Tredaptive

Apa itu Tredaptive?

Tredaptive adalah ubat yang mengandungi dua bahan aktif: asid nikotinik (juga dikenali sebagai niacin atau vitamin B3) dan laropipran. Ia boleh didapati sebagai tablet pembebasan yang diubahsuai. "Pembebasan diubahsuai" bermaksud hakikat bahawa kedua-dua bahan aktif dibebaskan dari tablet pada kelajuan dibezakan selama beberapa jam.

Apakah yang digunakan oleh Tredaptive?

Tredaptive digunakan sebagai tambahan kepada pemakanan dan senaman pada pesakit dengan dislipidemia (paras lemak yang sangat tinggi dalam darah), terutamanya dengan "gabungan gabungan dislipidemia" dan "hiperkolesterolemia utama". Pesakit yang menderita dislipidemia bercampur mempunyai kolesterol LDL yang tinggi (yang dikenali sebagai "buruk") dan trigliserida (sejenis lemak) dan paras kolesterol HDL (yang disebut "baik") dalam darah. Hiperkolesterolemia primer merujuk kepada keadaan di mana paras kolesterol darah tinggi; oleh "primer" kita maksudkan bahawa hiperkolesterolemia bukan disebabkan oleh punca tertentu.

Tredaptive biasanya diberikan bersama statin (ubat kolesterol penurun standard) dalam kes di mana statin sahaja tidak cukup berkesan. Tredaptive digunakan bersendirian dalam pesakit yang tidak boleh mengambil statin.

Ubat ini hanya boleh didapati dengan preskripsi.

Bagaimana Tredaptive digunakan?

Dos permulaan Tredaptive adalah satu tablet sekali sehari selama empat minggu, selepas itu dosnya diambil dua kali sehari. Tablet harus diambil dengan mulut dengan makanan, pada waktu petang atau sebelum waktu tidur, dan harus ditelan keseluruhan, tanpa memecahnya, memecahkannya, menghancurkannya atau mengunyahnya. Tredaptive tidak disyorkan untuk digunakan pada orang muda di bawah umur 18 tahun kerana kekurangan maklumat keselamatan dan keberkesanan untuk kumpulan ini. Ia juga harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan masalah ginjal dan tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati.

Bagaimanakah kerja Tredaptive?

Kedua-dua bahan aktif Tredaptive, asid nikotinik dan laropipran, mempunyai mod tindakan yang berbeza.

Asid nikotinik adalah bahan semulajadi yang digunakan sebagai vitamin pada dos yang rendah. Pada dos yang tinggi ia mengurangkan tahap lemak darah mengikut mekanisme yang belum diketahui sepenuhnya. Penggunaan pertama asid nikotinik sebagai ubat untuk mengubah tahap lemak darah

dating kembali ke pertengahan tahun 50-an, namun ia telah digunakan dengan cara yang terhad akibat kesan sampingan, khususnya kemerahan kulit.

Adalah dipercayai bahawa kemerahan yang disebabkan oleh asid nicotinic adalah disebabkan oleh pembebasan bahan, "prostaglandin D2" (PGD2), dari sel-sel kulit yang menyebabkan pelebaran saluran darah pada kulit. Laropiprant menghalang reseptor yang PGD2 biasanya dilampirkan. Dengan reseptor disekat, PGD2 tidak dapat melebarkan kapal di kulit dan ini mengurangkan frekuensi dan intensitas kemerahan.

Tablet Tredaptive terdiri daripada lapisan laropipran dan lapisan asid nikotinik. Selepas pengambilan, laropipran pertama kali dilepaskan ke dalam darah, menghalang reseptor PGD2. Asid nikotin dikeluarkan lebih perlahan dari lapisan lain dan fungsinya adalah untuk mengubah suai lemak.

Kajian apa yang telah dilakukan pada Tredaptive?

Kesan Tredaptive pertama kali diuji dalam model eksperimen sebelum dikaji pada manusia.

Tredaptive telah menjadi subjek empat kajian utama yang dijalankan pada pesakit dengan hiperkolesterolemia atau dislipidemia bercampur.

Dua kajian telah mengkaji keberkesanan Tredaptive dalam mengubah tahap lemak darah. Kajian pertama membandingkan keberkesanan Tredaptive dengan asid nikotinik sahaja atau plasebo (rawatan dummy) dalam mengurangkan kadar kolesterol LDL pada sejumlah 1613 pesakit. Kajian ini juga mengkaji gejala kemerahan melalui soal selidik yang dibuat khusus.

Kajian kedua membandingkan kombinasi Tredaptive dan simvastatin (statin) dengan Tredaptive sahaja atau simvastatin sahaja dengan 1398 pesakit. Ukuran utama keberkesanan adalah perubahan paras kolesterol LDL darah selepas 12 minggu.

Kajian ketiga dan keempat mengkaji keberkesanan laropipran dalam mengurangkan kemerahan yang disebabkan oleh asid nikotinik pada sejumlah 2349 pesakit yang dirawat dengan asid Tredaptive atau nicotinic. Kemerahan diukur dengan soal selidik mengenai tanda-tanda kemerahan.

Apakah faedah yang terdapat dalam Tredaptive yang ditunjukkan semasa kajian?

Tredaptif berkesan dalam mengurangkan paras kolesterol LDL darah. Dalam kajian pertama, tahap kolesterol LDL dikurangkan sebanyak 19% pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive berbanding 1% pada pesakit yang dirawat dengan plasebo. Kajian kedua menunjukkan bahawa paras kolesterol LDL dikurangkan lagi jika Tredaptive diambil bersama dengan simvastatin (pengurangan 48%), berbanding Tredaptive (pengurangan 17%) atau simvastatin (pengurangan sebanyak 37%) diambil secara bersendirian.

Penambahan laropir kepada asid nikotinik mengurangkan gejala kemerahan yang disebabkan oleh asid nikotinik. Dalam kajian pertama dan ketiga terdapat lebih sedikit laporan kemerahan yang sederhana, parah atau melampau pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive berbanding dengan pesakit yang dirawat dengan asid nikotinik sahaja. Dalam kajian keempat, kemerahan muncul untuk kurang hari pada pesakit yang dirawat dengan Tredaptive berbanding pesakit yang dirawat hanya dengan asid nikotinik.

Apakah risiko yang berkaitan dengan Tredaptive?

Kesan sampingan yang paling biasa dikaitkan dengan Tredaptive (iaitu yang dilihat pada lebih daripada 1 dalam 10 pesakit) adalah kemerahan. Untuk senarai penuh semua kesan sampingan yang dilaporkan dengan Tredaptive, lihat Risalah Pakej.

Tredaptive tidak boleh digunakan pada pesakit yang mungkin hipersensitif (alergik) kepada asid nikotinik, laropipran atau mana-mana bahan lain. Ia juga tidak boleh digunakan pada pesakit dengan masalah hati, ulser perut aktif atau pendarahan arteri.

Mengapa Tredaptive telah diluluskan?

Jawatankuasa Produk Ubatan untuk Penggunaan Manusia (CHMP) memutuskan bahawa manfaat Tredaptive melebihi risiko untuk rawatan dislipidemia, terutamanya pada pesakit dengan dislipidaemia campuran dan pada pesakit yang mempunyai hiperkolesterolemia primer, dan mencadangkan pembebasan kebenaran pemasaran untuk Tredaptive.