gentamicin

Gentamicin adalah antibiotik yang termasuk dalam kelas aminoglikosida.

Sebenarnya, gentamicin tidak terdiri daripada satu molekul, tetapi campuran pelbagai antibiotik yang diperolehi daripada Micromonospora purpurea dan mikroorganisma tanah lain yang serupa dengannya.

Gentamicin - Struktur Kimia

Dalam campuran antibiotik tiga komponen tertentu berlaku: C-1 gentamicin, C-1a gentamicin dan C-2 gentamicin.

Gentamicin adalah salah satu daripada antibiotik pertama yang aktif terhadap jangkitan dengan Pseudomonas aeruginosa, bakteria yang sangat ganas, patogen, dan opportunistik yang boleh menyebabkan jangkitan paru-paru, kulit (sering dijumpai dalam luka bakar), telinga, mata dan daripada saluran kencing.

Gentamicin mempunyai spektrum tindakan yang agak luas.

Gentamicin boleh didapati secara komersil dalam bentuk formulasi farmaseutikal yang sesuai untuk pentadbiran parenteral, secara topikal dan okular.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Gentamicin digunakan untuk merawat jangkitan yang disebabkan oleh bakteria yang sensitif kepadanya.

Khususnya, penggunaan gentamicin ditunjukkan dalam rawatan:

Borang keradangan kulit primitif yang dikaitkan dengan jangkitan bakteria, seperti folikulitis, furunculosis dan ekzema mikrob (pentadbiran topikal).
Jangkitan yang timbul dalam luka yang berbeza-beza dan tahap (pentadbiran topikal menggunakan perban halus dan / atau pentadbiran parenteral).
Jangkitan yang timbul daripada pemindahan kulit (pentadbiran topikal dan / atau parenteral).
Infeksi pleuro-paru, seperti bronkitis, pneumonia, bronkopneumonia, pleurisy dan empyema (pentadbiran parenteral).
Infeksi kencing akut dan kronik, seperti cystitis, pyelitis, pyelonephritis dan kalkulasi yang dijangkiti (pentadbiran parenteral).
Negeri septik (pentadbiran parenteral).
Jangkitan abdomen (pentadbiran parenteral).
Jangkitan sistem saraf, seperti meningitis, meningoencephalitis, dsb. (pentadbiran parenteral).
Jangkitan pembedahan (pentadbiran parenteral).
Infeksi ENT, seperti otitis media purut, sinusitis, mastoiditis, tonsilitis, pharyngotonsillitis (pentadbiran parenteral).
Jangkitan penyakit ginekologi, seperti pengguguran septik, metrik, pelvis-peritonitis, dll. (pentadbiran parenteral).
Jangkitan luaran mata, seperti konjungtivitis, keratitis, keratoconjunctivitis, ulser kornea, blepharitis, blepharoconjunctivitis, dacryocystitis (pentadbiran oleh mata).
Prefaksis pra dan pasca pembedahan dalam prosedur oftalmik (pentadbiran oleh mata).

Tambahan pula, gentamicin juga boleh digunakan dalam matriks polimer untuk pembedahan ortopedik untuk mencegah jangkitan bersama.

Amaran

Penggunaan gentamicin boleh memihak kepada perkembangan superinfeksi dengan bakteria atau kulat tahan. Jika ini berlaku, rawatan dengan antibiotik perlu dihentikan dan terapi yang mencukupi terhadap superinfeksi harus dimulakan.

Apabila gentamicin diberikan parenterally untuk masa yang lama atau pada dos yang tinggi, adalah baik untuk memantau secara kerap fungsi renal dan hati dan elektrolit serum.

Gentamicin adalah nephrotoxic (toksik kepada buah pinggang). Risiko timbulnya ketoksikan buah pinggang meningkat pada pesakit yang menderita patologi buah pinggang yang sedia ada dan pada pesakit yang mendapat dos ubat yang tinggi dan untuk tempoh yang lama.

Berhati-hati harus dilakukan semasa mengendalikan gentamicin pada pesakit dengan myasthenia gravis, penyakit Parkinson atau botulisme bayi, kerana antibiotik boleh memperburuk kelemahan otot yang disebabkan oleh ubat-ubatan ini.

Kes cirit-birit dan kolitis pseudomembranous telah dilaporkan berikutan rawatan dengan gentamicin yang berkaitan dengan antibiotik lain. Jika cirit-birit yang teruk dan / atau cirit-birit yang disertai dengan darah muncul, rawatan dengan gentamicin harus dihentikan dengan serta-merta.

Pentadbiran gentamicin parenteral boleh menyebabkan kesan sampingan yang boleh menjejaskan keupayaan memandu dan / atau mengendalikan jentera, oleh itu, berhati-hati harus dijalankan.

interaksi

Gabungan gentamicin dan ubat-ubatan nephrotoxic atau ototoksik yang bersesuaian atau seterusnya harus dielakkan. Ubat-ubatan ini termasuk:

Cisplatin, methotrexate dan ifosfamide, dadah antikanser;
Colistin, antibiotik;
Streptomycin, kanamycin, tobramycin, paromomycin, neomycin dan amikacin, aminoglycosides lain;
Aciclovir, ganciclovir, tenovir dan ubat-ubatan antiviral lain;
Amphotericin B, antijamur;
Ubat imunosupresif seperti siklosporin;
Media kontras dengan ionisasi ;
Diuretik kuat, seperti asid etacrinic atau furosemide ;
Sesetengah cephalosporins .

Ketidakpatuhan dengan beberapa antibiotik beta-laktam (seperti beberapa jenis penisilin atau cephalosporins) telah diketengahkan. Malah, jika ubat-ubatan ini diberikan bersamaan dengan gentamicin, kedua-dua antibiotik tidak aktif. Oleh itu - jika terapi kombinasi diperlukan - kedua-dua ubat tidak boleh bercampur dalam penyelesaian yang sama dan perlu diberikan dalam dua tisu tisu yang berlainan (contohnya, jika gentamicin disuntik ke dalam lengan, beta-laktam harus disuntik ke dalam lengan lain).

Walau bagaimanapun, anda perlu memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa pun, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan dan produk herba dan / atau homeopati.

Kesan sampingan

Gentamicin boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya.

Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada sensitiviti yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan gentamicin disenaraikan di bawah. Kebanyakan kesan ini boleh berlaku hanya apabila gentamicin diberikan secara parenteral, tetapi ini tidak mengecualikan kemungkinan terjadinya kesan buruk walaupun gentamicin diberikan secara topikal atau okular.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi gentamicin boleh menyebabkan kerosakan buah pinggang, meningkatkan tahap urea darah, kegagalan buah pinggang akut dan boleh membawa kepada tahap fosfat dan asid amino yang tinggi dalam air kencing.

Reaksi alahan

Gentamicin boleh menyebabkan demam dadah dan tindak balas hipersensitiviti, kadang-kadang lebih serius.

Metabolisme dan gangguan pemakanan

Rawatan dengan gentamicin boleh menyebabkan:

Menurunkan kadar darah kalsium, magnesium dan kalium;
Kehilangan selera makan;
Berat badan;
Menurunkan kadar fosfat darah.

Gangguan sistem saraf

Terapi berasaskan gentamicin boleh menyebabkan:

Kerosakan kepada saraf periferal;
Kehilangan sensitiviti;
Sindrom otak organik;
Sakit kepala;
pening;
Gangguan keseimbangan;
Sawan.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan gentamicin boleh menyebabkan kemurungan mental, kekeliruan dan halusinasi.

Gangguan telinga dan labirin

Terapi gentamicin boleh menyebabkan:

Kemerosotan saraf pendengaran;
Kehilangan pendengaran;
tinnitus;
pening;
Sindrom Ménière.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan gentamicin boleh menyebabkan loya, muntah, air liur meningkat dan keradangan rongga mulut.

Gangguan hepatobiliary

Terapi gentamicin boleh menyebabkan peningkatan tahap darah enzim hati dan bilirubin.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan gentamicin boleh menyebabkan:

Ruam kulit alergi;
gatal-gatal;
Kemerahan kulit;
Kehilangan rambut;
Erythema multiforme;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necrolysis epidermis.

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin berlaku semasa terapi gentamicin adalah:

Superinfections dengan bakteria tahan atau kulat;
Eosinophilia, iaitu peningkatan bilangan eosinofil dalam aliran darah;
Hipotensi atau tekanan darah tinggi;
myalgia;
gegaran;
demam;
Kesakitan tapak suntikan.

Overdose

Kes-kes overdosis gentamicin hanya dilaporkan semasa pentadbiran parenteral dadah. Dalam kes ini, hemodialisis boleh berguna untuk cepat mengeluarkan gentamicin berlebihan daripada plasma.

Walau bagaimanapun, tiada kes-kes yang berlebihan telah dilaporkan semasa pemeriksaan topikal atau optik gentamicin.

Mekanisme tindakan

Gentamicin melakukan tindakan antibiotik dengan mengganggu sintesis protein bakteria.

Sintesis protein dalam sel-sel bakteria berlaku kerana organel yang dipanggil ribosom. Organel ini terdiri daripada RNA ribosom dan protein yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.

Tugas ribosom adalah untuk menterjemah RNA utusan dari nukleus sel dan untuk mensintesis protein yang dikodekannya.

Gentamicin - seperti semua aminoglikosida - mampu mengikat ke subunit ribosom 30S dan:

Elakkan messenger RNA daripada mengikat ribosom;
Dengan mendorong "salah membaca" RNA Rasul, dengan berbuat demikian, ribosom mensintesis protein "salah" yang dipanggil protein tidak masuk akal.

Sebahagian daripada protein yang tidak masuk akal ini memasuki membran sel bakteria yang mengubah kebolehtelapannya. Perubahan kebolehtelapan membran membolehkan kemasukan antibiotik selanjutnya ke dalam sel yang sama, sehingga menyebabkan jumlah blok sintesis protein.

Semua ini menyebabkan kerosakan serius kepada sel bakteria yang akhirnya meninggal dunia.

Cara Penggunaan - Posologi

Seperti yang dinyatakan di atas, gentamicin boleh didapati dalam pelbagai formula farmaseutikal yang sesuai untuk:

Pentadbiran parenteral dalam bentuk penyelesaian yang boleh disuntik atau diinfus intramuskular atau intravena;
Pentadbiran topikal dalam bentuk krim atau salap;
Pentadbiran oleh mata dalam bentuk titisan mata atau osteoarthritis.

Dosis gentamicin mestilah ditubuhkan oleh doktor mengikut jenis dan keterukan jangkitan yang akan dirawat dan mengikut berat badan, umur dan keadaan kesihatan setiap pesakit individu.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos gentamicin yang biasanya ditadbir.

Pentadbiran intramuskular atau intravena

Pada orang dewasa, remaja dan kanak-kanak, dos gentamicin biasanya diberikan adalah 3-6 mg / kg berat badan, yang akan ditadbir dalam satu dos atau dalam dua dos dibahagikan.

Dalam bayi baru lahir, dos harian gentamicin adalah 4-7 mg / kg berat badan, untuk diberikan dalam satu dos.

Dalam pesakit obes, jumlah gentamicin yang akan diberikan harus dikira berdasarkan berat badan teoretikal mereka dan bukan berdasarkan berat badan sebenar.

Biasanya, rawatan berlangsung dari tujuh hingga sepuluh hari, tetapi doktor mungkin memutuskan untuk memanjangkannya.

Pada pesakit dengan gangguan renal dan pada pesakit dewasa dengan kekurangan buah pinggang dan menjalani hemodialisis, dosis rendah gentamicin akan diberikan daripada yang digunakan secara rutin.

Pentadbiran topikal

Adalah disyorkan untuk memohon krim atau salap berasaskan gentamicin sekurang-kurangnya 3-4 kali sehari, sehingga penambahbaikan dicapai. Selepas itu, frekuensi aplikasi boleh dikurangkan kepada 1-2 kali lebih daripada 24 jam.

Pentadbiran okular

Adalah disyorkan untuk menanamkan satu atau dua tetes tetes mata dalam konjunktiva fornix 3-4 kali sehari atau seperti yang ditetapkan oleh doktor. Dalam kes jangkitan yang sangat serius, doktor mungkin memutuskan untuk meningkatkan kekerapan pentadbiran.

Salap oftalmik perlu digunakan 3-4 kali sehari.

Jika titisan mata telah ditetapkan bersama salap, maka salap boleh digunakan dalam satu petang petang.

Kehamilan dan penyusuan susu ibu

Gentamicin dapat menyeberang plasenta dan boleh menyebabkan kerosakan janin.

Dalam sesetengah bayi yang ibu mengandung gentamicin parenteral semasa kehamilan, kes-kes pekak kongenital dua hala yang tidak dapat dipulihkan berlaku. Oleh itu, penggunaan gentamicin parenteral tidak ditunjukkan semasa kehamilan.

Gentamicin diekskresikan dalam susu ibu, jadi ibu-ibu yang menyusu harus mendapatkan nasihat daripada doktor mereka sebelum mengambil ubat, yang akan menentukan sama ada mereka harus berhenti menyusu.

Walau apa pun, ibu hamil dan ibu menyusu, sebelum mengambil gentamicin dalam sebarang bentuk farmaseutikal dan sebelum mengambil apa-apa jenis ubat, hendaklah mendapatkan nasihat perubatan.