Pilocarpine

Pilocarpine adalah alkaloid, bahan semulajadi yang diekstrak daripada daun pilocarpus jaborandi . Oleh kerana aktiviti parasympathomimetik jenis muscarinik (berinteraksi dengan penerima acetylcholine periferal), pilocarpine digunakan terutamanya dalam bidang oftalmologi sebagai perangsang untuk rembesan air mata. Istilah parasympathomimetic merujuk kepada keupayaannya untuk merangsang aktiviti sistem saraf parasympatetik, yang menggalakkan rehat, kelonggaran, rehat, pencernaan dan penyimpanan tenaga; tidak menghairankan, pilocarpine juga digunakan untuk menggalakkan rembesan salurai, manakala keupayaan untuk meningkatkan peristalsis usus diketahui.

Walaupun pilocarpine boleh menggalakkan pertumbuhan rambut, ia menyebabkan kesan rubefacient yang ketara (jika digunakan secara tempatan ia menggalakkan hiperemia dan berpeluh), dan melambatkan degupan jantung, aplikasi farmakologi utamanya berkaitan dengan sektor mata. Di samping meningkatnya air mata, sebenarnya pilokarpine menghasilkan miosis, iaitu penyempitan murid; dalam bentuk titisan mata, ia telah lama menjadi ubat utama dalam memerangi glaukoma, walaupun ia boleh dikaitkan dengan gangguan setempat, seperti mata berair, hipermemia konjungtiva dan variasi pembiasan. Dalam bidang oftalmologi, pilocarpine juga digunakan untuk mengurangkan kemungkinan cahaya silap mata pada pesakit yang baru-baru ini mengalami implantasi kanta intraocular yang fakik; Penggunaan pilocarpine pada kepekatan rendah (1%) akan mengurangkan simptom ini dengan menyempitkan murid.

Seperti yang disebutkan, dalam bentuk tablet lisan, pilokarpine digunakan dalam rawatan xerostomia (mulut kering disebabkan oleh air liur yang tidak baik), kesan sampingan leher atau terapi kepala yang tidak menyenangkan. Jika di satu pihak ia mendorong peningkatan dalam air liur, sebaliknya bahan ini menggalakkan peningkatan pernafasan, pankreatik, usus dan rembesan mukus sistem pernafasan; ia juga meningkatkan nada dan motilitas otot halus dalam usus, saluran kencing, pundi kencing, saluran hempedu dan bronkus.

Ditadbir secara lisan, pilocarpine mula menghasilkan kesan pertama dalam tempoh 20-30 minit, dengan puncak selepas 1 jam dan tempoh tindakan kira-kira 3 jam. Kadar penyerapan dikurangkan jika ubat diambil dengan makanan tinggi lemak. Mempunyai tindakan jangka pendek, adalah perlu untuk menggunakan pentadbiran sekurang-kurangnya dua kali sehari.

Kesan sampingan pilocarpine adalah jenis rangsangan cholinergik dan bergantung kepada dos; Antara yang paling kerap berlaku adalah berkeringat, kekerapan tinggi, bronkokonstrik, loya, kekejangan abdomen, cirit-birit, mengalir, menggigil, pening dan keletihan. Keringat, khususnya, adalah punca utama penggantungan rawatan. Tidak secara kebetulan, pilocarpine juga digunakan dalam ujian peluh yang dipanggil, ujian yang berguna dalam diagnosis fibrosis sista. Dalam pesakit yang diperiksa, selepas rangsangan dengan pilocarpine, kepekatan klorin dan natrium dalam peluh yang dikumuhkan diukur; Malah, subjek dengan cystic fibrosis atau mucoviscidosis (penyakit keturunan) mempunyai kepekatan klorin yang sangat tinggi dalam peluh.