ms.energymedresearch.com
dadah

buprenorphine

keluasan

Buprenorphine adalah ubat separa sintetik milik kelas analgesik opioid. Ia adalah turunan dari thebaine, alkaloid semulajadi yang diekstrak daripada popi candu.

Buprenorphine - Struktur Kimia

Buprenorphine adalah agonis reseptor opioid separa yang digunakan untuk merawat kesakitan dan - berbanding dengan ubat penahan sakit opioid - boleh menyebabkan kemurungan pernafasan yang teruk, toleransi dan ketergantungan yang teruk.

Tambahan pula, buprenorphine juga digunakan dalam rawatan penghentian opioid.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Buprenorphine

  • Buprenorphine - Ubat Generik
  • Buprenorphine Molteni ®
  • Buprenorphine Sun ®
  • Suboxone ® (dalam kombinasi dengan naloxone).
  • Subutex ®
  • Temgesic ®
  • Transtec ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan buprenorphine ditunjukkan untuk rawatan kesakitan (baik akut dan kronik) dari sederhana hingga teruk dan asal dan alam yang berbeza (termasuk kesakitan yang disebabkan oleh penyakit neoplastik).

Tambahan pula, buprenorphine digunakan dalam program pemberhentian opioid pada orang dewasa dan remaja yang berumur lebih dari 15 tahun.

Amaran

Kerana buprenorphine dapat menyebabkan kegagalan pernafasan, ubat harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan penyakit paru-paru.

Buprenorphine harus digunakan dengan berhati-hati juga pada pesakit yang mengidap penyakit berikut:

  • Hepatitis virus, disfungsi saluran empedu atau gangguan hati yang lain;
  • Fungsi buah pinggang terjejas;
  • Mixedema atau hypothyroidism;
  • Penyakit Addison;
  • tekanan darah rendah;
  • Psikosis toksik;
  • Hipertrofi prostat atau tegasan uretra;
  • Kesakitan otak disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial.

Oleh kerana buprenorphine dapat mendorong toleransi dan ketergantungan, perlu mengambil langkah berjaga-jaga yang perlu supaya pesakit tidak menyalahgunakan atau menggunakan dadah secara tidak wajar. Malah, terapi buprenorphine perlu dilakukan di bawah pengawasan ketat doktor.

Buprenorphine boleh mencetuskan gejala penarikan diri pada individu yang mempunyai pergantungan opioid yang kuat, tetapi ia menghalang mereka dalam individu yang mengganggu penggunaan bahan-bahan ini (itulah sebabnya ia boleh digunakan dalam terapi pemberhentian opioid).

Buprenorphine boleh mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, jadi berhati-hati yang melampau harus digunakan.

Bagi mereka yang bermain sukan, penggunaan buprenorphine tanpa keperluan terapeutik adalah doping dan dalam mana-mana boleh menentukan positif kepada ujian doping walaupun ubat diambil untuk tujuan terapeutik.

interaksi

Penggunaan alkohol dan / atau ubat-ubatan yang mengandungi alkohol harus dielakkan semasa rawatan dengan buprenorphine. Ini kerana alkohol mampu meningkatkan kesan buprenorphine.

Pentadbiran buprenorphine dan benzodiazepin yang bersesuaian harus dielakkan - atau sekurang-kurangnya di bawah pengawasan ketat seorang doktor - kerana kombinasi ini dapat menyebabkan kemurungan pernafasan hingga mati.

Sebelum memulakan rawatan dengan buprenorphine, anda mesti memberitahu doktor anda jika anda sudah mengambil ubat-ubatan lain yang boleh menekan sistem saraf pusat, kerana ini boleh membawa kepada kemurungan pusat yang berbahaya dan berlebihan. Ubat-ubatan ini termasuk:

  • Analgesik opioid lain;
  • Beberapa jenis anestetik ;
  • Beberapa anxiolytics ;
  • Sedatif hipnosis ;
  • Beberapa antitussives ;
  • Beberapa jenis ubat antidepresan ;
  • Antihistamin ;
  • Barbiturates ;
  • Antipsikotik ;
  • Clonidine dan ubat lain yang serupa.

Buprenorphine tidak boleh digunakan pada pesakit yang mengambil - atau telah diambil dalam dua minggu yang lalu - dadah monoamine oxidase inhibitor (MAOI).

Gabungan buprenorphine dan ubat berikut boleh meningkatkan kesan buprenorphine itu sendiri:

  • Antivirals yang digunakan untuk rawatan HIV, seperti, misalnya, ritonavir;
  • Macrolides, ubat antibiotik;
  • Antikulat Azole, contohnya, ketoconazole, itraconazole, dan sebagainya;
  • Gestodene, progestin yang digunakan sebagai kontraseptif;
  • Anticoagulan lisan ;
  • Halothane, anestetik am.

Kesan buprenorphine dapat dikurangkan, oleh pentadbiran phenobarbital, carbamazepine, phenytoin (ubat antiepileptik) dan rifampicin (antibiotik yang digunakan dalam terapi tuberkulosis).

Walau bagaimanapun, masih merupakan idea yang baik untuk memberitahu doktor jika anda mengambil - atau baru-baru ini diambil - sebarang jenis ubat, termasuk ubat-ubatan dan produk herba dan homeopati yang berlebihan.

Kesan sampingan

Buprenorphine boleh menyebabkan pelbagai jenis kesan buruk, tetapi tidak semua pesakit mengalaminya.

Berikut adalah beberapa kesan sampingan utama yang mungkin berlaku semasa rawatan buprenorphine.

Gangguan sistem saraf

Terapi Buprenorphine boleh menyebabkan:

  • Sakit kepala;
  • pening;
  • ubat pelali;
  • Kesukaran menumpukan perhatian;
  • Gangguan ucapan;
  • kebas;
  • Sensasi membakar atau kesemutan;
  • pening;
  • sawan;
  • Koma.

Gangguan psikiatri

Rawatan dengan buprenorphine boleh menyebabkan:

  • keghairahan;
  • kemurungan;
  • kekeliruan;
  • kegelisahan;
  • Gangguan tidur;
  • kebimbangan;
  • mimpi buruk;
  • Kurangi libido.

Gangguan kardiovaskular

Terapi Buprenorphine boleh menggalakkan permulaan hipotensi atau hipertensi, takikardia atau bradikardia, hipotensi ortostatik dan keruntuhan peredaran darah.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan buprenorphine boleh menyebabkan rasa mual, muntah, pedih ulu hati dan sembelit.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Dalam perjalanan terapi buprenorphine mungkin berlaku:

  • Kemerahan kulit;
  • gatal-gatal;
  • Exanthema (terutamanya selepas tempoh rawatan yang lama);
  • berpeluh;
  • Letusan kulit.

Kesan sampingan yang lain

Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan buprenorphine adalah:

  • Toleransi dan pergantungan;
  • Reaksi alahan pada individu sensitif;
  • Gangguan visual dan miosis;
  • tinnitus;
  • Pengekalan kencing dan gangguan kencing;
  • Kesukaran ereksi;
  • senggugut;
  • edema;
  • kelemahan;
  • Reaksi di tapak pentadbiran (apabila ubat diberikan secara parenteral atau topikal).

Overdose

Gejala-gejala yang boleh muncul apabila mengambil dos berlebihan buprenorphine adalah:

  • Miosi;
  • ubat pelali;
  • tekanan darah rendah;
  • Mual dan muntah;
  • Kemurungan pernafasan sehingga penangkapan pernafasan;
  • Keruntuhan kardiovaskular;
  • Kematian.

Penawar untuk overdosis buprenorphine adalah naloxone.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki berlebihan, anda perlu segera menghubungi doktor anda dan hubungi hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Buprenorphine adalah agonis separa dari reseptor μ dan κ.

Reseptor ini terletak di sepanjang laluan kesakitan yang ada di dalam badan kita dan tugasnya tepat untuk memodulasi neurotransmission rangsangan yang menyakitkan. Lebih tepat lagi, apabila reseptor ini dirangsang terdapat induksi analgesia.

Buprenorphine, oleh itu - sebagai agonis separa - dapat mengaktifkan reseptor μ dan κ, dengan itu mendorong analgesia.

Tambahan pula, fakta bahawa buprenorphine adalah agonis separa reseptor tersebut, juga membolehkan penggunaannya dalam terapi pemberhentian opioid untuk mengurangkan gejala yang disebabkan oleh sindrom penarikan.

Cara Penggunaan - Posologi

Buprenorphine boleh didapati untuk pentadbiran lisan (dalam bentuk tablet sublingual), untuk pentadbiran parenteral (dalam bentuk penyelesaian suntikan) dan pentadbiran topikal (dalam bentuk patch transdermal).

Semasa rawatan dengan buprenorphine - untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berbahaya dan untuk mengelakkan perkembangan toleransi dan ketergantungan - adalah penting untuk mengikuti arahan doktor, kedua-duanya berkenaan dengan jumlah dadah yang diambil, dan berkenaan dengan kekerapan daripada pentadbiran dan tempoh rawatan yang sama.

Dalam berikut, beberapa tanda akan diberikan pada dos buprenorphine yang biasanya digunakan dalam terapi.

Rawatan sakit

Untuk rawatan sakit, buprenorphine parenteral biasanya digunakan. Dos biasa yang digunakan pada orang dewasa adalah 0.3-0.6 mg ubat, diberikan secara intramuskular atau perlahan-lahan secara intravena setiap 6-8 jam, atau seperti yang diperlukan.

Secara alternatif, patch transdermal berasaskan buprenorphine boleh digunakan. Perumusan farmaseutikal ini digunakan di atas semua untuk rawatan sakit yang disebabkan oleh penyakit neoplastik. Tompok transdermal berdasarkan buprenorphine boleh didapati dalam dos yang berbeza dan membolehkan pembebasan ubat secara beransur-ansur dari semasa ke semasa.

Patch biasanya mempunyai tempoh tindakan empat hari, oleh itu, disyorkan untuk memohon satu patch pada satu masa dan menggantikannya selepas tempoh ini. Walau bagaimanapun, dalam mana-mana kes, arahan yang diberikan oleh doktor mesti diikuti.

Oleh kerana terdapat data yang tidak mencukupi mengenai penggunaan selamat transdermal yang berasaskan buprenorphine pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun, penggunaannya dalam golongan ini tidak digalakkan.

Pemberhentian opioid

Dalam rawatan opioid penghentian buprenorphine digunakan dalam bentuk tablet sublingual.

Dos ubat mesti diwujudkan oleh doktor. Biasanya, terapi dimulakan dengan sejumlah kecil ubat yang akan secara beransur-ansur ditingkatkan oleh doktor sehingga dos optimum dicapai.

Kehamilan dan Laktasi

Secara amnya, penggunaan buprenorphine semasa kehamilan tidak disyorkan (terutamanya semasa tempoh yang lepas), ini kerana ubat boleh menyebabkan kemurungan pernafasan dan sindrom penarikan (terutama jika wanita hamil telah membuat penggunaan kronik).

Selain itu, buprenorphine diekskresikan dalam susu ibu, oleh itu penggunaannya juga kontraindikasi semasa menyusu.

kontra

Penggunaan buprenorphine dikontraindikasikan dalam kes berikut:

  • Pada pesakit dengan hypersensitivity yang diketahui untuk buprenorphine sendiri;
  • Pada pesakit dengan pergantungan pada analgesik opioid lain (hanya dalam hal persediaan farmasi berasaskan buprenorphine dengan petunjuk khusus untuk rawatan sakit);
  • Pada pesakit yang mengalami kegagalan pernafasan;
  • Pada pesakit dengan alkohol akut atau tremens delirium;
  • Pada pesakit yang mengambil - atau yang baru saja diambil - IMAO;
  • Pada pesakit dengan kegagalan hati;
  • Pada pesakit dengan myasthenia gravis;
  • Dalam kehamilan;
  • Semasa menyusu.

Lebih-lebih lagi, apabila buprenorphine digunakan untuk rawatan kesakitan, penggunaannya adalah kontraindikasi pada kanak-kanak di bawah umur 12 tahun. Apabila, sebaliknya, buprenorphine digunakan dalam rawatan pengeluaran opioid, penggunaannya adalah kontraindikasi pada remaja di bawah umur 15 tahun.

Artikel Yang Menarik