imipramine

Imipramine (juga dikenali sebagai melipramine) adalah ubat antidepresan jenis dibenzoazepine, yang termasuk dalam kelas antidepresan tricyclic (TCA).

Imipramine - Struktur Kimia

Imipramine ditemui pada tahun 1950 oleh ahli psikiatri Switzerland Ronald Kuhn dan menjadi keturunan TCA.

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan imipramina ditunjukkan untuk rawatan:

Gangguan kemurungan utama;
Fasa depresi psikosis manic-depressive;
Kemurungan reaktif;
Kemurungan bertopeng;
Kemurungan dalam psikosis skizofrenia;
Kemurungan yang melampau;
Kemurungan teruk semasa penyakit neurologi atau penyakit organik lain;
Enuresis pada waktu malam (pelepasan air kencing secara sukarela pada waktu malam).

Amaran

Kemurungan adalah penyakit yang meningkatkan risiko pemikiran bunuh diri, tingkah laku yang membunuh diri dan bunuh diri. Selepas mengambil imipramine, mungkin mengambil sedikit masa sebelum ubat melakukan tindakan farmakologi. Oleh itu, adalah perlu untuk memantau pesakit dengan teliti sehingga peningkatan yang signifikan dalam keadaan depresi berlaku.

Imipramine tidak boleh digunakan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.

Awas perlu dilakukan dalam pentadbiran imipramine pada pesakit yang mengidap penyakit kardiovaskular yang sedia ada, terutama pada pesakit yang mengalami kekurangan kardiovaskular.

Pentadbiran imipramin dalam subjek dengan epilepsi - atau yang mempunyai gangguan pukulan - hanya boleh dilakukan di bawah pengawasan perubatan yang ketat.

Imipramine boleh menyebabkan keadaan psikotik meningkat pada pesakit dengan skizofrenia.

Pada permulaan rawatan dengan imipramine pada pesakit yang menghidap serangan panik, peningkatan kecemasan mungkin berlaku; Kesan paradoks ini, bagaimanapun, hilang dengan kesinambungan terapi.

Perhatian harus dibayar kepada pentadbiran imipramine pada pesakit yang mempunyai sejarah glaukoma atau peningkatan tekanan intraokular.

Berhati-hati harus digunakan dalam pentadbiran imipramine pada pesakit yang mengidap hepatik, buah pinggang dan / atau tumor kelenjar adrenal, ketika krisis hipertensi mungkin terjadi.

Banyak perhatian harus dibayar kepada pengambilan imipramina oleh pesakit hiperthyroid atau mereka yang mengambil hormon tiroid, kerana mungkin akan memburukkan lagi kesan-kesan sampingan jantung akibat imipramine.

Semasa pentadbiran imipramine adalah baik untuk melakukan pemeriksaan berkala mengenai jumlah darah, khususnya sel darah putih.

Penghentian imipramine secara meluas sebaiknya dielakkan kerana kesan buruk yang mungkin berlaku.

interaksi

Pentadbiran imipramin serentak dengan ubat-ubatan antidepresan yang lain, seperti inhibitor monoamine oxidase ( MAOIs ) harus dielakkan kerana kesan sampingan yang serius yang mungkin berlaku.

Pentadbiran imipramine dan antidepresan bersama dengan inhibitor serotonin reuptake terpilih boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan. Secara khususnya, pengambilan imipramine dan fluoxetine atau fluvoxamine boleh menyebabkan peningkatan kepekatan plasma imipramine sendiri, dengan peningkatan kesan buruk.

Imipramine boleh meningkatkan tindakan depresi pada sistem saraf pusat, ubat penenang, hypnosis, anxiolytic dan anestetik .

Imipramine boleh meningkatkan aktiviti ubat antikoagulan .

Ketoksikan Imipramine yang memberi kesan kepada mata, pundi kencing, usus dan sistem saraf pusat boleh ditingkatkan dengan pentadbiran fenothiazin (sekumpulan ubat antipsikotik dan antihistamin), antihistamin dan atropin .

Pentadbiran imipramin dan simpatomimetik yang bersamaan boleh menyebabkan peningkatan kesan sampingan kardiovaskular yang disebabkan oleh imipramine sendiri.

Pentadbiran imipramine dan L-dopa (ubat yang digunakan dalam rawatan Parkinson) dapat meningkatkan risiko aritmia dan hipotensi.

Imipramine tidak boleh diberikan bersama dengan ubat-ubatan anti -asid quinidine, kerana ia dapat mengurangkan keberkesanannya.

Cimetidine (ubat yang digunakan untuk rawatan ulser gastrik) dapat meningkatkan kepekatan plasma imipramine, oleh sebab itu dalam hal penatalaksanaan bersamaan, perlu menurunkan dos antidepresan yang diberikan.

Kesan sampingan

Imipramine boleh menyebabkan pelbagai kesan sampingan, malah ada yang serius. Walau bagaimanapun, setiap individu memberi reaksi yang berlainan kepada terapi berdasarkan kepekaannya terhadap dadah. Oleh itu, jenis kesan sampingan dan intensiti yang mereka alami tidak semestinya sama di semua pesakit.

Berikut adalah kesan sampingan utama yang mungkin berlaku selepas rawatan dengan imipramine.

Perubahan dalam darah dan fungsi sumsum tulang

Walaupun ia adalah kesan sampingan yang jarang berlaku, imipramine dapat menyebabkan kemurungan sumsum tulang (myelosuppression) dan - akibatnya - menurunkan pengeluaran sel darah.

Khususnya, leukopenia (iaitu pengurangan sel darah putih di dalam aliran darah dengan kerap meningkatnya kerentanan terhadap penguncupan jangkitan) dan thrombocytopenia (iaitu penurunan bilangan platelet dalam darah, dengan peningkatan risiko pendarahan yang tidak normal dan / atau pendarahan) mungkin berlaku .

Tambahan pula, imipramine boleh menyebabkan ungu . Istilah ini merujuk kepada satu set patologi yang dicirikan oleh penampilan bintik-bintik kecil pada kulit, organ dan membran mukus. Tompok-tompok ini adalah akibat pecahan saluran darah kecil.

Metabolisme dan gangguan pemakanan

Terapi Imipramine boleh menyebabkan kenaikan berat badan, tetapi ia juga boleh menggalakkan permulaan anoreksia.

Gangguan sistem endokrin

Rawatan dengan imipramine boleh menyebabkan sindrom rembesan hormon antidiuretik yang tidak sesuai (SIADH).

Gangguan psikiatri

Imipramine boleh menyebabkan pelbagai gangguan psikiatri, termasuk:

Kegelisahan dan kegelisahan;
keghairahan;
Delirium;
halusinasi;
Mania;
kekeliruan;
kebimbangan;
hypomania;
Gangguan tidur;
Kekeliruan.

Lebih jarang, imipramine boleh mencetuskan tingkah laku yang agresif, ideasi dan / atau tingkah laku bunuh diri.

Gangguan sistem saraf

Rawatan imipramine boleh menyebabkan gegaran, pening, sakit kepala, mengantuk, penenang dan paresthesia. Tambahan pula, imipramine boleh menyebabkan sawan, myoclonia (penguncupan otot atau sekumpulan otot) dan gejala extrapyramidal (iaitu simptom seperti Parkinson) dan gangguan ucapan.

Gangguan mata

Terapi Imipramine boleh menyebabkan penglihatan yang kabur, menurunkan lecrimation, mydriasis (pelebaran murid) dan - walaupun jarang - boleh mempromosikan permulaan glaukoma.

Gangguan jantung

Imipramine boleh menyebabkan takikardia sinus, keabnormalan elektrokardiogram, aritmia, gangguan kardiak impuls jantung, palpitasi, kegagalan jantung, aritmia dan takikardia ventrikel, fibrilasi ventrikular dan infark miokard.

Gangguan vaskular

Rawatan imipramine boleh menyebabkan flushes panas, vasospasme dan tekanan darah meningkat. Tambahan pula, ubat ini boleh menyebabkan hipotensi ortostatik, iaitu penurunan tekanan darah secara tiba-tiba ketika melewati posisi berbaring atau duduk di posisi tegak.

Gangguan gastrointestinal

Selepas mengambil imipramine, mual, muntah, cirit-birit, mulut kering atau sembelit boleh berlaku. Lebih jarang, imipramine boleh menggalakkan permulaan gangguan abdomen, ileus paralitik dan ulser lidah.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan imipramine boleh menyebabkan ujian fungsi hati yang tidak normal dan - dalam beberapa kes - boleh menyebabkan hepatitis dengan atau tanpa penyakit kuning.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Imipramine boleh menyebabkan hyperhidrosis (rembasan peluh berlebihan), gatal-gatal, tindak balas photosensitivity, alopecia dan hiperpigmentasi kulit.

Gejala gangguan

Berikutan pemberhentian secara tiba-tiba rawatan dengan imipramine, gejala penarikan diri yang disebut boleh berlaku. Gejala utama yang boleh timbul ialah mual, muntah, sakit perut, cirit-birit, insomnia, kebimbangan, ketakutan dan sakit kepala.

Kesan sampingan yang lain

Imipramine juga boleh menyebabkan kesan sampingan yang lain, termasuk:

Reaksi alergi terhadap subjek sensitif;
Perubahan dalam kadar glisemik;
Berat badan;
Tinnitus (iaitu gangguan auditori yang dicirikan oleh bunyi-bunyi seperti dengung, desis, bersiul, dan lain-lain);
Strok (sangat jarang);
Gangguan kencing dan pengekalan kencing;
Hipertropi mamalia;
Galactorrhea, iaitu rembesan susu yang tidak normal pada wanita yang tidak menyusui;
Perubahan dalam libido;
keletihan;
asthenia;
edema;
Demam.

Overdose

Tiada penawar yang spesifik untuk overdosis imipramine, jadi rawatan hanya simptomatik.

Gejala-gejala yang disebabkan oleh overdosis ubat terdiri daripada keterukan kesan sampingan, terutamanya yang mempengaruhi sistem kardiovaskular dan sistem saraf.

Jika anda mengesyaki anda telah mengambil ubat yang berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor dan pergi ke hospital. Ia mungkin berguna untuk mendorong muntah-muntah dan lavage gastrik.

Mekanisme tindakan

Imipramine adalah antidepresan trisiklik yang mampu menghalang reaksi noradrenaline (NA) dan - lebih ringan - ia juga menghalang reaksi serotonin (5-HT).

Khususnya, imipramine menghalang pengikatan NA dan 5-HT dengan pengangkut yang ditugaskan untuk reuptake mereka dalam pemberhentian saraf presinaptik (NET untuk noradrenaline dan SERT untuk serotonin).

Kekekalan noradrenalin dan serotonin dalam ruang sinaptik untuk masa yang lama menyebabkan mereka berinteraksi dengan reseptor mereka sendiri yang diletakkan pada penamatan saraf postsynaptik. Interaksi reseptor yang lebih besar dari NA dan 5-HT menghasilkan peningkatan dalam isyarat noradrenergik dan serotonergik; peningkatan ini menyokong penambahbaikan patologi kemurungan.

Cara Penggunaan - Posologi

Imipramine boleh didapati untuk pentadbiran lisan dalam bentuk tablet yang mesti ditelan keseluruhan, tanpa mengunyah.

Dos imipramina mestilah ditubuhkan oleh doktor berdasarkan jenis patologi yang perlu dirawat dan mesti disesuaikan dengan pesakit mengikut keadaannya dan gambar kliniknya.

Berikut adalah dos yang biasanya digunakan.

Gangguan kemurungan

Untuk rawatan gangguan kemurungan pada orang dewasa, dos biasa ialah 25 mg imipramine untuk diberikan 2-3 kali sehari. Dos maksimum ubat yang boleh diberikan adalah 200-300 mg / hari.

Di kalangan pesakit tua, di sebaliknya, dos awal ialah 10 mg imipramine setiap hari, yang boleh ditingkatkan sehingga 30-50 mg / hari.

Enuresis pada waktu malam

Untuk rawatan enuresis malam, dos imipramina berbeza-beza dari 25 mg hingga 75 mg dadah setiap hari, bergantung kepada usia pesakit.

Kehamilan dan Laktasi

Pentadbiran imipramine pada wanita hamil - kedua-duanya ditubuhkan dan disyaki - harus dielakkan.

Kerana imipramine diekskresikan dalam susu ibu, ibu-ibu menyusukan tidak boleh mengambil ubat tersebut.

kontra

Penggunaan imipramina dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Hipersensitif yang diketahui kepada imipramine atau antidepresan tricyclic lain yang dimiliki oleh kumpulan dibenzoazepine;
Sekiranya terapi serentak dengan IMAO;
Pada pesakit dengan glaukoma;
Pada pesakit yang menghidap gastrousus atau gangguan genitouriner yang sedia ada;
Pada pesakit dengan penyakit hati;
Pada pesakit yang menderita penyakit kardiovaskular yang sedia ada;
Semasa kehamilan dan semasa penyusuan;
Pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.