Apakah Triptans?
Triptans merupakan kelas ubat yang digunakan untuk rawatan migrain (dengan atau tanpa aura).
Ubat-ubatan ini telah terbukti berkesan, kerana mereka dapat menyelesaikan migrain dengan campur tangan di beberapa bidang. Walau bagaimanapun, mekanisme utama tindakan mereka adalah pada tahap reseptor serotonergik yang terdapat di peringkat pusat.
Satu langkah untuk memahami: Migrain dan Sebabnya
Penyebab sebenar migrain masih belum jelas sepenuhnya. Walau bagaimanapun, dipercayai bahawa pada permulaan patologi ini terdapat penglibatan pelbagai faktor, seperti: perubahan mekanisme pusat kawalan kesakitan, faktor hormon dan faktor genetik (sebenarnya, kebiasaan tertentu dalam perkembangan migrain) .
Di antara pelbagai hipotesis yang dirumuskan mengenai sebab sebenar di pangkalan migrain, teori yang paling terakreditasi adalah teori trigeminal-vaskular, mengikut mana serangan migrain dipicu oleh pengaktifan serangga trigeminal-vaskular, yang mengakibatkan pelepasan bahan Vasoaktif dapat menyebabkan vasodilasi arteri serebral. Ia adalah vasodilasi yang menyebabkan kesakitan migrain klasik.
Nenek moyang kelas triptans adalah sumatriptan, masih digunakan hari ini dalam terapi.
Struktur kimia Sumatriptan, leluhur kelas triptan
Bahan aktif lain yang dimiliki oleh kumpulan ini dan kini dipasarkan di Itali adalah elecrtoan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan dan zolmitriptan.
tanda-tanda
Petunjuk dan Laluan Pentadbiran Triptans
Seperti yang dijangkakan, triptan ditunjukkan untuk rawatan sakit kepala migrain, dengan atau tanpa aura.
Walau bagaimanapun, adalah penting untuk menunjukkan bahawa, biasanya, ia digunakan sebagai ubat baris pertama hanya dalam rawatan serangan migrain yang lebih besar. Walau bagaimanapun, untuk serangan ringan, doktor biasanya mengesyorkan strategi terapi NSAID (Non-Steroidal Anti-Inflammatory) yang pertama.
Laluan pentadbiran yang digunakan mungkin berbeza: lisan, parenteral atau hidung. Malah, triptans boleh dirumuskan dalam:
- Tablet (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
- Tablet orodispersible (zolmitriptan);
- Lofofilat lisan (rizatriptan);
- Suppositori (sumatriptan);
- Penyelesaian suntikan untuk penggunaan subkutaneus (sumatriptan);
- Semburan hidung (sumatriptan).
Mekanisme tindakan
Seperti yang disebutkan, triptans bertindak pada reseptor serotoninergik yang terletak di tengah (oleh itu, mereka dapat menyeberangi halangan otak darah, yang dipanggil BEE).
Secara terperinci, triptans adalah penyerap serotonergik selektif 1 jenis agonis; lebih tepat lagi, mereka mempunyai afinitas tertentu untuk subtipe 5-HT1B (yang, pada peringkat pusat, terdapat terutamanya dalam arteri serebral) dan untuk subtipe neuron 5-HT1D dan 5-HT1F (terletak terutamanya dalam sistem trigeminal-vaskular ).
Oleh itu, triptan mendorong rangsangan subtipe reseptor yang disebutkan di atas, yang secara besarnya membawa kepada pembuluh darah saluran cerebral dan menghalang pembebasan bahan vasoaktif (disebabkan pengaktifan trigeminal-vaskular afferents) yang sebaliknya, menyebabkan pelebarannya.
Dengan cara ini, triptans menyelesaikan serangan migrain dengan mengatasi kedua-dua vasodilasi yang bertanggungjawab secara langsung terhadap rangsangan kesakitan dan dengan melawan pelepasan semua bahan yang menyebabkan pelebaran saluran darah serebrum.
Sila ambil perhatian
Agar pengambilan triptans menjadi berkesan, mereka mesti diambil sebaik sahaja kedatangan serangan migrain dirasakan, jadi apabila rasa sakit masih ringan, pada peringkat awal, dan / atau apabila terjadi aurea. Hanya dengan cara ini, sebenarnya, ada kebarangkalian yang lebih besar untuk mendapatkan pemberhentian rasa sakit dan mencegah risiko serangan berulang.
Pada mulanya - terutamanya apabila patologi berada di manifestasi pertama di pesakit - ia mungkin tidak mudah untuk membezakan sakit kepala yang mudah (kerana, sebagai contoh, untuk sedikit keletihan) dari serangan migrain sebenar. Walau bagaimanapun, dengan peredaran masa, pesakit akan mendapat pengalaman yang diperlukan untuk segera mengenali isyarat serangan migrain yang berlaku dan dengan itu dapat bertindak dengan sewajarnya.
interaksi
Interaksi dengan ubat lain
Sayangnya, satu sisi negatif triptan diwakili dengan tepat oleh interaksi farmakologi yang dapat mereka tentukan.
Pertama sekali, perlu diperhatikan bahawa apa-apa jenis triptan TIDAK akan diambil bersamaan dengan alkaloid ergot (ubat anti-migrain lain).
Begitu juga, disebabkan oleh interaksi farmakologi yang boleh berlaku, ubat-ubatan ini tidak boleh diambil dalam kes terapi berdasarkan:
- Triptan lain;
- Methysergide, bahan aktif yang digunakan dalam profilaksis migrain;
- Inhibitor monoamine oxidase (MAOIs);
- Propranolol (beta-blocker yang digunakan dalam rawatan hipertensi);
- Dadah dimetabolisme oleh cytochrome P3A4;
- P-menghalang ubat glikoprotein.
Kesan sampingan
Kesan sampingan utama yang diberikan oleh triptans adalah:
- Sensasi penyempitan dada;
- Rasa ketat di leher;
- loya;
- pening;
- pening;
- berdebar-debar;
- Dada dan / atau sakit perut;
- Kemerahan muka;
- Sensasi sejuk atau panas;
- Kekakuan leher;
- kebimbangan;
- asthenia;
- Peningkatan awal keamatan migrain.
Secara umumnya, kesan sampingan yang disebutkan di atas adalah perkara biasa untuk semua ramuan aktif yang dimiliki oleh kelas triptans. Walau bagaimanapun, jenis dan intensiti kesan-kesan ini berbeza bergantung kepada ubat yang digunakan.
kontra
Apabila Triptans tidak boleh digunakan
Kontraindikasi utama untuk pengambilan triptans berkenaan pesakit yang:
- Mereka mengalami hipertensi yang tidak dirawat atau dirawat dengan kegagalan;
- Mereka menderita - atau mengalami - dari iskemia jantung dan / atau otak;
- Mereka menderita penyakit koronari (triptans, sebenarnya, walaupun sedikit, juga dapat menyebabkan pembekuan arteri koronari);
- Mereka mengalami penyakit serebrovaskular.
Selain itu, penggunaan triptans tidak disyorkan untuk kanak-kanak dan remaja di bawah umur 18 tahun.
Berkenaan dengan wanita hamil atau menyusu - sebagai kesan ubat-ubatan ini pada kanak-kanak tidak diketahui - adalah perlu untuk mendapatkan nasihat perubatan sebelum memulakan rawatan dengan triptans.
