Ketorolac

keluasan

Ketorolac adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) yang digunakan untuk mengurangkan keradangan dan kesakitan yang berbeza.

Ia boleh didapati dalam formulasi farmaseutikal yang berbeza, sesuai untuk pentadbiran lisan, okular dan parenteral.

Dari sudut pandangan kimia, ketorolak adalah turunan asid asetik.

Ketorolac - Struktur Kimia

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Ketorolac

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (berkaitan dengan phenylephrine).

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan ketorolac ditunjukkan untuk rawatan jangka pendek:

Sederhana dengan sakit belakang selepas pembedahan (pentadbiran lisan dan parenteral);
Prophylaxis dan pengurangan keradangan okular berikutan pembedahan katarak pada pesakit dewasa (pentadbiran okular).

Amaran

Ketorolac adalah ubat sakit yang hanya boleh ditadbir di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan tidak boleh digunakan untuk merawat kesakitan yang ringan atau kronik .

Sebelum memulakan rawatan dengan ketorolak secara lisan atau parenteral, anda mesti memaklumkan doktor anda jika anda berada dalam salah satu situasi berikut:

Jika anda menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari penyakit gastrousus, termasuk kolitis ulseratif dan penyakit Crohn;
Jika anda alah kepada NSAID yang lain;
Jika anda mempunyai sejarah angioedema, bronkospasme, asma dan / atau polip hidung;
Sekiranya anda mengalami penyakit kardiovaskular (hipertensi, kegagalan jantung, penyakit arteri periferi, penyakit jantung iskemia kronik atau vasculopati serebrum);
Jika anda mempunyai diabetes;
Jika anda mengalami hiperkolesterolemia atau hypertriglyceridemia;
Sekiranya anda mengalami penyakit hati dan / atau buah pinggang, sebagai ubat harus digunakan dengan teliti dalam kategori pesakit ini;
Jika anda mempunyai tabiat merokok;
Jika anda merancang kehamilan, sebagai ketorolac boleh menjejaskan kesuburan wanita.

Sebaliknya, sebelum memulakan terapi ketorolac okular, anda mesti memaklumkan doktor anda jika:

Satu menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari jangkitan mata;
Anda menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari asma selepas mengambil NSAIDs;
Anda mengalami arthritis rheumatoid;
Anda mengalami diabetes;
Satu menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari sindrom mata kering;
Sekiranya anda baru menjalani pembedahan mata;
Sekiranya kornea rosak.

Tambahan pula, ketorolac boleh menyebabkan kesan yang tidak diingini yang dapat mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, jadi perhatian harus diambil.

Akhirnya, perlu diingat bahawa makanan yang kaya dengan lemak melambatkan penyerapan ketorolak secara oral.

interaksi

Pengambilan bersamaan dengan ketorolac oral atau parenteral dan ubat-ubatan berikut harus dielakkan, kerana terdapat peningkatan risiko mengalami pendarahan gastrointestinal dan peningkatan risiko mengalami pendarahan:

Acetylsalicylic acid dan NSAID lain;
Kortikosteroid ;
Antikoagulan, misalnya, warfarin dan heparin;
Ejen antiplatelet ;
SSRI (perencat reaktif serotonin terpilih);
Pentoxifylline .

Pengambilan bersamaan ketorolac oral dan parenteral dan probenecid (ubat yang digunakan dalam rawatan gout) meningkatkan kepekatan plasma ketorolac itu sendiri, sehingga meningkatkan kesan sampingan.

Penggunaan ketorolac yang saling berkait dengan laluan oral atau parenteral dan methotrexate (agen antikanser) atau garam litium (digunakan untuk merawat gangguan bipolar) boleh menyebabkan peningkatan paras darah yang menyebabkan peningkatan keracunan.

Ketorolac lisan atau parenteral tidak boleh diberikan bersamaan dengan ubat antihipertensi, kerana ia boleh mengurangkan kesan dan boleh meningkatkan risiko kerosakan buah pinggang pada pesakit yang terhidrasi atau tua dengan fungsi ginjal yang telah merosot.

Walau bagaimanapun, adalah idea yang baik untuk memaklumkan doktor anda jika anda mengambil - atau baru-baru ini - sebarang ubat, termasuk ubat tidak preskripsi dan produk herba dan homeopati.

Kesan sampingan

Ketorolac boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan sampingan, tetapi tidak semua pesakit mengalami mereka.

Jenis kesan buruk dan keamatan yang mana ia berlaku bergantung kepada sensitiviti yang berbeza yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Disenaraikan di bawah adalah beberapa kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa terapi ketorolac.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan ketorolak boleh menyebabkan:

Mual dan muntah;
pencernaan yg terganggu;
Cirit-birit atau sembelit;
Melena;
hematemesis;
Kesakitan abdomen;
kembung perut;
esophagitis;
gastritis;
Ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Keterukan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn pada pesakit yang menderita.

Gangguan kardiovaskular

Terapi ketorolac boleh menyebabkan vasodilation, hipotensi atau hipertensi, palpitasi, bradikardia dan kegagalan jantung.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Rawatan dengan ketorolac mungkin memihak kepada permulaan:

polyuria;
oliguria;
Kekerapan kencing meningkat;
Kegagalan buah pinggang akut;
Nefritis interstitial;
Sindrom Nefrotik;
Pengekalan kencing.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Terapi ketorolac boleh menyebabkan:

Meningkatkan peluh;
Dermatitis exfoliative;
Ruam maculopapular;
urtikaria;
gatal-gatal;
Porpora;
Sindrom Stevens-Johnson;
Necrolysis epidermis.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan ketorolac boleh menggalakkan permulaan kegagalan hati, hepatitis dan penyakit kuning kolesterol.

Gangguan sistem saraf

Semasa terapi ketorolac mungkin berlaku:

Sakit kepala;
pening;
paresthesia;
hyperkinesia;
Perubahan dalam rasa rasa;
Meningitis aseptik.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan ketorolac boleh menyebabkan kemurungan, insomnia dan gangguan tidur, kerengsaan, kegelisahan, halusinasi, keghairahan, tindak balas psikotik, kekeliruan dan kepekatan berkurangan.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa terapi ketorolac adalah:

Reaksi alergi, walaupun serius, pada individu sensitif;
angioedema;
Vesicular;
tinnitus;
Perubahan dalam penglihatan;
Edema pulmonari;
nafas yg sulit;
asma;
myalgia;
hidung berdarah;
asthenia;
demam;
edema;
Kesakitan dada;
hyperkalemia;
Hyponatremia.

Kesan sampingan yang disebabkan oleh ketorolak pentadbiran okular

Berikutan pentadbiran okular ketorolak, kesan tidak diingini seperti:

Kerengsaan, pembakaran dan / atau sakit mata;
Keradangan okular;
Bengkak mata dan / atau kelopak mata;
Pendarahan retinal atau bengkak;
Sakit kepala;
Penurunan atau penglihatan kabur;
Peningkatan tekanan mata.

Overdose

Sekiranya ketorolak dos yang berlebihan diambil secara lisan atau parenteral, perkara berikut mungkin berlaku:

Mual dan muntah;
Kesakitan abdomen;
hyperventilation;
Ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Disfungsi ginjal;
Tindak balas anaphylactoid;
tekanan darah tinggi;
Kemurungan pernafasan;
Koma.

Jika anda mengesyaki overdosis ketorolac, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan pergi ke hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Ketorolac melakukan tindakan analgesik dan anti-keradangan dengan menghalang aktiviti cyclooxygenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular.

COX-2, sebaliknya, adalah isoform yang boleh dirumuskan yang dihasilkan oleh sel keradangan (sitokin radang) diaktifkan. Enzim-enzim ini menukar asid arakidonik ke dalam prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes. Prostaglandin - khususnya, prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas sakit.

Dengan menghalang COX-2, ketorolac itu menghalang sintesis prostaglandin yang bertanggungjawab terhadap kesakitan dan keradangan.

Ketorolac, bagaimanapun, bukan perencat COX-2 yang terpilih, oleh itu ia juga menghalang COX-1. Penghambatan yang terakhir ini adalah asal-usul beberapa kesan sampingan yang tipikal bagi semua NSAID yang tidak terpilih.

Cara Penggunaan - Posologi

Ketorolak tersedia untuk:

Pentadbiran lisan dalam bentuk tablet atau titisan oral.
Pentadbiran parenteral dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.
Pentadbiran mata dalam bentuk titisan mata.

Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berbahaya, semasa rawatan dengan ubat, sangat penting untuk mengikuti arahan yang diberikan oleh doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah ketorolac yang akan diambil, dan berkenaan dengan tempoh rawatan yang sama.

Berikut adalah beberapa petunjuk mengenai dos ketorolac yang biasanya digunakan dalam terapi.

Pesakit yang lebih tua mungkin memerlukan pengurangan dos ketorolac yang biasanya digunakan.

Pentadbiran mulut

Dos ketorolak biasanya diberikan secara oral adalah 10 mg ubat setiap 4-6 jam yang diperlukan, sehingga maksimum 40 mg sehari.

Pentadbiran parenteral

Apabila menggunakan penyelesaian berasaskan ketorolac untuk suntikan, disarankan untuk memulakan dengan dos 10 mg, diikuti oleh 10-30 mg setiap 4-6 jam yang diperlukan, untuk diberikan intramuskular atau intravena (ini Namun, jenis pentadbiran terakhir, hanya boleh dilakukan di rumah sakit dan rumah penjagaan).

Walau bagaimanapun, dos harian maksimum 90 mg ubat tidak boleh melebihi. Terapi tidak boleh bertahan lebih daripada dua hari.

Pentadbiran okular

Apabila menggunakan titisan mata ketorolac, disarankan untuk menanamkan penurunan mata yang terkena tiga kali sehari selama tempoh 3-4 minggu. Biasanya, rawatan perlu bermula 24 jam sebelum pembedahan katarak.

Kehamilan dan Laktasi

Ketorolac lisan atau parenteral boleh diambil dalam trimester kehamilan pertama dan kedua hanya jika doktor menganggapnya benar-benar perlu.

Kerana kerosakan yang serius ia boleh menyebabkan janin dan ibu, penggunaan dadah pada trimester kehamilan ketiga adalah, sebaliknya, kontraindikasi.

Penggunaan ketorolak secara lisan atau parenteral juga dikontraindikasikan pada ibu menyusu.

Berkenaan dengan ketorolak untuk penggunaan okular, wanita hamil atau menyusui mesti mendapatkan nasihat perubatan sebelum menggunakannya.

kontra

Penggunaan ketorolak melalui laluan lisan dan parenteral adalah kontraindikasi dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hipersensitif yang diketahui dengan ketorolac yang sama (walaupun ubat diberikan melalui mata);
Pada pesakit dengan sakit kronik;
Pada pesakit yang mempunyai alahan dan tindak balas secara tiba-tiba terhadap asid acetylsalicylic dan / atau NSAID lain;
Pada pesakit yang mengalami poliposis hidung;
Pada pesakit dengan asma, bronkospasme atau angioedema;
Pada pesakit dengan riwayat ulserasi gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Pada pesakit dengan kegagalan jantung yang teruk;
Pada pesakit yang menghidap penyakit hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
Pada pesakit sudah terapi antikoagulan, NSAID lain, asid acetylsalicylic, garam litium, diuretik, probenecid atau pentoxifylline;
Pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 16 tahun;
Pada trimester terakhir kehamilan;
Semasa menyusu.