EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® adalah ubat berdasarkan Prasugrel hydrochloride.

KUMPULAN THERAPEUTIC: Antithrombotics

Petunjuk-petua Fungsi mekanisme Gaya dan keberkesanan klinikal Penggunaan dan arahan-arahan dermaPermohonan Kehamilan dan penyusuanInteraksiContraindicationsBahan yang tidak diingini

Petunjuk EFIENT ® Prasugrel

EFIENT ® digunakan dalam pencegahan kejadian iskemia berasaskan atherotrombotik pada pesakit dengan sindrom koronari akut, infark miokard atau menjalani intervensi koronari perkutaneus primer atau tertunda.

Keberkesanan EFIENT® adalah paling tinggi apabila diberikan secara bersamaan dengan asid asid asetil.

Mekanisme tindakan EFIENT ® Prasugrel

Prasugrel adalah salah satu ramuan aktif terakhir yang diluluskan oleh EMEA untuk sifat antitrombotiknya. Kepunyaan keluarga thienopyridine yang sudah diketahui dan dipasarkan, ia merupakan produk yang dihasilkan oleh mulut, segera dihidrolisiskan dalam usus dan kemudian diserap.

Berikutan metabolisme lulus pertama oleh enzim cytochrome P450, terdedah kepada modulasi aktiviti mereka, kepekatan maksimum bahan aktif didaftarkan hanya 30 minit selepas pengambilan.

Seperti unsur-unsur lain yang dipunyai oleh keluarga thienopyridine, metabolit aktif prasugrel melakukan tindakan antitrombotik mereka dengan mengiktiraf dan meretas semula mengikat reseptor P2Y platelet, menghalang pengikatannya untuk ADP dan pengaktifan yang seterusnya daripada kompleks glikoprotein IIb / IIIa, yang terlibat dalam interaksi dengan fibrinogen dan penstabilan plag platelet.

Memandangkan kinetik tindakan yang pantas, kesan terapeutik diperolehi dalam selang masa yang sempit berkenaan dengan yang diterangkan untuk bahan aktif lain yang sama, dan cenderung hilang, berikutan ketidakpatuhan semula bon, hanya selepas sekurang-kurangnya 5 hari dari penggantungan terapi . Selepas tindakannya, dianggarkan dalam separuh hayat kira-kira 7.4 jam, metabolit aktif dielakkan selama kira-kira 70% melalui air kencing, dan untuk selebihnya melalui najis.

Kajian dijalankan dan keberkesanan klinikal

KEBERKESANAN PRASUGREL DALAM SYNDROME CORONARY ACUTE

Kajian TRITON mewakili percubaan klinikal pertama yang menunjukkan keberkesanan terapeutik prasugrel. Sebanyak 13, 000 pesakit dengan sindrom koroner akut telah didaftarkan dalam kajian ini dan dirawat dengan prasugrel atau clopidogrel. Hasilnya menunjukkan kesan pencegahan yang lebih baik dari prasugrel berbanding clopidogrel dalam kejadian kejadian iskemia dan infarksi miokardium, dengan peratusan 10% pada pesakit yang dirawat dengan prasugrel dan 12% pada mereka yang dirawat dengan clopidogrel.

2. PRASUGREL: DARIPADA KELEBIHAN MOLEKUL KE RESPONSE KLINIKAL

Prasugrel mewakili bahan aktif generasi ketiga yang dimiliki oleh kategori thienopyridine. Keberkesanan terapi terapi yang paling besar, yang diperhatikan dalam pelbagai ujian klinikal, boleh diasaskan di atas semua kepada ciri-ciri farmakokinetik prinsip aktif ini, dapat mengenakan tindakan pencegahan pada reseptor platelet dalam selang masa yang jelas lebih rendah daripada yang diperhatikan untuk prinsip aktif yang lain. Ini diterjemahkan ke dalam rangka masa yang lebih cepat dan terapi yang lebih berjaya.

3. KEMUDAHAN PRASUGREL

Thienopyridines telah digunakan untuk lebih daripada 15 tahun dalam pencegahan kejadian iskemia berasaskan atherotrombotik. Selama bertahun-tahun, ticlopidine digunakan, kemudian digantikan oleh clopidogrel.

Sejak tahun 2009, kedua-dua EMEA dan FDA telah membenarkan pemasaran prasugrel aktif, sepuluh kali lebih berkesan daripada clopidogrel, dan di atas semua kurang tertakluk kepada perubahan farmakokinetik, dan dengan itu lebih selamat.

Kaedah penggunaan dan dos

EFIENT ® 5 mg tablet prasugrel hydrochloride : dos yang paling biasa digunakan adalah dos muatan 60 mg tunggal, diikuti dengan dos penyelenggaraan 10 mg, diambil sebagai dos harian tunggal. EFIENT ® umumnya diberikan dalam terapi kombinasi dengan asid asid asetil.

Tempoh intervensi terapeutik, pilihan gabungan ubat yang betul, dan kemungkinan penyesuaian dos (diperlukan untuk kategori tertentu pesakit yang berisiko), hendaklah dibuat oleh doktor anda selepas penilaian berhati-hati terhadap keadaan klinikal pesakit.

SEBARANG KERETA, SEBELUM MENDAPATKAN EFIENT ® Prasugrel - KEPERLUAN DAN PEMERIKSAAN DOKTOR ANDA ADALAH KEPERLUAN.

Amaran EFIENT ® Prasugrel

Seperti ubat antitrombotik yang lain, mengambil EFIENT ® harus didahului dan diiringi oleh pengawasan berhati-hati terhadap gambar hematologi dan koagulan, untuk mengurangkan potensi risiko pendarahan. Penjagaan khusus harus diambil pada pesakit yang tertakluk kepada risiko ini, dan khususnya pada pesakit yang mengalami trauma baru-baru ini, ulser peptik, pendarahan gastrousus atau epistaksis, yang kemungkinan juga harus dianggap sebagai menghindari rawatan dadah atau menangguhkannya apabila sudah ada.

Pelarasan dos mungkin diperlukan untuk pesakit lebih dari 75 tahun, dengan berat badan kurang dari 60 kg atau tertakluk kepada terapi bersamaan dengan ubat aktif pada sistem pembekuan.

Terapi harus digantung, sekurang-kurangnya ketujuh sebelum ini, dalam kes pembedahan atau prosedur pergigian yang berisiko mengalami pendarahan.

Perhatian khusus juga harus dibayar kepada pesakit dengan penyakit hati, memandangkan metabolisma hati terhadap ubat itu, dan kepada metaboliser yang dipanggil lambat, yang mana varian gen pelbagai bentuk enzim cytochromial dapat menentukan perubahan konsentrasi metabolit aktif, dan oleh itu keberkesanan terapeutiknya.

EFIENT ® mengandungi laktosa, oleh itu ia tidak disyorkan pada pesakit yang tidak bertoleransi terhadap glukosa / galaktosa atau pesakit dengan kekurangan enzim laktase.

Prasugrel tidak menjejaskan keupayaan memandu kenderaan atau menggunakan jentera.

PENGHANTARAN DAN PEMBAYARAN

Bukti-bukti eksperimen yang berlainan, buat masa ini dijalankan secara eksklusif pada babi guinea haiwan, tidak menunjukkan sebarang kesan toksik tertentu pada kesihatan janin berikutan pengambilan prasugrel semasa hamil. Walau bagaimanapun, ketiadaan ujian klinikal dan data penting untuk manusia menunjukkan bahawa EFIENT® harus dielakkan semasa mengandung dan penyusuan.

interaksi

Pelbagai kajian dalam sastera tentang kemungkinan interaksi pelbagai bahan aktif dengan prasugrel menunjukkan kepekaan yang ketara dikurangkan berbanding bahan aktif yang serupa, seperti clopidogrel, yang menjadikan EFIENT® lebih selamat untuk kesihatan pesakit.

Dalam hal ini, pelbagai bahan aktif yang mampu berinteraksi baik sebagai inhibitor dan sebagai inducer CYP3A4 (enzim yang bertanggungjawab untuk metabolisme prasugrel), tidak muncul untuk menghasilkan variasi farmakokinetik yang signifikan yang mengubah ciri-ciri fungsional dan biologi dadah.

Perhatian yang lebih baik harus dibayar sekiranya pentadbiran bersama ubat-ubatan anti-radang bukan steroid, warfarin, heparin dan ubat-ubatan lain yang bertindak ke atas sistem pembekuan, yang mana akan dapat meningkatkan kesan antikoagulan dan peningkatan risiko pendarahan.

Contraindications EFIENT ® Prasugrel

EFIENT® dikontraindikasikan pada pesakit yang menderita patologi, trauma atau penyakit yang berbahaya kerana bermulanya episod pendarahan, disfungsi hepatik yang teruk dan hipersensitiviti yang benar salah satu komponennya.

Kesan yang tidak diingini - Kesan sampingan

Kesan sampingan yang paling digambarkan dalam pelbagai ujian klinikal, yang menyebabkan penghentian rawatan ubat di sekitar 7% penduduk yang dirawat dengan EFIENT® adalah pendarahan, yang dinyatakan dalam bentuk pendarahan gastro-usus, hematuria, hematoma dan hidung berdarah.

Lebih jarang terdapat kes-kes trombositopenia, leukopenia, anemia dan purpura.