Aminoglycosides adalah kelas antibiotik semula jadi yang berasal dari pelbagai jenis actinomycetes.
Nenek moyang antibiotik aminoglycosidic - streptomycin - ditemui oleh ahli biologi Selman Abraham Waksman, yang mengasingkannya dari budaya Streptomyces griseus .
tanda-tanda
Untuk apa yang digunakan
Aminoglycosides mempunyai spektrum tindakan yang agak luas terhadap bakteria aerobik, kedua Gram-positif dan Gram-negatif. Walau bagaimanapun, disebabkan ketoksikan yang mencirikannya, penggunaannya terhad kepada rawatan jangkitan serius yang disebabkan oleh mikroorganisma Gram-negatif.
Mekanisme tindakan
Aminoglycosides melakukan tindakan antibakteria mereka dengan mengganggu sintesis protein bakteria.
Sintesis protein dalam sel bakteria berkat terima kasih kepada organel tertentu yang dipanggil ribosom. Organel ini terdiri daripada RNA ribosom dan protein, yang berkaitan dengan satu sama lain untuk membentuk dua subunit: subunit 30S dan subunit 50S.
Tugas ribosom adalah untuk menterjemah RNA utusan dari nukleus dan untuk mensintesis protein yang dikodekannya.
Aminoglikosida mampu mengikat ke subunit ribosom 30S, dengan berbuat demikian mereka dapat:
- Elakkan messenger RNA daripada mengikat ribosom;
- Oleh itu mendorong "salah membaca" RNA messenger yang sama, dengan cara ini, ribosom mensintesis protein "salah" yang dipanggil protein tidak masuk akal.
Sebahagian daripada protein yang tidak masuk akal ini memasuki membran sel bakteria yang mengubah kebolehtelapannya. Perubahan kebolehtelapan membran sel bakteria membolehkan kemasukan antibiotik lebih lanjut ke dalam sel yang sama, menyebabkan jumlah blok sintesis protein.
Kesemua kesan ini menyebabkan kesan buruk bagi sel bakteria yang akhirnya meninggal dunia.
Rintangan kepada aminoglycosides
Bakteria boleh mengembangkan ketahanan terhadap aminoglikosida dengan membuat perubahan pada struktur mereka atau dengan mengaktifkan mekanisme tertentu, termasuk:
- Perubahan kepada struktur ribosom bakteria;
- Perubahan pada kebolehtelapan membran sel bakteria yang membawa kepada pengurangan penyerapan antibiotik;
- Pengeluaran enzim bakteria tertentu yang menyerang aminoglikosida dan tidak aktif.
Laluan pentadbiran
Aminoglycosides diserap sedikit dalam saluran gastrousus; oleh itu, pentadbiran intravena atau intramuskular lebih disukai.
Walau bagaimanapun, terdapat aminoglikosida yang boleh diberikan secara oral: paromomycin . Ubat ini boleh digunakan untuk merawat jangkitan usus yang disebabkan oleh bakteria sensitif, untuk merawat parasit usus (seperti amobiasis usus) dan untuk mensterilkan kandungan usus sebagai persediaan untuk pembedahan.
Sesetengah aminoglikosida juga boleh diberikan secara topikal, seperti - misalnya - gentamicin dan neomycin .
Kesan sampingan
Aminoglycosides mempunyai ketoksikan yang besar, di atas semua di telinga dan buah pinggang. Khususnya, antibiotik ini boleh menyebabkan masalah keseimbangan, kehilangan pendengaran dan nekrosis tubular ginjal. Jenis-jenis keracunan ini adalah disebabkan oleh afiniti tertentu bahawa antibiotik aminoglikosidik mempunyai ke arah sel-sel buah pinggang dan sel-sel sensitif telinga dalam.
Kesan sampingan yang disebabkan oleh aminoglikosida adalah berbahaya, kerana ia juga boleh ditangguhkan. Oleh itu, sebelum mengalami gejala, pesakit mungkin mengalami kerosakan yang serius.
Akhir sekali, selepas penggunaan antibiotik aminoglycoside, kes-kes blok neuromuskular seperti curare telah dilaporkan. Kesan sampingan jenis ini boleh meningkatkan kelemahan otot pada pesakit dengan penyakit myasthenia gravis sebelum ini atau penyakit Parkinson yang sudah ada sebelumnya.
