ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® adalah ubat berdasarkan Ezetimibe

KUMPULAN THERAPEUTIC: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Arah ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® berguna dalam rawatan hiperkolesterolemia primer, termasuk keluarga heterozigot, dalam kes kegagalan terapi diet dan langkah-langkah bukan farmakologi yang lain.

Penggunaan ezetimibe harus digunakan, sebagai pilihan terapeutik farmakologi, dalam hal toleransi yang dikurangkan atau kegagalan terapeutik statin.

Terapi gabungan statin-ezetimibe sebaliknya boleh digunakan dengan jayanya dalam kes hiperkolesterolemia keluarga homozygous.

ZETIA ® boleh digunakan sebagai tambahan kepada diet pada pesakit dengan sitosterolemia famili homozygous.

Mekanisme tindakan ZETIA ® Ezetimibe

Ezetimibe yang terkandung dalam ZETIA® berikutan pentadbiran oral secara cepat diserap di tahap gastro-usus dan dimetabolisme - baik di dalam usus kecil dan di hati - dalam ezetimibe-glucoronide, yang mengekalkan fungsi biologi dadah. Melalui kitaran enterohepatic, prinsip aktif dikeluarkan melalui hempedu, mencapai usus lagi. Di sini, pada tahap kelebihan berus, ia menghalang pengangkut kolesterol (NPC1L1), berkesan menghalang pengambilan kolesterol dan sterol semula jadi yang diambil dengan diet.

Selepas separuh hayat kira-kira 22 jam, kedua-dua ezetimibe dan ezetimibe-glucoronide - yang menyumbang lebih daripada 80% daripada jumlah dos prinsip aktif - dihapuskan terutamanya melalui air kencing.

Pengurangan kolesterol LDL yang disebabkan oleh terapi ezetimibe akan menjadi asas kepada sifat-sifat terapeutik dan pencegahan terhadap penyakit kardiovaskular, walaupun hingga saat ini masih terdapat kekurangan data eksperimen tertentu yang membuktikan, sebagai contoh, keberkesanan obat dalam pengurangan plak atherosclerosis (sangat penting faktor risiko).

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

KEBERKESANAN EZETIMIBE

Ezetimibe, yang memasuki amalan klinikal biasa hanya sejak tahun 2002, terbukti berkesan dalam rawatan hiperkolesterolemia. Pemeriksaan yang teliti terhadap kesusasteraan saintifik telah membolehkan kita melihat bagaimana ubat ini dapat mengurangkan kadar kolesterol plasma LDL sebanyak kira-kira 18%, trigliserida sebanyak 5% dan meningkatkan kolesterol HDL oleh kira-kira 3%. Sangat menarik adalah sebaliknya tindakan mengukuhkan keberkesanan statin, untuk meningkatkan kesan penurunan kolesterol sekitar 15 - 20%.

2. KEBERKESANAN YANG DISEBABKAN EZETIMIBE DALAM PENCEGAHAN PATHOLOGI

Walaupun kesan pengurangan lipid dari ezetimibe diketahui dan mantap, kesan perlindungan yang berpotensi terhadap penyakit kardiovaskular masih belum jelas. Sesungguhnya, ezetimibe dapat menyokong kesan perlindungan ini hanya apabila diberikan dalam terapi gabungan dengan statin atau dengan ubat-ubatan yang mampu mempromosikan peningkatan kolesterol HDL yang lebih tinggi.

3. BUKTI KESAN PLEIOTROPIC EZETIMIBE

Kebanyakan ubat penurun lipid (seperti statin, fibril, dan lain-lain) dicirikan oleh kehadiran kesan sekunder selain kesan menurunkan lipid yang mudah, yang sering menyumbang kepada pengurangan risiko kardiovaskular. Ezetimibe, malangnya, diberikan secara eksklusif dengan kesan metabolik yang menurunkan kolesterol, yang semata-mata tidak kelihatan untuk melindungi dengan ketara daripada penyakit kardiovaskular.

Kaedah penggunaan dan dos

ZETIA ® 10mg tablet ezetimibe: rawatan awal melibatkan pentadbiran satu tablet sehari, diambil dengan air secara bebas daripada makanan (yang nampaknya tidak mempengaruhi sifat farmakokinetik biasa bahan aktif).

Seperti semua terapi penurun lipid, adalah baik untuk memulakan protokol terapeutik dengan mengaitkannya dengan rejimen pemakanan hipolipid, dan memilih terapi ubat hanya sekiranya kegagalan rawatan tingkah laku (diet dan aktiviti fizikal).

Apabila dikendalikan dengan statin, dos ZETIA ® mungkin perlu diselaraskan

Amaran ZETIA ® Ezetimibe

Sebelum memulakan rawatan farmakologi, tabiat gaya hidup yang sihat dan diet hipolipidik perlu diikuti selama sekurang-kurangnya 12 minggu. Sekiranya keputusan yang diperoleh tidak memuaskan dan jauh dari sasaran terapeutik, penggunaan ubat itu dibenarkan sepenuhnya.

Sebelum dan semasa rawatan dengan ZETIA ® terutamanya apabila dikaitkan dengan statin, adalah sesuai untuk memantau tahap transaminase darah, untuk mengurangkan risiko penyakit hati. Pada masa yang sama, adalah perlu untuk mengawal konsentrasi plasma phosphokinase creatine, untuk mengurangkan sebarang proses patologi yang mempengaruhi otot rangka. Oleh itu terapi gabungan perlu digantung sekiranya berlaku peningkatan transaminase sekurang-kurangnya 3 kali dalam jangkamasa biasa, atau sekiranya peningkatan tahap plasma fosfokinase creatine disertai dengan sakit otot, myalgia yang meluas, keletihan dan keletihan.

Tambahan pula, ZETIA ® perlu diberi perhatian dengan berhati-hati dalam kes fungsi renal dan penyakit pundi hempedu dan saluran empedu yang berkurangan (seperti cholelithiasis).

Antara pengeksport ZETIA ® adalah laktosa, yang berpotensi bertanggungjawab terhadap tindak balas yang merugikan dalam saluran gastrousus pada pesakit dengan sindrom glukosa / galaktosa malabsorpsi, dan dalam kes kekurangan enzim laktase.

Walaupun ubat ini tidak kelihatan dapat mengubah secara langsung reaktif dan daya tahan persepsi pesakit, kesan sampingan seperti pening dan vertigo dapat membuat penggunaan jentera atau memandu kenderaan berbahaya.

SEBARANG KESIMPULAN, SEBELUM MENGENAI ZETIA ® Ezetimibe - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA adalah perlu.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Percubaan klinikal mengenai penggunaan ezetimibe dalam kehamilan dan penyusuan tidak wujud, sementara kajian haiwan menunjukkan ketiadaan efek toksik atau mutagen pada janin. Oleh itu, adalah lebih baik untuk mengelakkan mengambil ubat ini sepanjang tempoh kehamilan dan tahap penyusuan seterusnya.

interaksi

Ketiadaan metabolisme hepatik yang melibatkan cytochrome P450 membolehkan ezetimibe untuk mengurangkan dengan ketara semua interaksi dadah yang mungkin, yang sesetengahnya berpotensi berbahaya.

Malah, ezetemibe nampaknya tidak mengubah sifat farmakokinetik dan fungsi antikoagulan oral, mengekalkan masa prothrombin tidak berubah.

Walau bagaimanapun, penggunaan serat fibregasi, berikutan peningkatan rembesan kolesterol dalam hempedu, boleh membawa kepada peningkatan risiko cholelithiasis, yang akan membenarkan penggantungan terapi.

Antacids dan cholestyramine muncul untuk mengurangkan kadar penyerapan ezetemibe, sedangkan ciclosporin akan menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan dadah; dalam kes ini, ia adalah dinasihatkan untuk mentadbir ZETIA ® dengan berhati-hati, mungkin menyesuaikan dos.

Sangat penting ialah sinergi terapeutik yang diperhatikan dengan statin, sehingga terapi gabungan ini digunakan dengan kejayaan besar dalam amalan klinikal umum.

Contraindications ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® dikontraindikasikan dalam kes penyakit hati atau nilai transaminase darah yang tinggi, serta dengan adanya hipersensitiviti kepada salah satu komponennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Walaupun kesan sampingan kelihatan kurang sementara dan secara klinikal tidak penting, ia harus diulangi bahawa kejadian mereka cenderung meningkat apabila ezetimibe diberikan secara bersamaan dengan statin.

Reaksi buruk yang paling diperhatikan termasuk sakit kepala, myalgia, sakit perut, cirit-birit dan keletihan yang berterusan, kadang-kadang disertai dengan peningkatan paras transaminase darah, terutamanya jika ZETIA dikaitkan dengan statin.

Kesan sampingan lain yang lebih serius, seperti dyspnea, myopathies, hypersensitivity dan asthenia, kelihatan tidak signifikan secara statistik.