KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® adalah ubat yang berasaskan Granisetron hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antiemetika - Antenaeus - antagonis serotonin.

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® digunakan dalam fasa pencegahan dan terapeutik episod akut dan muntah mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi, radioterapi dan pembedahan.

Mekanisme tindakan KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® adalah ubat berasaskan granisetron, bahan aktif yang diambil secara lisan dan benar-benar diserap oleh saluran usus gastrik, dan kemudian diedarkan 65% terikat kepada protein plasma.

Selepas separuh hayat kira-kira 9 jam, sah untuk kedua-dua pengambilan parenteral dan oral bahan aktif, granisetron dimetabolisme ke paras hati dan kemudiannya dikeluarkan sebahagiannya melalui air kencing dan sebahagiannya melalui najis.

Tindakan antiemetik KYTRIL ® dijamin oleh kehadiran granisetron bahan aktif yang bertindak sebagai antagonis yang sangat selektif dari reseptor 5HT3 serotonin baik pada tahap saluran gastrointestinal, dan pada peringkat pusat, yang terlibat dalam kemunculan muntah.

Kekhususan tindakan yang tinggi meminimumkan terjadinya kesan sampingan, dan tindakan antagonis terhadap reseptor ini, membolehkan penggunaan yang sangat berkesan dalam merawat mual yang berkaitan dengan kemoterapi atau radioterapi, yang dicirikan oleh peningkatan kepekatan serotonin pada tahap periferi.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1. GRANSISETRON FORMULASI BARU

Hanya baru-baru ini FDA telah meluluskan pengkomersialan formulasi baru granisetron, yang diwakili oleh patch derma trans. Kajian farmakokinetik menunjukkan bahawa penyerapan ini mungkin bertindih untuk ciri-ciri farmakokinetik tablet dan keberkesanan klinikal, menjadikan terapi lebih mudah.

2. GRANISETRON TIDAK SAHAJA ANTIEMETIK

Kegunaan granisetron dalam tempoh selepas operasi tidak seolah-olah dikaitkan dengan keupayaan antiemetik dan pencegahan, tetapi juga dengan kemungkinan mengurangkan secara signifikan post-anesthetic shiver, sekali gus memendekkan masa kemasukan ke hospital.

3. TINDAKAN ANTIEMETIK GRANISETRON

Dalam kajian ini, keberkesanan antiemetik pelbagai dos granisetron diuji pada wanita menjalani pembedahan payudara. Data menunjukkan bahawa kesan antiemetik yang ketara dapat dilihat pada dos 20 mikrogram / kg granisetron, dan sebagai dos yang lebih tinggi, mereka jelas tidak dikaitkan dengan peningkatan keberkesanan terapeutik ubat. Tambahan pula, dos berkesan yang minimum seolah-olah kurang kesan sampingan yang berkaitan dengan klinikal.

Kaedah penggunaan dan dos

KYTRIL ® bersalut tablet 1 mg granisetron; 0.2 / ml larutan oral granisetron; penyelesaian untuk suntikan untuk penggunaan intravena 3mg / ml - 1mg / ml - 3mg / 5ml granisetron; penyelesaian untuk suntikan untuk kegunaan intramuskular 3mg / ml granisetron:

dos yang disyorkan untuk mengurangkan emesis yang dikaitkan dengan kemoterapi atau radioterapi ialah 3mg granisetron yang diambil dalam bentuk larutan suntikan (jika intravena dengan infusi yang perlahan), sebelum memulakan terapi sitostatik. Sekiranya rasa mual dan muntah relatif hadir, ia adalah dinasihatkan untuk melanjutkan protokol terapi sehingga maksimum dos harian 9mg.

Bagi rumusan tablet, dos yang disyorkan ialah 1 mg dua kali sehari, atau dua mg sekali sehari, diperpanjang sehingga hari ketujuh selepas terapi.

Dos jatuh dengan ketara apabila KYTRIL ® ditadbir dengan tujuan mengurangkan mual dan muntah yang berkaitan dengan pembedahan.

Dalam sebarang kes, rumusan dos yang tepat hanya perlu dijalankan oleh doktor, berdasarkan ciri-ciri fisiologi dan klinikal pesakit.

Amaran KYTRIL ® Granisetron

Sama seperti semua antagonis, malah selektif, reseptor serotonin, granisetron yang terkandung dalam KYTRIL ® dapat mengurangkan motilitas segmen usus, yang berpotensi memburukkan keadaan klinikal pesakit yang mengalami oklusi dan penghalang usus.

Walaupun granisetron, ia sedikit mengubah ciri kekonduksian miokardium, perubahan seperti pemanjangan selang QT atau permulaan aritmia dan gangguan pengaliran, boleh meningkat dengan ketara pada pesakit yang mengidap penyakit kardiovaskular.

Pelbagai rumusan yang dijangkakan untuk KYTRIL ® mungkin mengandungi sorbitol dan laktosa, oleh itu menjadi berbahaya bagi individu dengan intoleransi fruktosa, glukosa / galaktosa malabsorpsi atau kekurangan enzim laktase.

Kehadiran sakit kepala, pening dan mengantuk berikutan pengambilan granisetron, dapat mengurangkan keupayaan persepsi normal pesakit, menjadikannya berbahaya untuk menggunakan mesin dan memandu kenderaan.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Ketiadaan ujian klinikal yang berkaitan dengan ujian granisetron pada wanita hamil tidak membenarkan kita memahami profil keselamatan KYTRIL ® apabila diambil semasa kehamilan.

Dalam hal ini biasanya tidak disyorkan untuk mengambil ubat ini sepanjang tempoh kehamilan dan penyusuan seterusnya.

interaksi

Kajian farmakokinetik yang berbeza telah menunjukkan bahawa granisetron boleh menyesuaikan diri dengan pentadbiran bersama bahan-bahan aktif yang lain, terutamanya yang biasa digunakan semasa rawatan anti-emetik, tanpa pengubahan yang signifikan terhadap sifat farmakokinetik dan farmakodinamik dari ubat yang dinyatakan di atas.

Contraindications KYTRIL ® Granisetron

KYTRIL ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti ke salah satu komponennya atau kehamilan dan penyusuan.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Percubaan klinikal telah mengaitkan pengambilan KYTRIL ® juga pada dos terapeutik, kemunculan perubahan sistem saraf, di atas semua sakit kepala dan mengantuk, gangguan umum seperti asthenia, dan gangguan saluran gastrousus seperti cirit-birit atau sembelit.

Perubahan yang menjejaskan sistem kardiovaskular telah jelas jarang berlaku.

Hanya dalam beberapa kes pyrexia, peningkatan transaminase dan letusan kulit yang cenderung kepada regresi spontan apabila terapi terapi juga telah diperhatikan