Cephalosporins adalah ubat antibiotik β-laktam dengan sifat bakteria.
Pengenalan
Struktur umum cephalosporins
Cephalosporins mempunyai asal-usul asli.
Cephalosporin C - leluhur kelas antibiotik ini - terpencil dari acremonium Cephalosporium kakiku .
Penemuan cephalosporin C berlaku di Itali, lebih tepatnya di Sardinia, terima kasih kepada doktor Giuseppe Brotzu.
Malah, cephalosporin C tidak cukup kuat untuk diletakkan dalam terapi seperti itu, jadi perubahan telah dibuat kepada strukturnya sehingga ia mungkin memperoleh nukleus utamanya: asid 7-aminofetosporanik (atau 7-ACA) .
Selama bertahun-tahun, banyak pengubahsuaian telah dibuat ke teras 7-ACA dengan itu membolehkan perkembangan cephalosporins baru lebih berkesan daripada prekursor semula jadi mereka dan dengan spektrum aksi yang lebih luas.
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Cephalosporins sangat berkesan dalam merawat:
- Infeksi saluran pernafasan atas dan bawah;
- Penyakit tisu kulit dan lembut;
- Jangkitan tulang dan sendi;
- septisemia;
- Endokarditis daripada penyakit berjangkit;
- Penyakit abdomen dan pundi hempedu yang disebabkan oleh bakteria Gram-positif sensitif terhadap cephalosporins.
Mekanisme tindakan
Cephalosporins bertindak dengan menghalang sintesis dinding sel bakteria, khususnya peptidoglycan.
Peptidoglycan adalah polimer yang terdiri daripada rantaian selari karbohidrat nitrogen, yang disatukan oleh ikatan melintang.
Cephalosporins mengikat kepada transammidase, enzim yang terlibat dalam pembentukan ikatan melintang di atas. Interaksi cephalosporin-transammidase menghalang pembentukan ikatan ini, oleh itu menghasilkan kawasan yang lemah dalam struktur peptidoganik yang membawa kepada lisis sel dan kematian akibat sel bakteria.
klasifikasi
Cephalosporins boleh dibahagikan kepada empat generasi, bergantung kepada spektrum tindakan mereka.
Cephalosporins generasi pertama
Cephalosporins generasi pertama aktif terutamanya ke arah:
- Gram-positive cocci;
- Streptococci β-hemolytik kumpulan A;
- Streptococci kumpulan B;
- Streptococcus pneumoniae .
Mereka tidak begitu berkesan terhadap Gram-negatif, walaupun sesetengah strain mungkin sensitif.
Cefapyrine, cefazolin, cephalexin, cefadroxyl dan cefradine tergolong dalam kategori ini.
Cephalosporins generasi kedua
Cephalosporins generasi kedua adalah berkesan terhadap bakteria Gram-positif seperti generasi pertama, tetapi mereka lebih berkesan terhadap Gram-negatif.
Kategori ini termasuk cefamandolo, cefonicid, cefuroxime, cefoxitin, cafotetan, cafaclor, loracarbef dan cefprozil .
Cephalosporins generasi ketiga
Cephalosporins generasi ketiga telah mengurangkan keberkesanan terhadap staphylococci (bakteria Gram-positif), tetapi mempunyai aktiviti yang lebih besar terhadap negatif Gram daripada cephalosporins generasi pertama dan kedua.
Cefotaxime, ceftizoxime, ceftriaxone, ceftazidime, cefoperazone, cefixime, ceftibuten, cefpodoxime, cefdinir dan cefditoren tergolong dalam kategori ini.
Cephalosporins generasi keempat
Cephalosporins generasi keempat mempunyai spektrum tindakan yang sangat mirip dengan cephalosporins generasi ketiga, tetapi mereka juga aktif terhadap beberapa jenis enterobakteria yang tahan terhadap kedua.
Cefepima berada dalam kategori ini.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang paling sering berlaku semasa rawatan dengan cephalosporins adalah mual dan mual yang ringan dan sementara, muntah dan cirit-birit. Kesan-kesan ini dikaitkan dengan interaksi dadah dengan flora bakteria usus normal.
Lebih jarang, cirit-birit yang teruk akibat kolitis pseudomembranous mungkin berlaku. Kesan ini dikaitkan dengan jangkitan dengan Clostridium difficile, patogen anaerobik oportunistik. Patogen ini biasanya ditemui dalam mikrobiota manusia dan pertumbuhannya dikawal oleh bakteria lain yang dimiliki oleh flora bakteria yang sama. Walau bagaimanapun, berikutan terapi antibiotik - terutamanya jika tahan lama - bakteria yang bertanggungjawab untuk mengawal pertumbuhan C. difficile boleh dimusnahkan; ini membolehkan patogen mengambil alih dan membolehkannya menubuhkan jangkitan.
Kes-kes yang jarang berlaku di dyscrasias darah juga dilaporkan selepas rawatan dengan cephalosporins.
Akhirnya, sesetengah cephalosporins boleh menyebabkan pemanjangan masa pendarahan dan memihak kepada permulaan intoleransi alkohol akut.
Reaksi alahan
Cephalosporins mencetuskan tindak balas alahan kurang kerap daripada penisilin dan juga boleh diberikan kepada pesakit dengan riwayat reaksi alergi ringan atau tertunda kepada penisilin.
Walaubagaimanapun, pada pesakit yang mengalami episod penisilin yang teruk dan teruk, penggunaan cephalosporins adalah kontraindikasi.
