Tetracyclines adalah antibiotik spektrum luas dengan struktur tetracyclic (terdiri daripada empat cincin dengan 6 istilah masing-masing), yang juga memberikan nama seluruh kelas. Apabila kita bercakap tentang tetracycline kita maksudkan chlorotetracycline, yang merupakan tetracycline pertama yang ditemui pada tahun 1945 oleh Benjamin Duggar. Duggar mendapati chlorotetracycline di Lederle Laboratories ketika bekerja di bawah pengawasan saintis India Yellapragada Subbarao.
Pada tahun 1950, Profesor Robert Woodward dari Harvard University, bekerjasama dengan pasukan penyelidik dari syarikat farmaseutikal Pfizer (KJ Brunings, Peter P. Regna, Francis A. Hochstein, Abraham Bavley, CR Stephens, LH Conover dan Richard Pasternack) molekul dari ketegangan Streptomyces rimosus dan menentukan struktur kimia oxiteracyclin (nama komersial Terramycin ®), yang juga memperoleh paten pada proses pengeluaran. Proses penyelidikan yang membawa kepada penemuan ini berlangsung lebih dari dua tahun.
Tetracyclines adalah antibiotik dengan spektrum tindakan yang luas yang ditunjukkan untuk rawatan banyak jangkitan bakteria. Kini tetrasiklin digunakan dalam rawatan jerawat, dalam terapi tiga untuk pembasmian Helicobacter pylori, dan dalam rawatan rosacea; Secara sejarah, kita boleh mengatakan bahawa tetracyclines telah menjadi alat yang sangat berguna untuk pengurangan kematian kolera. Tetracyclines telah digunakan secara meluas untuk rawatan penyakit berjangkit dan sebagai tambahan kepada makanan haiwan, dengan tujuan mempromosikan pertumbuhan mereka (penambahan antibiotik dalam makanan untuk menghapuskan flora bakteria endogen haiwan dan meningkatkannya berat badan, boleh membawa kesan serius ke atas pengguna dan amalan yang dilarang sama sekali). Penggunaan yang luas ini telah membawa kepada penampilan strain bakteria yang tahan terhadap tetracyclines, sehingga menyebabkan pengurangan drastik dalam penggunaannya dalam terapi.
Tetracyclines dianggap sebagai antibiotik pilihan dalam rickettsial, mycoplasmas dan jangkitan klamidia. Malah, tetracyclines sangat berkesan dalam jangkitan rickettsial termasuk demam Gunung Rocky, typhus epidemik berulang (penyakit Brill) dan rickettiosis vesikular. Tetracyclines juga digunakan secara meluas untuk rawatan penyakit menular seksual (STD), kerana kelihatan bahawa bentuk yang berbeza dari Chlamydia adalah sensitif terhadap kelas ubat ini. Tetracyclines juga telah terbukti berkesan dalam merawat jangkitan akut dan kronik dengan Brucella melitensis, B. suis dan B. abortus. Persatuan tetracycline, misalnya doxycycline, dengan antibiotik lain, misalnya antibiotik aminoglycoside seperti streptomycin, telah memberikan hasil yang sangat meyakinkan dalam kes-kes brucellosis akut.
Tetracyclines menghalang sintesis protein bakteria dengan mengikat subunit ribosom 30S mereka, sekali gus menghalang akses tRNA dan mRNA ke ribosom; Oleh itu, seseorang tidak mempunyai pembacaan rantai DNA yang betul yang mengkodekan protein, dan semua ini menyebabkan terhenti sintesis protein bakterium, diikuti kemudiannya dengan kematiannya.
Penemuan tetracyclines adalah peristiwa yang sangat penting kerana, selain membenarkan rawatan banyak penyakit, ia membuka cakrawala baru untuk penemuan dan sintesis antibiotik yang lain.
Posologi dan kaedah penggunaan
Dos yang disyorkan tetracycline untuk rawatan jerawat pada orang dewasa adalah 1000 mg / hari, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian untuk tempoh dua minggu, yang boleh berbeza-beza bergantung kepada keparahan dan sifat jangkitan.
Dalam terapi tiga untuk pembasmian Helicobacter pylori, dos yang disyorkan tetrasiklin adalah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam. Tempoh jangkaan rawatan ialah 14 hari.
Dos yang disyorkan tetracycline dalam rawatan bronkitis ialah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam. Tempoh rawatan berbeza dari 7 hingga 10 hari dan bergantung kepada tahap jangkitan. Dalam kes-kes tertentu, terutamanya pada pesakit yang terdedah kepada bronkitis, ia digunakan untuk mentadbir tetracycline selama 4 atau 5 hari pada bulan-bulan musim sejuk, untuk mencegah timbulnya bronkitis kronik.
Dalam rawatan brucellosis, disarankan untuk menggunakan skim terapeutik berikut: 2000 mg / hari tetracycline, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam, untuk tempoh tiga minggu, dan 2000 mg / hari streptomycin intramuskular, dibahagikan kepada dua pentadbiran harian sepanjang minggu pertama rawatan, dan kemudian 1000 mg / hari, dalam pentadbiran harian tunggal, intramuskular, semasa minggu kedua rawatan.
Untuk rawatan jangkitan urethral yang tidak rumit, jangkitan endokervis dan rektum, penggunaan 2000 mg / hari tetracyclin disyorkan, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam. Tempoh rawatan yang dijangka sekurang-kurangnya seminggu. Sekiranya terdapat jangkitan klamidia, anda juga boleh memeriksa dan mungkin merawat pesakit seksual pesakit.
Dos yang disyorkan tetrasiklin dalam rawatan arthritis dan carditis, yang disebabkan oleh penyakit Lyme, adalah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam. Tempoh jangkaan rawatan boleh berbeza-beza dari 2 minggu hingga 1 bulan, bergantung kepada keparahan dan sifat jangkitan. Walau bagaimanapun, untuk merawat eritema migran kronik, juga disebabkan oleh penyakit Lyme, disyorkan untuk menggunakan dos yang sama yang dinyatakan di atas untuk tempoh yang sedikit berbeza, antara 10 hingga 30 hari.
Dalam rawatan radang paru-paru, dos tetrasiklin yang disyorkan adalah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap 6 jam. Tempoh jangkaan rawatan berbeza-beza antara 10 hingga 21 hari, bergantung kepada keparahan jangkitan.
Untuk rawatan jangkitan rickettsial, dos tetrasiklin yang disyorkan adalah yang dinyatakan di atas, dan tempoh rawatan yang disyorkan adalah satu minggu.
Dos yang disyorkan tetracycline dalam rawatan sifilis terkini ialah 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam untuk tempoh dua minggu; dos yang sama tetracycline disyorkan untuk rawatan sifilis tersier dan sifilis lewat, kecuali masa rawatan yang dijangka meningkat hingga 4 minggu; atau, secara alternatif, pelan terapeutik boleh dirumuskan termasuk pengambilan 30-40 gram tetracycline untuk tempoh yang boleh berubah dari 10 hingga 15 hari, dengan jelas mengira dosis awal dan jumlah pentadbiran harian. Walau bagaimanapun, penggunaan tetracyclines hanya disyorkan jika pesakit tidak boleh menggunakan penisilin.
Untuk rawatan cystitis, bagaimanapun, dos tetrasiklin yang disyorkan tetap sama seperti yang dijelaskan di atas, iaitu 2000 mg / hari, dibahagikan kepada 4 pentadbiran harian, satu setiap enam jam; tempoh rawatan yang dijangkakan berbeza-beza antara 3 hingga 7 hari, bergantung kepada keparahan jangkitan. Walau bagaimanapun, rawatan cystitis dengan tetracycline hanya perlu dilakukan jika tiada alternatif terapeutik lain.
Kontra dan amaran untuk digunakan
Semua tetracyclines mempunyai struktur tetracyclic yang sama dan semua adalah sifat amphoterik. Tetracyclines adalah sebatian yang direka untuk memberikan garam kristal dengan kedua-dua asid dan pangkalan kuat (ini adalah tepat kerana sifat amphoterik mereka); tetracyclines mempunyai sistem kromofor yang rumit yang menimbulkan ciri-ciri spektrum penyerapan kelas antibiotik ini, yang meluas kepada warna yang kelihatan warna kuning. Semua tetracyclines mampu menguraikan ion logam yang menimbulkan chelates, yang tidak larut dalam air dan seolah-olah mempunyai peranan yang besar dalam mekanisme tindakan antibiotik ini. Disebabkan watak amphoterik mereka, tetracyclines tidak larut dalam air, sementara hidroklorida mereka menunjukkan keterlarutan yang luar biasa di dalam air.
Satu lagi ciri penting tetracyclines ialah mengubah warna coklat menjadi terang dan merosot dengan kehadiran kelembapan dan dalam persekitaran asid untuk membentuk anhydroders, yang kekurangan kuasa antibiotik dan lebih toksik daripada antibiotik permulaan, ini mungkin disebabkan oleh keupayaan untuk berinteraksi dalam tidak khusus dengan membran sel.
Tetracyclines: kontraindikasi dan kesan sampingan »
