LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® adalah ubat berdasarkan lovastatin

KUMPULAN THERAPEUTIC: Hypolipidemic - inhibitor reductase HMG-CoA

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® ditunjukkan dalam rawatan hiperkolesterolemia primer, hypercholesterolemia keluarga heterozigot dan dislipidemia bercampur, sekiranya kegagalan terapi diet dan langkah pengurangan lemak bukan farmakologi lain.

Pentadbiran LOVINACOR ® juga boleh disyorkan jika terdapat risiko kardiovaskular yang tinggi dengan hiperkolesterolemia yang salah dari diet.

Mekanisme tindakan LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin yang terdapat dalam LOVINACOR ® adalah dalam bentuk lactone yang tidak aktif, oleh itu secara biologi tidak berfungsi. Diambil secara lisan dan diserap dalam saluran gastro-intestinal, ubat ini menumpukan perhatian terutamanya dalam hati, di mana ia dihidrolisiskan dalam bentuk aktif asid hidroksi (berkesan menghalang enzim hepatik HMG-CoA reductase). Tindakan menghambat enzim ini mengambil bentuk pengurangan sintesis mevalonate, prekursor asas kolesterol.

Sintesis berkurang kolesterol dan lipoprotein yang berkaitan bertindak sebagai rangsangan positif untuk pernyataan reseptor hepatik untuk LDL, menjamin pengambilan kolesterol yang lebih sengit, oleh sebab itu juga penurunan yang signifikan dalam kadar plasma lipoprotein ini.

Tindakan terapeutik LOVINACOR ® oleh itu membolehkan - dengan mengawal nilai plasma kolesterol LDL dan trigliserida - untuk mengurangkan kejadian kejadian kardiovaskular.

Sekitar 24 jam selepas mengambilnya, lovastatin terutamanya dihapuskan melalui hati.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 KEBERKESANAN LOVASTATIN PADA WANITA DENGAN HYPERCOLESTEROLEMIA

Kajian ini melibatkan seramai 3390 wanita dengan hiperkolesterolemia primer yang sederhana menunjukkan bahawa menguruskan 20 atau 40 mg harian lovastatin dapat mempromosikan penurunan kolesterol LDL dari 24 hingga 40%, dalam trigliserida dari 9 hingga 18%, dan peningkatan kolesterol HDL dari 7 hingga 9%.

2. LOVASTATIN DALAM PENCEGAHAN RISIKO KARDIOVASKULAR

Satu kajian yang sangat penting menunjukkan keberkesanan rawatan lovastatin dalam pencegahan penyakit kardiovaskular. Lebih tepat lagi, kedua-dua 20 mg dan 40 mg dos menjamin penurunan dalam kejadian penyakit jantung dan koronari, penyakit neoplastik dan jumlah kematian, berbanding dengan kesan sampingan secara klinikal.

3. STATUS DAN KANKER

Kajian potensi antitumor statin masih terbuka, dan hasil dalam hal ini banyak dan bertentangan. Salah satu batasan yang paling penting adalah kontras dalam penemuan semasa peralihan dari budaya sel, dan model haiwan, kepada amalan klinikal manusia. Sebagai contoh, kajian ini menunjukkan keupayaan lovastatin - pada dos terapeutik yang digunakan dalam amalan klinikal - untuk menghalang pertumbuhan sel kanser prostat dalam vitro. Walaupun keputusan ini kelihatan agak menggalakkan, ujian klinikal yang perlu diberi perhatian masih kurang.

Kaedah penggunaan dan dos

LOVINACOR ® 10/20/40 mg tablet lovastatin : ubat ini harus diambil hanya selepas tempoh sekurang-kurangnya satu perempat daripada diet hipolipid dan aktiviti fizikal terkawal.

Dalam ketiadaan respons terapeutik yang berkesan, terapi ubat dengan LOVINACOR ® perlu dimulakan dengan mengambil satu tablet 10mg sehari, mungkin pada waktu petang semasa makan malam.

Jika dos ini tidak berkesan, doktor boleh meningkatkan dos sehingga 40mg setiap hari. Intervensi pembetulan ini harus dipertimbangkan hanya setelah 4 minggu dari awal terapi lovastatin, suatu periode yang diperlukan untuk mencapai kemanjuran lipid maksimal LOVINACOR ®

Pelarasan dosis mungkin diperlukan sekiranya terapi bersamaan dengan ubat menurunkan lipid atau dalam kes kekurangan buah pinggang.

DALAM KES DARIPADA, SEBELUM MELAKUKAN LOVINACOR ® Lovastatina, PRESKRIPSI DAN KAWALAN DOKTIK SENDIRI ADALAH KECUALI.

Amaran LOVINACOR ® Lovastatina

Seperti yang dinyatakan, terapi farmakologi hypercholesterolemia mewakili fasa berikut pelarasan diet dan gaya hidup. Oleh itu, semua intervensi bukan farmakologi yang bertujuan untuk membezakan keadaan ini harus dikekalkan walaupun semasa terapi dengan LOVINACOR ®

Sebelum dan semasa mengambil lovastatin adalah dinasihatkan untuk memantau fungsi hati dan tahap transaminase plasma, untuk mengelakkan timbulnya penyakit hati. Sebenarnya, jika kepekatan darah enzim hati melebihi 3 kali lebih baik, sebaiknya segera menghentikan terapi dadah.

Sebagai tambahan kepada transaminase, doktor harus menyiasat kemungkinan kehadiran patologi otot, miopati sebelumnya atau keadaan yang terduga untuk merosakkan otot rangka (umur lanjut atau pentadbiran bersama ubat-ubatan tertentu). Semua ini untuk meminimumkan risiko rhabdomyolysis yang diterangkan selepas mengambil lovastatin. Tahap creatinkinase serum perlu sentiasa dipantau dalam kumpulan-kumpulan pesakit yang berisiko.

Dalam pesakit yang sihat, ia masih dinasihatkan untuk memastikan ketiadaan simptom yang berkaitan dengan kerosakan otot - seperti keletihan, keletihan yang berterusan dan sakit otot - untuk akhirnya menyiasatnya melalui penyiasatan hematoklinik yang sesuai.

Terapi jangka panjang dengan LOVINACOR ® walaupun hanya dalam kes-kes yang luar biasa, telah dikaitkan dengan penyakit paru-paru interstisial, yang dicirikan oleh dyspnea, batuk, asthenia, demam dan penurunan berat badan.

LOVINACOR ® mengandungi laktosa di kalangan eksipiennya; Oleh itu, pengambilannya boleh menyebabkan kesan sampingan gastro-enteric yang bervariasi dalam keperitan pesakit yang mengalami intoleransi dan malabsorpsi glukosa / galaktosa, atau dari kekurangan enzim laktase.

Walaupun terdapat kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi lovastatin, kehadiran vertigo digambarkan, LOVINACOR ® tidak seolah-olah mengganggu kemahiran memandu biasa dan penggunaan mesin.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Memandangkan kepentingan kolesterol dalam fasa pembangunan embrio dan janin, pentadbiran LOVINACOR ® semasa tempoh kehamilan adalah sangat kontraindikasi.

Ia juga dinasihatkan untuk menggantung penyusuan semasa terapi, memandangkan ketiadaan kajian yang mencirikan sifat farmakokinetik bahan aktif yang diambil dengan susu ibu dan kesannya terhadap kesihatan bayi yang baru lahir.

interaksi

Lovastatin dimetabolisme di hati terutamanya oleh enzim cytochrome P450 3A4, mudah dimodulasi oleh bahan-bahan aktif yang berlainan, yang boleh mengubah sifat farmakokinetik normal LOVINACOR ®

Khususnya:

Pengambilan inhibitor CYP3A4 (chamomile, jus jeruk, itraconazole, ketoconazole, inhibitor protease HIV, eritromisin, clarithromycin, siklosporin, telitromisin dan nefazodone) boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahan dadah, meningkatkan kejadian bahkan kesan sampingan yang serius;
Pentadbiran bersama fibrates, niacin dan ubat-ubatan rendah lemak lain boleh mengakibatkan peningkatan aktiviti biologi, dengan peningkatan risiko rhabdomyolysis dan myopathies;

Akhirnya, lovastatin - seperti statin lain - dapat meningkatkan masa prothrombin, dengan itu meningkatkan kesan terapeutik antikoagulan oral.

Contraindications LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® dikontraindikasikan dalam kes sejarah myopathy sebelumnya atau kecenderungan untuk perkembangan penyakit ini, dalam kes penyakit hati yang aktif, sekiranya hipersensitiviti terhadap dadah atau salah satu komponennya, dan sepanjang tempoh kehamilan dan penyusuan susu ibu.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang dijelaskan berikut lovastatin secara amnya tidak berkaitan secara klinikal dan sementara.

Reaksi yang paling biasa adalah asthenia, sakit perut, sembelit, loya, kekejangan, myalgia dan pening.

Kesan sampingan yang lebih penting dan serius - seperti penyakit paru-paru interstisial, kerosakan hati, kerosakan neurologi dan muskuloskeletal - telah dijelaskan, walaupun jarang, pada pesakit yang berisiko atau dengan kecenderungan terhadap patologi tertentu. Dalam kes ini. Walau bagaimanapun, pemberhentian terapi LOVINACOR ® memastikan kepulangan cepat ke fungsi normal.