dos 200 mg carbamazepine dicapai tiga atau empat kali sehari.

Selepas itu, doktor akan meneruskan secara beransur-ansur mengurangkan jumlah bahan aktif yang diberikan sehingga dos penyelenggaraan minimum yang berkesan dicapai.

Rawatan Manias

Akhirnya, pada pesakit dewasa, carbamazepine juga boleh digunakan untuk merawat mania, jenis gangguan psikiatri tertentu. Dos bahan aktif biasanya digunakan dalam kes ini adalah 400-600 mg yang akan diambil dalam dua atau tiga dos dibahagikan sepanjang hari.

Pesakit Lansia dan Pesakit Sensitif

Dalam pesakit-pesakit yang lebih tua dan pesakit-pesakit yang sangat sensitif, doktor mungkin memutuskan untuk mengurangkan dos carbamazepine yang biasanya ditadbir.

Kehamilan dan Laktasi

Bolehkah Carbamazepine diambil semasa mengandung dan semasa menyusu?

Pengambilan karbamazepin semasa kehamilan boleh memberi kesan negatif pada kesihatan janin, kerana ia dapat memperlihatkan kepada risiko tinggi untuk mengalami cacat seperti bibir bibir atau malformasi sistem jantung dan vaskular. Oleh itu, penggunaan bahan aktif umumnya dikontraindikasikan semasa kehamilan, kecuali dalam hal doktor tidak menganggapnya benar-benar perlu untuk melindungi kehidupan wanita.

Oleh kerana carbamazepine diekskresikan dalam susu ibu, ibu-ibu menyusukan semestinya memaklumkan kepada doktor tentang keadaan mereka sebelum memulakan rawatan dengan bahan aktif yang dipersoalkan. Walau bagaimanapun, walaupun dalam kes ini, penggunaan carbamazepine secara amnya dikontraindikasikan, melainkan jika doktor menganggapnya amat diperlukan.

Sila ambil perhatian

Carbamazepine boleh mengurangkan keberkesanan pil kontraseptif . Oleh itu, semasa rawatan dengan ramuan aktif ini, disarankan menggunakan kaedah kontrasepsi alternatif (contohnya profilaksis). Sekiranya keraguan, hubungi doktor atau pakar sakit puan anda.

kontra

Apabila Carbamazepine Tidak Perlu Digunakan

Carbamazepine TIDAK perlu digunakan di bawah satu atau lebih keadaan berikut:

  • Hipersensitiviti yang diketahui untuk karbamazepine sendiri atau kepada mana-mana bahan yang terkandung dalam produk ubat yang akan digunakan;
  • Dikenali hipersensitiviti kepada produk ubat lain yang mempunyai struktur kimia yang serupa dengan karbamazepine (contohnya, antidepresan tricyclic);
  • Kehadiran blok atrioventricular;
  • Kehadiran kemurungan sum-sum tulang atau pengurangan sel darah;
  • Kehadiran porphyrias hepatik;
  • Terapi dengan perencat monoamine oxidase (MAOIs);
  • Kehamilan dan penyusuan susu ibu.