barbiturat

keluasan

Barbiturates adalah kelas ubat yang boleh menekan sistem saraf pusat. Mereka mempunyai sifat anxiolytic, hypnotic, anticonvulsant, sedatif dan anestetik.

Struktur umum Barbiturates

Barbiturates juga mempunyai sifat analgesik dan pernah digunakan dalam hubungan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) untuk rawatan sakit kepala dan sakit kepala ketegangan.

Ubat-ubatan ini berasal dari asid barbituric dan - dari sudut pandangan kimia - ia adalah diacylureas.

Secara amnya, kesan barbiturat bergantung kepada dos, iaitu bergantung kepada jumlah dadah yang diberikan.

Bergantung kepada jenis, dos dan laluan pentadbiran yang dipilih, barbiturates mungkin mempunyai aktiviti sedatif hipnosis, anticonvulsant atau anestetik.

Walau bagaimanapun, barbiturat hari ini dianggap sebagai ubat usang dan tidak lagi digunakan - kecuali dalam kes tertentu - disebabkan oleh indeks terapi sempit dan keracunan mereka. Penggunaannya telah digantikan dengan penggunaan ubat yang lebih selamat, seperti - misalnya - benzodiazepin.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Seperti yang dinyatakan di atas, penggunaan barbiturat telah dikurangkan dengan ketara memihak kepada ubat-ubatan dengan keselamatan yang lebih tinggi dan indeks terapeutik yang lebih tinggi.

Sebelum kemunculan benzodiazepin, barbiturat digunakan secara meluas sebagai ubat penenang hipnosis dan anxiolytic dalam rawatan kebimbangan dan insomnia.

Sekarang, sebaliknya, barbiturat digunakan di atas semua sebagai anticonvulsant pada pesakit yang menghidap epilepsi (ini adalah kes fenobarbital), atau ia digunakan dalam bidang anestesia.

Mekanisme tindakan

Barbiturates memberikan kesan menyedihkan kepada sistem saraf pusat. Khususnya, mereka menekan aktiviti neuron, aktiviti otot lancar, aktiviti otot rangka dan keadaan miokardium.

Barbiturates berfungsi dengan meningkatkan isyarat asid γ-aminobutyric (atau GABA).

GABA adalah neurotransmiter perencatan utama otak dan melaksanakan fungsinya dengan mengikat reseptornya: GABA-A, GABA-B dan GABA-C.

Lebih tepat lagi, barbiturat mengikat ke tapak pengikat tertentu pada reseptor GABA-A, tapak picrotoxin.

Picrotoxin adalah phytotoxin yang diekstrak daripada tumbuhan pendakian Anamirta cocculus.

Toksin ini mempunyai ciri-ciri kejang dan menimbulkan tindakan menarik di pusat nafas dan di pusat vasomotor otak. Malah, picrotoxin - dalam beberapa kes - boleh digunakan dalam keracunan akut barbiturat.

Walau bagaimanapun, barbiturat - apabila mereka mengikat kepada reseptor GABA-A - dapat mengaktifkannya dan mempromosikan permulaan lekukan perencatan, dengan peningkatan yang meningkat dalam tindak balas melawan GABAergic.

Pengkelasan barbiturat

Barbiturates boleh dikelaskan mengikut tempoh tindakan mereka. Oleh itu, mereka boleh dibahagikan seperti berikut:

Barbiturates dengan tempoh ultra-pendek (kira-kira 20 minit), tiopental tergolong dalam kategori ini;
Barbiturates dengan jangka pendek tindakan (3-4 jam), pentobarbital dan secobarbital tergolong dalam kategori ini;
Barbiturates dengan tindakan perantaraan (4-6 jam), amobarbital dan butabarbital tergolong dalam kategori ini;
Barbiturates bertindak panjang (6-12 jam) termasuk primidon dan phenobarbital dalam kategori ini.

Kesan sampingan

Barbiturates boleh mendorong pelbagai jenis kesan sampingan, termasuk:

Pelalian yang berlebihan;
ataxia;
nystagmus;
Kekeliruan, terutama pada pesakit tua;
Kemurungan pernafasan;
Pengurangan kontraksi jantung;
Gangguan kesedaran sehingga koma.

Tambahan pula - apabila ditadbir pada dos yang sangat rendah - barbiturates boleh mempunyai kesan paradoks, seperti pengujaan hiper dan agitasi.

Barbiturates juga boleh mengubah pengangkutan gula dan merupakan inducer enzim hati yang kuat, yang menjadikan mereka penyebab interaksi dadah yang mungkin dengan ubat atau bahan lain.

Khususnya, pengambilan barbiturates bersamaan dan:

alkohol;
Persediaan berdasarkan wort St. John (atau wort St. John, tumbuhan yang mempunyai sifat antidepresan);
Ubat-ubatan psikiatrik lain;
Ubat antihistamin.

Akhirnya, barbiturates mendorong toleransi, pergantungan fizikal dan pergantungan psikik.

Sekiranya rawatan dengan barbiturat dihentikan dengan tiba-tiba, gejala penarikan boleh berlaku, gejala utama adalah:

gegaran;
berpeluh;
kebimbangan;
pergolakan;
tachycardia;
tekanan darah tinggi;
sawan;
Khayalan.

Rawatan sindrom ini adalah menyokong dan fungsi penting pesakit, seperti kadar denyutan jantung, tekanan darah dan suhu badan mesti dikawal.

Keracunan Barbiturate

Keracunan Barbiturate - kedua-dua sukarela dan tidak sengaja - merupakan bahaya yang serius kepada kehidupan pesakit dan banyak kes keracunan telah membawa maut.

Barbiturates, sebenarnya, mempunyai indeks terapeutik sempit, yang bermaksud bahawa perbezaan antara dos terapeutik yang biasa digunakan dan dos maut adalah minimum. Oleh sebab fakta ini, overdosis barbiturat telah menjadi sangat kerap, terutamanya semasa penggunaannya sebagai sedatif hypnosis, tetapi keracunan sukarela dalam percubaan bunuh diri juga telah banyak.

Gejala yang boleh berlaku berikutan overdosis barbiturat ialah:

mengantuk;
Perubahan tahap kesedaran;
Kesukaran bernafas;
hyporeflexia;
Perubahan dalam koordinasi motor;
Gangguan dan gangguan keseimbangan;
Gangguan pertuturan.

Dalam keracunan barbiturat yang paling serius juga boleh timbul:

hipotermia;
Hipotonia otot;
Kegagalan peredaran darah;
Kemurungan pernafasan;
koma;
Kematian.

Tambahan pula, selepas berlebihan, bronkopneumonia mungkin berlaku yang sering menyebabkan kematian lewat. Oleh itu, dalam kes overdosis barbiturates, ubat antibiotik boleh diberikan, untuk mengelakkan komplikasi paru-paru.

Pada kenyataannya, tidak ada penawar sebenar terhadap keracunan barbiturat.

Jika overdosis barbiturate diambil, lavage gastrik biasanya dilakukan dengan segera, selagi keadaan pesakit itu membenarkannya.

Penghapusan ubat-ubatan yang sudah diserap dapat dilakukan melalui diuresis paksa dan - dalam beberapa kes - pengalkilan air kencing juga berguna.

Dalam kes yang lebih serius, hemodialisis boleh digunakan.