Pantoprazole adalah ubat kepunyaan kelas pam perencat proton (IPP), yang struktur kimianya sangat mirip dengan leluhur kategori farmaseutikal ini: omeprazole.
Pantoprazole dipasarkan di bawah nama beberapa kepakaran berdaftar, termasuk Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® dan Peptazol ®. Nama ubat generik adalah sama dengan bahan aktif: pantoprazole.
Pantoprazole adalah ubat pro yang bertindak selepas protonat dan mengaktifkan di dalam sel parietal perut; pada tahap ini, ia covalently mengikat kepada residu sistein yang berada di permukaan luminal enzim H + / K + / ATPase, pada gilirannya dikaitkan dengan pam proton yang dihalang oleh ikatan ini yang membawa kepada penyekatan rembesan asid hidroklorik dalam perut.
Pantoprazole, pada pH neutral, adalah perencat pam proton yang lemah (kira-kira 3 kali) daripada omeprazole, manakala pada pH asid di atas kuasa perencatan lebih besar daripada omeprazole dan lansoprazole. Dalam rawatan gastritis, keberkesanan pantoprazole pada penyembuhan ulser gastrik adalah sama dengan omeprazole, manakala dalam rawatan pantoprazole ulser duodenal adalah lebih berkesan daripada omeprazole dari segi parut dan penurunan rembesan masam.
Pantoprazole cepat diserap dalam saluran gastrousus selepas pentadbiran lisan, oleh itu kehadiran makanan melambatkan penyerapannya.
Pantoprazole mempunyai separuh hayat antara 0.9 hingga 1.9 jam; Walau bagaimanapun ciri ini tidak mempengaruhi tempoh tindakannya, kerana pantoprazole, seperti semua IPP, tidak dapat dipulihkan menghalang pam proton sehingga sintesis pam proton baru.
Posologi dan kaedah penggunaan
Pantoprazole ditadbirkan dalam bentuk tablet gastro-tahan, kerana ia adalah molekul amphoterik yang akan mengalami kemerosotan dalam persekitaran asid perut.
Sebelum preskripsi, sangat penting untuk memastikan pesakit tidak menderita ulser neoplastik (ulser ganas), terutama jika dia mengadu penurunan berat badan secara tiba-tiba, disertai oleh dysphagia berulang atau muntah; Pantoprazole, sebenarnya, melegakan gejala penyakit menakutkan ini akan menyembunyikan sifat sebenar ulser dan membuat diagnosis yang betul lebih sukar.
Apabila dos pantoprazole di antara 40 dan 60 mg / hari diberikan terdapat pengurangan rembesan gastrik sekitar 97% untuk 24 jam berikutan pengambilan.
Cadangan berikut mengenai jumlah ubat yang akan digunakan dalam rawatan penyakit yang berlainan hanya merupakan purata dos yang biasa digunakan dalam terapi. Malah, dos yang diambil berbeza dari pesakit ke pesakit; oleh itu, walaupun dos anda berbeza daripada yang ditunjukkan dalam artikel itu, jangan ubahnya untuk apa-apa sebab, melainkan jika doktor anda menasihati anda secara eksplisit.
Dalam rawatan gastritis, 40 mg / hari pantoprazole digunakan dalam pentadbiran tunggal pada waktu pagi, sebelum sarapan pagi, selama 4 minggu. Dalam kes-kes yang teruk, jika gastritis tidak sembuh, rawatan dapat berlangsung hingga 8 minggu.
Dalam rawatan ulser duodenal 40 mg / hari pantoprazole diberikan dalam satu dos pada waktu pagi, sebelum sarapan pagi, selama 2 minggu. Jika ulser tidak sembuh, anda boleh melanjutkan rawatan selama dua minggu lagi, selama 4 minggu; Sebagai alternatif, dos boleh ditingkatkan sehingga 80 mg / hari.
Untuk penyakit refluks gastroesophageal, 20 mg / hari pantoprazol ditadbir dalam dos tunggal, sebelum atau semasa sarapan pagi, untuk 2-4 minggu, manakala dalam kes yang lebih teruk, dos boleh ditingkatkan sehingga 40 mg / hari dan berpanjangan rawatan sehingga 8 minggu. Di dalam terapi penyelenggaraan, dos yang akan diambil adalah 20 mg / hari, yang dalam keadaan kambuh boleh dua kali ganda hingga 40 mg / hari, dan kemudian dikurangkan semula menjadi 20 mg / hari setelah kambuhan itu diselesaikan.
Dalam rawatan pembasmian Helicobacter pylori, dengan terapi triple, 80 mg / hari pantoprazole digunakan, dibahagikan kepada dua pentadbiran bersama dengan antibiotik: claritomycin 1000 mg / hari, juga dibahagikan kepada dua pentadbiran harian, dan amoxicillin 2000 mg / hari (atau metronidazole 1000 mg / hari), selalu dibahagikan kepada dua asumsi harian yang berbeza.
Untuk profilaksis gastritis yang disebabkan oleh penggunaan berterusan Dadah Anti-radang Bukan Steroid, 20 mg / hari pantoprazol digunakan dalam pentadbiran tunggal sebelum sarapan pagi.
Dalam rawatan sindrom Zollinger-Ellison, dos serangan adalah 80 mg pantoprazole sehari dalam dos tunggal pagi; hanya selepas itu, berdasarkan tindak balas terapeutik individu, dos yang paling sesuai untuk pesakit individu diputuskan. Walau bagaimanapun, dalam pesakit-pesakit yang lebih tua tidak dianjurkan untuk melebihi dos 40 mg / hari.
Kontra dan amaran untuk digunakan
Metabolisasi pantoprazole, oleh keluarga besar enzim CYP450, melibatkan serangkaian interaksi dengan ubat lain yang dimetabolisme oleh keluarga enzimatik yang sama. Salah satu ubat yang perlu diperhatikan adalah clopidogrel. Inhibitor pam Proton mengurangkan ketersediaan bio clopidogrel dengan menghalang isoenzyme metabolizing, mengubahnya menjadi bentuk aktif (walaupun clopidogrel adalah ubat pro). Walau bagaimanapun, pantoprazole merupakan inhibitor pam proton yang mempunyai kesan yang paling menghalangi aktiviti anti-agregat clopidogrel.
Dadah lain yang menjadi kurang bioavailable apabila diambil bersama dengan pantoprazole ialah Azatanavir; kerana penyerapan ubat ini memerlukan pH perut asid, tidak disyorkan untuk mengambilnya bersama pantoprazol.
Terima kasih kepada kajian haiwan, ia telah mengesahkan bahawa apabila Diazepam diambil bersama dengan pantoprazole, keberkesanan terapeutik diazepam meningkat; oleh itu, adalah dinasihatkan untuk mengambil perhatian khusus apabila mengambil kedua-dua ubat pada masa yang sama.
Mengambil pantoprazole bersama-sama dengan Warfarin boleh membawa kepada peningkatan kesan antikoagulan yang kedua, kerana interaksi metabolik antara dua bahan aktif; Oleh itu, pemantauan pesakit yang mengambil ubat-ubatan ini pada masa yang sama dinasihatkan, terutamanya penjagaan perlu diambil apabila mengambil pantoprazol tidak berterusan.
Pada pesakit dengan fungsi hati yang sangat berkurang, tidak disyorkan untuk mengambil lebih daripada 20 mg / hari pantoprazol; Sebagai alternatif anda boleh mengambil 40 mg / hari pada hari-hari ganti.
Kehamilan dan penyusuan susu ibu
Penggunaan perencat pam proton semasa kehamilan berlaku untuk rawatan penyakit refluks gastroesophageal. Dari kajian klinikal vivo mengenai pengambilan pantoprazole semasa kehamilan, tidak ada kesan buruk pada janin atau peri atau ketoksikan postnatal di atasnya.
Kajian tikus menunjukkan bahawa pantoprazole diekskresikan dalam susu ibu sehingga nilai yang tidak melebihi 0.02% daripada dos yang diambil. Ia juga telah dilihat bahawa dadah itu melepasi plasenta dan bahawa petikan ini dipergiatkan semasa kehamilan berlangsung; Walau bagaimanapun, data tertentu tidak tersedia untuk manusia. Oleh itu, sebelum memulakan terapi dengan pantoprazole, adalah dinasihatkan untuk mengambil kira kelebihan rawatan untuk ibu dan apa-apa risiko yang boleh dirawat oleh janin.
Kesan sampingan dan tidak diingini
Kesan sampingan yang paling umum dari pantoprazole termasuk, seperti semua penghambat pam proton, yang berkaitan dengan sistem pencernaan seperti: cirit-birit, mual, muntah, kembung dan mulut kering. Antara kesan sampingan yang paling meluas dalam pesakit pantoprazole yang dirawat adalah diare, yang berlaku di sekitar 4% subjek. Satu kajian yang dilakukan terhadap penggunaan lansoprazole, omeprazole dan pantoprazole menunjukkan bahawa pantoprazole menyebabkan kesan sampingan kurang daripada lansoprazole tetapi lebih daripada omeprazole.
Selepas kesan sampingan gastrointestinal, yang paling kerap adalah yang utama seperti: sakit kepala, pening, mengantuk, keletihan dan ketakutan. Kesan sampingan yang disebutkan di atas, yang paling nyata adalah sakit kepala, yang memberi kesan kepada 1.4% pesakit yang dirawat dengan pantoprazol.
Kesan sampingan lain yang mungkin berlaku, tetapi dengan kejadian yang lebih rendah, adalah dermatologi seperti gatal-gatal dan ruam kulit, yang telah dilaporkan pada kira-kira 0.5% pesakit yang mengambil pantoprazole.
