ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® adalah ubat berdasarkan methyldopa

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antihipertensif - bahan anti -renergik dengan tindakan pusat

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® ditunjukkan dalam rawatan semua bentuk hipertensi arteri sederhana atau teruk.

Mekanisme tindakan ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® diambil secara lisan, mempunyai farmakokinetik yang tidak dapat diramalkan, kerana penyerapannya dan bioavailabiliti cenderung bervariasi dengan ketara dari individu ke individu, mencapai antara 8 dan 62%. Tindakan biologinya cenderung berterusan selama kira-kira 24 jam, manakala penghapusan terutamanya dipercayakan kepada laluan buah pinggang.

Kesan antihipertensi adalah disebabkan oleh bahan aktif yang terkandung dalam ALDOMET ® yang dikenali sebagai methyldopa, yang mampu melalui mekanisme yang berbeza - untuk mengurangkan fungsi bersimpati organisme. Modal tindakan prinsip aktif ini menjangkakan penghambatan reseptor pusat vasomotor sistem saraf pusat (kesannya mungkin dilaksanakan oleh metabolit alfa-metil noradrenalin) dan kesan anti -renergik periferal yang menghalang aktiviti L-dopa-decarboxylase ( yang memangkinkan transformasi L-dopa menjadi dopamin, sebuah katekolamin yang bertindak pada sistem saraf simpatik yang mengakibatkan percepatan degupan jantung dan peningkatan tekanan darah).

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

1 METILDOPA DAN HYPERTENSION

Metildopa adalah - antara 70-an dan 80-an - salah satu ubat yang paling banyak digunakan dalam rawatan hipertensi utama. Penggunaannya kemudiannya secara beransur-ansur digantikan oleh kelas farmaseutikal yang lebih berkesan dengan kesan sampingan yang lebih sedikit. Walau bagaimanapun, kajian ini dijalankan dalam meta-analisis mengenai kira-kira 595 kajian menunjukkan keberkesanan methyldopa pada dos 500mg / 2000mg sehari dalam mengurangkan tekanan darah. Lebih tepat lagi, pengurangan purata mencapai 13mmHg untuk maksimum dan 8mmHg untuk minimum.

2. METILDOPA DAN HEPATOTOSSICITY DENGAN PREGNANCY

Ia dikenali sebagai salah satu kesan sampingan yang berkaitan dengan terapi methyldopa, kedua-dua toksisitas hati. Malangnya, kesusasteraan kaya dalam kes seperti ini, di mana pentadbiran methyldopa telah membawa kepada pengurangan fungsi hati yang penting, dengan perubahan parameter makmal walaupun pada wanita hamil. Mujurlah, nilai dan fungsi hati kembali ke julat normal berikutan pemberhentian terapi.

3. METILDOPA DAN ANEMINA

Anemia hemolitik adalah salah satu kesan sampingan yang paling berisiko untuk pentadbiran methyldopa. Walaupun mekanisme patogenik tindak balas buruk ini belum dijelaskan, kesusasteraan antarabangsa termasuk kes-kes baru anemia hemolitik, yang sebahagiannya sangat serius.

Kaedah penggunaan dan dos

ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg tablet: dos serangan untuk rawatan hipertensi melibatkan pentadbiran 2/3 tablet sehari 250 mg dalam 48 jam pertama. Sebaik sahaja kesannya telah diperhatikan, yang biasanya berlaku dalam masa 12/24 jam selepas pentadbiran lisan, adalah perlu untuk menyesuaikan dos mengikut objektif dan keputusan pertama yang diperolehi.

Dos maksimum yang dibenarkan ALDOMET ® tidak boleh melebihi 2 gram sehari; jika dos ini terbukti tidak berkesan, seseorang boleh menggunakan pentadbiran diuretik thiazide secara serentak, yang kelihatan berkesan dalam membantu tindakan antihipertensi methyldopa. Dalam kes ini - dan mungkin dalam hal lain pentadbiran ubat antihipertensi serentak - doktor harus menyesuaikan dosis kedua untuk mendapatkan kawalan tekanan darah yang baik.

DALAM KES DARIPADA, SEBELUM MELAKUKAN ALDOMET ® Metildopa - PRESKRIPSI DAN KAWALAN DOKTOR SENDIRI ANDA ADALAH KEPERLUAN.

Amaran ALDOMET ® Metildopa

Pengambilan ALDOMET ®, terutamanya dalam kes dos yang tinggi, boleh dikaitkan dengan mengantuk dan sedasi, dengan peningkatan yang ketara dalam kesan-kesan ini pada pesakit-pesakit tua atau mereka yang mengalami penyakit buah pinggang, memandangkan metabolisme yang berbeza dan penguraian bahan aktif yang berkurang.

Semasa terapi ALDOMET ®, kes-kes anemia hemolitik dengan keparahan yang berbeza, perubahan hematokrit dan parameter makmal, pengurangan fungsi hati dan demam juga diperhatikan, yang mana perlu untuk menggantung terapi dadah. Oleh itu, dalam minggu pertama rawatan pemantauan perubatan yang ketat diperlukan, untuk mengelakkan timbulnya kesan-kesan yang dinyatakan di atas untuk berbahaya bagi kesihatan pesakit.

ALDOMET ® juga boleh mengubah ujian Coombs.

Secara amnya, penggantungan terapi dadah, yang diberikan juga separuh hayat prinsip aktif, menentukan pulangan ke tahap tekanan pra-terapi dalam masa 24 jam, tanpa kesan pemulihan.

Somnolence dan penurunan perhatian mungkin berlaku berikutan pentadbiran ALDOMET ®, membuat memandu kenderaan atau penggunaan mesin berbahaya.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Pelbagai kajian yang diterbitkan dalam sastera seolah-olah bersetuju dengan ketiadaan kesan teratogenik ALDOMET ®, namun peranan methyldopa pada metabolisme janin belum sepenuhnya dijelaskan. Sudah tentu diketahui bahawa bahan aktif dan metabolitnya dapat dengan mudah melepasi halangan plasenta dan menjalankan tindakan biologisnya juga pada janin. Tambahan pula, methyldopa adalah sebahagian kecilnya yang dirembeskan ke dalam susu ibu, oleh itu adalah dinasihatkan untuk menghentikan penyusuan susu semasa terapi ALDOMET®

interaksi

Adalah mungkin untuk meningkatkan tindakan terapi hipotensi ALDOMET ® melalui pentadbiran bersama ubat-ubatan antihipertensi yang lain. Sinergi dengan diuretik thiazide nampaknya berkesan, dalam hal ini penyesuaian dos yang betul diperlukan untuk mengelakkan episod akut hipotensi.

Kesan pemendapan separa methyldopa boleh mengakibatkan pengurangan anestetik pada fasa perioperatif.

Keberkesanan biologi ALDOMET ® sebaliknya dihalang oleh pentadbiran ubat-ubatan seperti antidepresan trisiklik atau ubat anti-radang bukan steroid, yang mampu menentukan peningkatan pengekalan salin air.

Contraindications ALDOMET ® Metildopa

Memandangkan kesan metabolik berpotensi methyldopa, pentadbiran ALDOMET ® tidak disyorkan pada pesakit dengan penyakit hepatik dan buah pinggang, malah yang sebelumnya, dan sekiranya hipersensitiviti terhadap salah satu daripada ubat-ubatan itu.

ALDOMET ® tidak berkesan dalam rawatan hipertensi pada pesakit dengan pheochromocytoma.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Pentadbiran ALDOMET ® terutamanya dalam fasa awal atau berikutan peningkatan dos, boleh disertai dengan kesan sedatif, mengantuk, pening, kelemahan, sakit kepala, loya dan kekejangan perut.

Kes di mana pengambilan ALDOMET ® telah membawa kepada permulaan anemia hemolitik, perubahan parameter makmal, termasuk hematokrit, demam, mati pucuk, penurunan libido, amenorea, ginekomastia dan dalam kes yang paling serius juga diketahui. juga bradikardia.

Kesan ini secara umumnya ringan dan sementara, sebenarnya mereka cenderung cepat meresap apabila terapi digantung.

Dalam kes hipersensitiviti ke salah satu komponen ALDOMET ®, tindak balas kulit seperti tergesa-gesa, eksim dan letusan biasanya diperhatikan.