NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® adalah ubat yang berasaskan esomeprazole.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antireflux - Inhibitor pam Antiulcer-Proton

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® digunakan dalam amalan klinikal dalam merawat semua manifestasi patologi saluran gastro-usus, yang dikaitkan dengan hyperacidity gastrik, seperti ulser duodenal, ulser peptik, ulser gastrik, penyakit refluks gastro esophageal dan esofagitis.

Dalam kombinasi dengan antibiotik, NEXIUM ® juga boleh digunakan dalam pembasmian Helicobacter Pylori, bersama-sama dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid untuk mengurangkan perkembangan ulser gastrik dan duodenal yang dikaitkan dengan penggunaan ubat-ubatan ini yang berpanjangan.

Mekanisme tindakan NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® adalah ubat yang berasaskan esomeprazole, bahan aktif yang terkandung dalam kategori pam perencat proton, dan aktif pada pam H + / K + ATPasi.

Diambil secara lisan, terima kasih kepada formulasi tahan gastro, penghalang gastrik melepaskan tidak berubah, diserap pada tahap duodenal, mencapai kepekatan plasma maksimum dalam masa 2 jam pentadbiran oral.

Dihubungkan dengan protein plasma, ia diagihkan dalam aliran peredaran, di mana ia berubah menjadi bentuk aktif, berikutan protonasi yang disebabkan oleh persekitaran asid dari kanal intraselular sel parietal perut.

Di sini, bentuk aktif esomeprazole dapat secara selektif mengikat residu Cys dari pam proton asid, tidak dapat dipulihkan menghalangnya dan menjamin pengurangan kepekatan asam intragastrik kira-kira 80%, dengan kesan terapeutik yang memaksimumkan dalam masa 2-3 hari menyewa pertama.

Apabila tindakannya selesai, sel parietal akan mensintesis semula protein berfungsi baru, sementara esomeprazole menjalani metabolisme hepatik penting oleh enzim cytochrome p450 dan perkumuhan buah pinggang.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Reflux gastro eskalal, dan simptomologi yang berkaitan, adalah salah satu daripada keadaan patologi paling kerap dalam pesakit kanak-kanak. Dalam kajian ini, keberkesanan rawatan esomeprazole dinilai selama 8 minggu dalam pesakit kecil berusia 12 hingga 36 bulan dan mengalami esofagitis erosif. Sebanyak 84% pesakit yang dirawat menunjukkan peningkatan yang ketara dalam gejala, tanpa kesan sampingan secara klinikal.

2. PENGOBATAN EXOMEPRAZOLE DAN HOSPITAL

Esomeprazole adalah salah satu daripada beberapa inhibitor pam proton yang juga terdapat dalam botol infusi intravena. Kajian ini menunjukkan bagaimana penggunaan kaedah pentadbiran ini dapat dibuktikan menjadi selamat dan berkesan, bagi pesakit yang dimasukkan ke hospital dan menderita pendarahan maag peptik, kedua-duanya mengurangkan gejala dan kos menguruskan pesakit itu sendiri.

3. PERBANDINGAN PEMULIHAN PUMP PROTONIC

Kajian ini dijalankan kira-kira 5, 000 pesakit dengan esofagitis erosif, menunjukkan bahawa pentadbiran harian 40 mg esomeprazole mungkin lebih berkesan daripada lansoprazole, dalam penyelesaian esophagitis erosive dan pedih ulu hati.

Kaedah penggunaan dan dos

NEXIUM ® 20- 40 mg tablet bersalut tahan es daripada esomeprazole atau botol suntikan NEXIUM ® 40 mg:

walaupun rumusan dos yang betul, ia perlu dijelaskan oleh doktor anda, selepas penilaian yang teliti terhadap keadaan fisiologi dan tujuan terapeutiknya, adalah mungkin untuk menerangkan secara umum beberapa dos yang banyak digunakan dalam amalan klinikal biasa.

Lebih tepat lagi, dos harian 20 - 40 mg seolah-olah mencukupi untuk rawatan oesophagitis refluks erosive, penyakit refluks gastro-oesophageal, ulser duodenal dan peptik dari H. Pylori dalam hubungannya dengan antibiotik, dan dalam pencegahan ulser gastrik dari rawatan yang berpanjangan dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, sementara untuk rawatan sindrom Zollinger-Ellison, dos mungkin dapat dua kali ganda.

Perumusan dalam botol suntikan adalah semata-mata untuk kepentingan hospital.

Amaran NEXIUM ® Esomeprazole

Penggunaan NEXIUM ® perlu didahului dengan penilaian berhati-hati gambar klinikal pesakit untuk mengecualikan asal-usul penyakit patologi saluran gastro-usus.

Keperluan ini amat relevan, memandangkan keupayaan esomeprazole, untuk menutup beberapa tanda dan gejala penting, yang boleh melambatkan masa diagnosis, memudahkan perkembangan penyakit dan kegagalan terapeutik.

Pentadbiran esomeprazole juga harus dilakukan dengan penjagaan khusus pada pesakit dengan fungsi hati dan ginjal yang dikurangkan, yang mana peningkatan ketara dalam pendedahan terhadap bahan aktif telah dijelaskan.

Tindakan antacid yang disebabkan oleh NEXIUM ® boleh menentukan peningkatan risiko jangkitan Salmonella dan Campylobacter, dan perubahan dalam penyerapan ubat lain.

Kemunculan episod mengantuk, kekeliruan mental dan pening setelah penggunaan esomeprazole, boleh membuat penggunaan mesin dan memandu kenderaan berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

NEXIUM ® serta persiapan lain berdasarkan esomeprazole, dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan, memandangkan ketiadaan kajian dan model percubaan yang menunjukkan jumlah keselamatan bahan aktif ketika diambil pada saat-saat ini, mengenai kesihatan janin dan bayi .

interaksi

Esomeprazole diketahui dapat dimetabolisme oleh cytochrome p450 dan lebih tepat lagi dengan isoforms CYP2C19 dan CYP3A4, dan bagaimana metabolitnya dapat mengurangkan aktiviti enzim-enzim ini.

Oleh itu, berdasarkan data-data ini, adalah jelas bahawa pentadbiran bahan-bahan aktif bersamaan yang dimetabolisme oleh sistem enzim yang sama boleh menyebabkan kebolehubahan farmakokinetik yang sama.

Oleh itu, dalam kes-kes ini, perlu untuk mengelakkan interaksi sedemikian atau menyesuaikan dos supaya dapat mengekalkan kesan terapeutik sambil meminimumkan risiko kesan sampingan.

Tambahan pula pengurangan keasidan intragastrik yang disebabkan oleh NEXIUM ® dapat mengurangkan penyerapan ubat-ubatan yang memerlukan pH terutamanya asid untuk diserap sebagai beberapa agen antikulat.

Kontraindikasi NEXIUM ® Esomeprazole

Memandangkan penyinaran semula yang didokumenkan antara pelbagai inhibitor pam proton, NEXIUM ® dikontraindikasikan dalam kes hipersensitiviti yang diketahui kepada bahan aktif atau benzimidazol terbitan lain.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Eksperimen klinikal dan pemantauan selepas pemasaran telah menyerlahkan beberapa kesan sampingan, untungnya mudah ditoleransi dan tidak penting secara klinikal seperti sakit kepala, sakit perut, mual, muntah, cirit-birit, sembelit, kembung perut, pening dan insomnia.

Kejadian klinikal yang lebih penting secara klinikal, seperti perubahan fungsi hati dan buah pinggang, perubahan status hematologi dan kekebalan, telah diperhatikan lebih jarang dan eksklusif dalam kategori tertentu pesakit yang berisiko.