keluasan
tanda-tanda
Doxazosin adalah penghalang alpha jenis 1, antagonis reseptor adrenergik yang terpilih dan terpilih yang digunakan untuk merawat gejala hiperplasia prostat jinak.
Pada tahun 2000, beberapa kajian menunjukkan bahawa doxazosin tidak begitu berkesan dalam merawat tekanan darah tinggi, seperti penghalang alfa yang lain dalam keluarga yang sama, dan bahawa diuretik mudah dapat memberi kesan yang sama dalam menurunkan tekanan darah. Atas sebab ini, terdapat penurunan minat dalam aplikasi ini, walaupun lebih banyak kajian baru-baru ini telah menyebabkan kepentingan baru diperbaharui untuk ubat ini dalam rawatan gejala hiperplasia prostat jinak dan disfungsi erektil.
Mekanisme tindakan
Cara tindakan doxazosin terdiri daripada pengikat reseptor adrenergik alpha 1A (yang menyerap hampir semua otot licin), dengan cara yang terpilih dan berdaya saing; ia mengikuti kelonggaran otot licin, kedua-dua prostat dan uretra.
Kelonggaran otot licin prostat dan uretra diterjemahkan ke dalam peningkatan kelajuan maksimum aliran kencing dan pengurangan yang signifikan dalam halangan.
Kesan yang tidak diingini
Walau bagaimanapun, kelonggaran otot licin doxazosin juga melibatkan kesan yang tidak diingini yang agak kerap, iaitu menurunkan tekanan darah, disebabkan oleh kelonggaran saluran darah yang berlebihan dengan penghapusan rintangan periferi. Kesan sampingan ini boleh menjadi masalah pada pesakit yang sudah menderita hipotensi, di mana kesan hipotensi doxazosin dapat menyebabkan pening dan pingsan. Sekiranya pengsan pesakit berlaku selepas pentadbiran ubat, disyorkan untuk membahayakannya, supaya suka peredaran darah, dan jika perlu untuk meminta bantuan perubatan. Pentadbiran doxazosin menyebabkan pengurangan tekanan klinikal yang signifikan dalam tekanan darah pada semua individu, yang berterusan selama 24 jam akan datang pada masa pengambilan; manifestasi gejala yang berkaitan dengan menurunkan tekanan darah bergantung pada respon individu pesakit dan tekanan arteri biasanya; Kesan sampingan ortostatik boleh berlaku pada permulaan rawatan di banyak individu.
Sejarah dan Specialty direkodkan
Doxazosin telah dibangunkan oleh syarikat farmaseutikal AS Pfizer dan dipasarkan di bawah nama-nama berdaftar Cardura dan Carduran. Pada bulan Februari 2005, Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA, pihak berkuasa pengawalseliaan ubat AS) meluluskan pelancaran pasaran doxazosin dilepaskan di bawah nama Kad Cardura yang berdaftar.
Di Itali, doxazosin dipasarkan di bawah nama Cardura yang berdaftar atau sebagai ubat generik di bawah nama yang berlainan, seperti Benur dan Doxazosin. Di negara lain, ia boleh didapati di bawah nama lain, seperti Dosin atau Duracin, yang bergantung kepada syarikat farmaseutikal yang menghasilkan dadah.
Saham Minor
Tidak seperti alpha-adrenergik penerima alpha reseptor yang tidak terpilih, yang boleh menyebabkan toleransi dalam rawatan jangka panjang, doxazosin tidak menyebabkan sebarang toleransi dalam rawatan jangka panjang; penggunaan doxazosin hanya jarang boleh menyebabkan sedikit tachycardia. Kajian klinikal lain menunjukkan bahawa rawatan jangka panjang dengan doxazosin boleh menyebabkan pengurangan sedikit dalam kepekatan plasma jumlah kolesterol dan pecahan LDL, tetapi kaitan klinikal keputusan ini masih dapat disahkan. Dalam kajian klinikal yang sama, menunjukkan bahawa rawatan dengan doxazosin dapat meningkatkan kepekaan pesakit terhadap insulin, sehingga menyebabkan perubahan metabolisme karbohidrat.
Farmakokinetik dan Farmakodinamik
Doxazosin mempunyai jangka hayat yang agak panjang, yang berbeza dari 16 hingga 30 jam, dan pelbagai tindakan ini menjadikan ubat sesuai untuk pentadbiran harian tunggal. Kepekatan plasma doxazosin maksimum dicapai 2 jam selepas pentadbiran. Ketersediaan bio dari dadah dalam aliran darah adalah kira-kira 63%.
Doxazosin diangkut ke dalam aliran darah yang dikaitkan dengan protein plasma; sebenarnya dadah yang terikat pada protein plasma mencapai sekitar 98% dari jumlah kepekatan. Doxazosin dimetabolisme terutamanya oleh hati dan dihapuskan dengan cara lazimnya, sekitar 65%, oleh perkumuhan pada najis.
Posologi dan kaedah penggunaan
Dos dos yang disyorkan dalam rawatan hipertensi arteri adalah 1 mg / hari, sebagai dos awal, diambil dalam satu dos. Dos penyelenggaraan, sebaliknya, berbeza dari 1 hingga 16 mg / hari, bergantung kepada keperluan pesakit dan keparahan penyakit.
Dalam rawatan gejala hiperplasia prostat jinak, dos awal dos yang disyorkan adalah 1 mg / hari, diambil dalam satu dos harian, jika tablet biasa digunakan dan 4 mg / hari, sentiasa diambil dalam hanya sekali sehari jika tablet pelepasan yang panjang digunakan. Dos dos yang disyorkan untuk terapi penyelenggaraan adalah antara 1 hingga 8 mg / hari, sekali sehari, untuk tablet biasa; Bagi mereka yang mempunyai pelepasan yang berpanjangan, dos yang disyorkan adalah antara 4 hingga 8 mg / hari, sekali sehari. Penyesuaian dos bergantung kepada keparahan pesakit yang menunjukkan gejala dan kepekaan individu terhadap tindakannya. Jika perlu untuk menukar dari penggunaan tablet biasa ke tablet pelepasan yang berpanjangan, disarankan untuk memulakan dengan dos terendah (iaitu 4 mg / hari doxazosin), tanpa mengira dos yang digunakan dengan tablet biasa. Sentiasa sekiranya berlaku perubahan tablet doxazosin, disarankan untuk tidak mengambil dos petang terakhir dalam tablet biasa. Sekiranya berlaku kekurangan beberapa hari rawatan dengan tablet pelepasan yang panjang, disyorkan untuk memulakan semula terapi dengan dos terendah, iaitu 4 mg / hari.
Pada pesakit yang mengalami kerosakan hepatik penyesuaian dos doxazosin adalah perlu; jika kekurangan hepatik adalah agak teruk, tablet pelepasan yang berpanjangan tidak disyorkan.
Pelarasan dos hendaklah dibuat berdasarkan tindak balas individu terhadap doxazosin; akibatnya nilai-nilai tekanan arteri pesakit mesti diukur dalam kedudukan menegak, berdasarkan tiga ukuran yang berbeza: pertama selepas 2 jam dari pentadbiran doxazosin, 6 jam kedua selepas pentadbiran dadah, dan ketiga selepas 24 jam. Biasanya kesan sampingan postural seperti vertigo dan syncope (pengsan) berlaku antara dua dan enam jam selepas dos pertama doxazosin diberikan.
Doxazosin: contraindications and side effects »
