letrozole

Letrozole (Femara ®) adalah ubat antikans yang tergolong dalam kelas aromatase inhibitors.

Aromatase adalah enzim yang memainkan peranan penting dalam sintesis estrogen (hormon seks wanita).

Terima kasih kepada tindakannya, letrozole digunakan dalam rawatan tumor yang bergantung kepada hormon.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Letrozole ditunjukkan untuk rawatan:

Kanser payudara awal dan maju; ia boleh digunakan sebelum pembedahan tumor pembedahan dan sebagai rawatan pertama sebaik selepas penyingkiran;
Kanser ovari.

Letrozole - Struktur Kimia

Biasanya, letrozole digunakan untuk merawat tumor pada wanita menopaus .

Letrozole, bagaimanapun, juga boleh digunakan untuk rawatan ginekomastia (perkembangan tidak normal payudara pada manusia) dan endometriosis, penyakit di mana tisu yang biasanya tumbuh di dalam rahim juga berkembang di luar yang sama.

Tambahan pula, beberapa kajian telah menunjukkan bahawa letrozole mungkin berguna dalam mempromosikan spermatogenesis pada pesakit dengan azoospermia yang tidak obstruktif.

Amaran

Letrozole mesti diberikan di bawah pengawasan perubatan yang ketat. Semasa mengambil dadah, kita mesti mengikuti arahan dan dos yang ditetapkan oleh ahli onkologi.

Letrozole boleh menyebabkan pengurangan ketumpatan mineral tulang; Oleh itu, wanita yang mempunyai sejarah osteoporosis dan / atau patah tulang, dan mereka yang berisiko tinggi mengatasi osteoporosis, mesti tertakluk kepada pengendalian densitometry tulang, sebelum dan semasa rawatan dengan ubat.

Penggunaan letrozole boleh menyebabkan hypercholesterolemia; Oleh itu, pemantauan dengan teliti tahap kolesterol darah adalah perlu sepanjang tempoh rawatan dengan ubat.

Letrozole sedikit mengubah kemampuan untuk memandu atau menggunakan mesin, kerana ia boleh menyebabkan keletihan dan pening.

Sekiranya terdapat penyakit hati dan / atau buah pinggang yang sedia ada, adalah perlu untuk memaklumkan ahli onkologi yang akan mengambil kira semasa pentadbiran dadah.

Letrozole semestinya tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja.

Penggunaan letrozol tanpa keperluan terapeutik merupakan doping dan, dalam apa jua keadaan - walaupun ubat itu digunakan pada dos terapeutik - ia boleh memberikan positif kepada ujian anti-doping.

interaksi

Metabolisme letrozole diantarkan - pada paras hepatik - terutamanya oleh cytochrome P3A4, isoenzyme cytochrome P450. Oleh itu, perlu diberi perhatian kepada pentadbiran letrozole dan ubat-ubatan yang mampu menghalang enzim ini.

Dadah seperti tamoxifen (ubat antikanker), ubat anti estrogen atau estrogen boleh mengurangkan aktiviti letrozole. Khususnya, tamoxifen mampu menurunkan kepekatan plasma dadah dengan ketara, dengan itu mengurangkan keberkesanan terapeutiknya. Oleh itu, pentadbiran letrozol dengan jenis ubat ini harus dielakkan.

Dari kajian in vitro, letrozole nampaknya mampu menyekat cytochrome P450 isoenzym P2A6 dan P2C19. Walaupun kaitan klinikal perencatan ini tidak diketahui, ia masih perlu untuk memberi perhatian kepada pentadbiran letrozole dan ubat-ubatan yang metabolismenya bergantung terutamanya pada kedua-dua isoenzim ini, seperti - contohnya - phenytoin (ubat yang digunakan untuk epilepsi) dan clopidogrel (ubat antitrombotik).

Walau bagaimanapun, anda mesti memaklumkan kepada doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini telah diambil - ubat-ubatan apa-apa jenis, termasuk ubat-ubatan yang berlebihan, homopati dan / atau produk herba.

Kesan sampingan

Letrozole - seperti semua ubat antikanser - boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan. Memandangkan terdapat perubahan yang besar dalam tindak balas terhadap kemoterapi antara satu individu dengan yang lain, tidak dikatakan bahawa kesan buruk berlaku dengan intensitas yang sama dalam setiap pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas kemoterapi dengan letrozole.

Berkedip panas dan berpeluh tinggi

Terapi letrozole boleh menyebabkan berpeluh dan berpusing panas. Gejala-gejala ini boleh disebabkan oleh kekurangan estrogen dalam tubuh akibat rawatan dengan ubat. Kesan sampingan ini biasanya berlaku dalam bentuk ringan dan hilang selepas beberapa waktu. Jika, bagaimanapun, gejala-gejala berterusan dan / atau sangat ketara adalah perlu untuk memaklumkan ahli onkologi bahawa dia akan memutuskan bagaimana untuk meneruskan.

alopecia

Rawatan dengan letrozole boleh menyebabkan keguguran rambut, yang boleh nipis atau jatuh sepenuhnya. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini bersifat sementara dan rambut perlu mula tumbuh semula tidak lama lagi selepas berakhirnya terapi.

hiperkolesterolemia

Letrozole boleh menyebabkan peningkatan tahap kolesterol darah, oleh itu mengapa pemantauan berterusan nilai kolesterol diperlukan sepanjang tempoh kemoterapi.

Gangguan tulang

Rawatan dengan letrozole boleh menyebabkan pengurangan ketumpatan mineral tulang, dengan peningkatan risiko patah tulang dan / atau risiko peningkatan osteoporosis .

Kelemahan dan keletihan

Terapi letrozole boleh menyebabkan keletihan dan kelemahan, kadang-kadang disertai dengan pening dan sakit kepala .

Reaksi alahan

Seperti mana-mana ubat lain, letrozole juga boleh menyebabkan reaksi alahan pada individu sensitif. Reaksi alergi boleh berlaku dengan pembengkakan setempat terutama di muka dan tekak.

Masalah kulit

Rawatan dengan letrozole boleh mencetuskan tindak balas kulit yang berlaku dalam bentuk kemerahan, ruam, gatal-gatal, lepuh ke bibir, mata atau tekak, mengupas kulit dan ruam .

Gangguan hepatik

Letrozole boleh menyebabkan gangguan hati yang dapat dilihat dengan gejala seperti menguning kulit dan mata, mual, kehilangan nafsu makan dan air kencing berwarna gelap .

Gangguan jantung

Pengambilan letrozole mungkin memihak kepada permulaan penyakit jantung. Gejala-gejala yang boleh nyata adalah sakit dada yang tiba-tiba dan menindas, kesukaran bernafas, takikardia, pengsan, perubahan warna kebiruan kulit atau sakit mendadak di lengan atau kaki; yang terakhir adalah tanda-tanda pembentukan pembekuan darah.

Gangguan mata

Letrozole boleh menyebabkan kerengsaan mata yang teruk dan berterusan dan / atau penglihatan kabur .

Gangguan otak

Walaupun kesan sampingan ini agak jarang, letrozole boleh menyebabkan strok ; ini boleh menimbulkan gejala seperti lumpuh atau hilang kepekaan pada lengan atau kaki atau bahagian badan yang lain, kesukaran bercakap, kesukaran bernafas dan / atau kehilangan koordinasi.

Sakit sendi dan otot

Terapi letrozole boleh menyebabkan kesakitan pada sendi dan otot. Secara umumnya, kesan sampingan ini boleh dikawal dengan menggunakan ubat analgesik biasa.

Gangguan gastrointestinal

Letrozole boleh menyebabkan loya, muntah dan cirit - birit .

Sekiranya gejala-gejala ini muncul, mereka boleh dikurangkan dengan mengambil ubat pada waktu makan atau pada waktu tidur.

Muntah boleh dirawat dengan ubat anti-emetik dan cirit-birit dengan ubat antidiarrheal. Walau bagaimanapun, adalah baik untuk banyak minum untuk menambah cecair yang hilang.

Gangguan rongga mulut

Rawatan dengan letrozole boleh menyebabkan mulut kering dengan rasa dahaga yang meningkat dan perubahan rasa rasa .

Gangguan buah pinggang

Letrozole boleh menyebabkan kekerapan peningkatan kencing dan / atau memihak kepada jangkitan saluran kencing .

Kesan sampingan yang lain

Kesan buruk lain yang mungkin disebabkan oleh rawatan dengan letrozole ialah:

Meningkatkan atau hilang selera makan;
Berat keuntungan atau kerugian;
Rasa kelegaan umum;
kemurungan;
demam;
Pendarahan vagina yang mungkin disebabkan oleh kekurangan estrogen dalam badan;
Kekeringan kulit dan membran mukus;
batuk;
Kesakitan abdomen;
Edema ditunjukkan oleh bengkak tangan, tangan, kaki dan pergelangan kaki;
Arthralgia.

Mekanisme tindakan

Sel-sel kanser yang membentuk banyak bentuk kanser payudara memerlukan estrogen untuk pertumbuhan mereka.

Dalam fasa pra-menopaus, estrogen terutamanya dihasilkan dalam ovari. Dalam post-menopause, sebaliknya, ovari kehilangan kapasiti fungsinya, tetapi estrogen terus disintesis - walaupun dalam kuantiti minimum - dalam tisu adipose periferal, seperti yang terdapat pada payudara. Estrogen dihasilkan oleh penukaran hormon androgen oleh enzim aromatase.

Letrozole adalah perencat aromatase bukan steroid. Hasilnya, ia dapat menghalang penukaran androgens menjadi estrogen, dengan itu mengurangkan sel-sel tumor unsur asas untuk pertumbuhan mereka, menyebabkan mereka mati.

Cara Penggunaan - Posologi

Letrozole boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet bersalut filem. Tablet boleh diambil sama ada berhampiran atau jauh dari makanan, ia mesti ditelan seluruh air atau cecair lain.

Dos biasa adalah satu tablet sehari yang mengandungi sejumlah bahan aktif bersamaan dengan 2.5 mg, disyorkan untuk mengambilnya pada waktu yang sama hari.

Letrozole boleh diambil untuk beberapa bulan atau bahkan tahun. Tempoh rawatan ditubuhkan oleh ahli onkologi mengikut jenis tumor dan keadaan klinikal pesakit.

Jika anda terlupa mengambil tablet, anda tidak semestinya perlu mengambil dos ubat untuk membuat kelonggaran, tetapi ahli onkologi harus dimaklumkan segera bahawa dia akan memutuskan apa yang perlu dilakukan.

Kehamilan dan Laktasi

Letrozole hanya boleh diambil oleh wanita selepas menopaus. Walau bagaimanapun perlu untuk mengecualikan kehamilan yang mungkin sebelum memulakan rawatan dengan ubat.

Letrozole tidak boleh digunakan semasa kehamilan dan penyusuan, kerana ia boleh merosakkan janin atau bayi yang sedang berkembang.