Cabergoline

Cabergoline adalah derivatif sintetik ergotine, alkaloid semula jadi yang dihasilkan oleh kulat Claviceps purpurea, juga dikenali sebagai Ergot. Claviceps purpurea adalah ascomycete yang menyemai rumput, terutamanya rai.

Cabergoline - Struktur Kimia

Apabila rai dipenuhi dengan parasit ini, ia dipanggil rye bertanduk kerana sklerotia dalam bentuk tanduk kecil yang membentuk organisma ini pada tumbuhan.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Cabergoline ditunjukkan dalam rawatan:

Adenomas pituitari yang melegakan prolaktin (hormon yang digunakan untuk merangsang kelenjar susu dan menghasilkan susu);
Hyperprolactinemia, iaitu konsentrasi darah tinggi prolaktin;
Penyakit Parkinson;
Galactorrhea, iaitu rembesan susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui;
Dalam terapi acromegali adjunctive.

Amaran

Cabergolin harus diberikan dengan berhati-hati pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang sedia ada, hipotensi, sindrom Raynaud, ulser peptik dan pendarahan gastrointestinal.

Perhatian juga harus dibayar kepada pentadbiran cabergolin pada pesakit dengan penyakit buah pinggang dan / atau hepatik yang sudah sedia ada.

Oleh kerana cabergolin boleh menyebabkan serangan tidur secara tiba-tiba, ia dinasihatkan supaya tidak memandu atau menggunakan mesin oleh pesakit yang mengambil dadah.

interaksi

Penggunaan sebatian makrolida (antibiotik, seperti erythromycin ) dan cabergolin dapat meningkatkan konsentrasi plasma cabergolin sendiri, menyebabkan kesan berbahaya.

Oleh kerana cabergolin adalah agonis reseptor dopamin, ia tidak sepatutnya diberikan dalam kombinasi dengan dadah antagonis dopamin atau ubat antipsikotik .

Adalah disyorkan untuk mengelakkan penggunaan cabergolin bersamaan dengan alkaloid ergot untuk jangka masa yang lama, untuk mengelakkan kemungkinan peningkatan kesan.

Interaksi boleh berlaku dalam penggunaan ubat-ubatan antihipertensi dan cabergolin.

Kesan sampingan

Cabergoline boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan. Setiap pesakit bertindak berbeza dengan terapi, oleh itu tidak dikatakan bahawa kesan sampingan semua muncul dengan intensiti yang sama dalam setiap individu. Kesan sampingan yang disebabkan oleh Cabergoline biasanya bergantung kepada dos.

Berikut adalah kesan buruk utama yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan ubat.

Gangguan psikiatri

Terapi Cabergolin boleh menyebabkan gangguan tidur, khayalan, gangguan psikotik, pencerobohan, kekeliruan dan halusinasi .

Gangguan sistem saraf

Apabila mengambil cabergolin, penampilan gangguan seperti pening, sakit kepala, pening, hyperkinesia atau dyskinesia yang dicirikan oleh pergerakan otot yang tidak dapat dikawal, kehilangan koordinasi dan / atau keseimbangan adalah perkara biasa.

Selain itu, cabergolin boleh menyebabkan rasa mengantuk dan serangan tidur secara tiba - tiba jika tiada tanda amaran, menjadikannya sangat berbahaya untuk memandu kenderaan dan / atau menggunakan jentera.

Gangguan jantung

Cabergoline boleh menyebabkan penyakit jantung yang serius, termasuk valvulopati jantung (iaitu penyakit injap jantung), perikarditis (iaitu keradangan pericardium, membran yang menutupi jantung) dan pengekstrakan perikardium (pengumpulan cecair di ruang perikardium, iaitu ruang yang termasuk) antara perikardium dan jantung). Selain itu, cabergolin boleh mempromosikan permulaan angina pectoris .

Patologi vaskular

Terapi Cabergolin boleh menyebabkan hipotensi ortostatik, iaitu penurunan tekanan darah tiba-tiba berikutan peralihan dari posisi berbaring atau duduk ke kedudukan tegak.

Sindrom Raynaud

Rawatan Cabergoline boleh menyebabkan fenomena Raynaud. Ini adalah fenomena yang dicirikan oleh kekejangan darah perifer yang berlebihan yang menyebabkan pengurangan aliran darah di kawasan yang terjejas. Fenomena ini berlaku kebanyakannya di jari dan jari kaki, tetapi juga boleh melibatkan bahagian-bahagian tubuh yang lain. Kulit kawasan yang terjejas biasanya mengambil warna kuning yang boleh menjadi sianotik dan, akhirnya - sekali darah telah dipulihkan - ia menjadi merah.

Gangguan pernafasan pleuropulmonary

Cabergoline boleh menyebabkan effusions pleural dan fibrosis pleuropulmonary . Tambahan pula, cabergolin boleh menyebabkan kegagalan dyspnea dan kegagalan pernafasan .

Gangguan gastrointestinal

Terapi cabergolin boleh menyebabkan gangguan seperti gastritis, loya, muntah, dispepsia (kesukaran mencerna) dan sembelit .

Gangguan kawalan impuls

Rawatan cabergolin boleh menyebabkan gangguan kawalan impuls yang serius. Gangguan ini termasuk membeli-belah kompulsif atau membeli-belah yang berlebihan, perjudian patologi, peningkatan libido, hiperseksual, bulimia dan dorongan yang tidak terkawal untuk dimakan.

Perubahan ujian diagnostik

Cabergoline boleh menyebabkan pengurangan paras darah hemoglobin dan / atau sel darah merah. Tambahan pula, ia boleh menyebabkan peningkatan tahap darah fosfokinase creatine.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang boleh berlaku selepas mengambil cabergolin adalah:

Tindak balas hipersensitiviti dalam mata pelajaran sensitif;
Ruam kulit;
alopecia;
Kegagalan buah pinggang;
Obstruktif vaskular uretra;
Obstruksi vaskular abdomen;
Sakit perut;
hidung berdarah;
Kejang kaki;
asthenia;
Edema periferi dan bukan periferal;
keletihan;
Kerosakan hepatik.

Overdose

Gejala-gejala apa-apa dos yang berlebihan boleh menyebabkan rangsangan berulang dari reseptor dopamin. Gejala-gejala ini adalah hipotensi, mual, muntah, gangguan gastrik, hipotensi ortostatik, kekeliruan atau psikosis dan / atau halusinasi. Sekiranya perlu, ubat yang tidak diserap mesti dihapuskan dari badan. Untuk rawatan gejala, penggunaan antagonis dopaminergik boleh menjadi berguna.

Mekanisme tindakan

Cabergoline adalah agonis reseptor dopamin dan - dengan itu - dapat meniru kesan biologinya. Khususnya, cabergolin bertindak pada reseptor D2 (jenis 2 reseptor dopaminergik) yang terletak pada sel-sel yang bertanggungjawab untuk pelepasan prolaktin yang terdapat di pituitari anterior. Dengan menghalang pembebasan prolaktin, cabergolin dapat mengganggu prestasi fungsi biologi yang berkaitan dengannya.

Cabergoline juga berinteraksi dengan neuron dopaminergik di kawasan nigrostriatal otak.

Pada pesakit dengan penyakit Parkinson, terdapat degenerasi neuron dopaminergik nigrostriat dan dekorit enzim yang bertanggungjawab untuk sintesis dopamin. Inilah sebabnya - untuk rawatan patologi ini - ubat-ubatan digunakan yang boleh bertindak secara langsung pada reseptor dopaminergik, seperti cabergolin.

Cara Penggunaan - Posologi

Cabergoline boleh didapati untuk pentadbiran lisan seperti tablet.

Dos mesti diwujudkan oleh doktor berdasarkan jenis patologi yang akan dirawat. Tambahan pula, tindak balas kepada dos ubat yang diberikan - kedua-duanya berkaitan dengan keberkesanan rawatan dan kesan sampingan - nampaknya bergantung kepada sensitiviti setiap pesakit.

Biasanya, dos optimum cabergolin dicapai dengan secara beransur-ansur meningkatkan dos awal dadah.

Dos biasa berkisar antara 0.5 mg hingga 3 mg ubat.

Walau bagaimanapun, 3 mg cabergolin sehari tidak boleh melebihi.

Kehamilan dan Laktasi

Kes-kes keguguran atau kecacatan kongenital telah dilaporkan berikutan pengambilan cabergoline oleh wanita hamil.

Sebelum permulaan rawatan dengan cabergolin, kehadiran kehamilan mesti dikecualikan. Selain itu, perlu mengambil langkah berjaga-jaga - oleh kedua-dua jantina - untuk mengelakkan permulaan kehamilan semasa rawatan dan pada akhirnya, untuk tempoh sekurang-kurangnya satu bulan.

Oleh itu, rawatan dengan cabergolin semasa kehamilan perlu dielakkan, kecuali jika doktor tidak menganggapnya penting.

Cabergolin tidak boleh digunakan oleh ibu menyusu.