diclofenac

keluasan

Diclofenac adalah ubat anti-radang bukan steroid (NSAID), yang digunakan dalam rawatan pelbagai jenis radang dan menyakitkan.

Diclofenac - Struktur Kimia

Diclofenac terdapat dalam pelbagai formulasi farmaseutikal, sesuai untuk laluan pentadbiran yang berbeza (oral, parenteral, okular, rektal dan kulit).

Dari sudut pandangan kimia, diclofenac tergolong dalam kategori derivatif asid asetik.

Contoh kepakaran perubatan yang mengandungi Diclofenac

Deflamat ®
Dicloreum ®
Flector ®
Solaraze ®
Voltaren Emulgel ®

tanda-tanda

Untuk apa yang digunakan

Penggunaan diclofenac ditunjukkan untuk rawatan gejala keradangan dan / atau kesakitan yang disebabkan oleh:

Artritis reumatoid;
osteoarthritis;
Ankylosing spondylitis;
periarthritis;
bunions;
tendinitis;
myositis;
sciatica;
gout;
Kecederaan, patah tulang atau trauma;
Peregangan, lebam atau gangguan;
Campur tangan pembedahan ortopedi;
Batu buah pinggang.

Tambahan pula, diclofenac boleh digunakan untuk rawatan gejala dismenorea primer (pentadbiran lisan) dan untuk rawatan keradangan (secara tidak berjangkit) dari segmen anterior mata, terutamanya selepas pembedahan katarak (pentadbiran oleh mata).

Amaran

Sebelum memulakan terapi diclofenac untuk penggunaan lisan, rektal atau parenteral, anda mesti memaklumkan doktor anda jika anda berada dalam mana-mana syarat berikut:

Jika anda mempunyai tabiat merokok;
Jika anda mempunyai diabetes;
Jika anda mengalami penyakit kardiovaskular (angina, hipertensi, darah beku);
Sekiranya anda mengalami hiperkolesterolemia dan / atau hypertriglyceridemia;
Jika anda mempunyai sejarah ulserasi gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Jika anda mengalami kolitis ulseratif atau penyakit Crohn;
Jika anda mempunyai sejarah penyakit buah pinggang dan / atau hati;
Jika anda menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari gangguan darah;
Jika anda mengalami lupus erythematosus sistemik;
Jika anda menderita - atau telah menderita pada masa lalu - dari asma, penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD), polip hidung atau rinitis alergi;
Sekiranya anda merancang untuk hamil, seperti diclofenac boleh menjejaskan kesuburan wanita.

Diclofenac yang diberikan secara lisan, secara rektal atau parenteral boleh menyebabkan ulserasi gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan. Oleh itu, sekiranya terdapat gejala gastrousus, perlu segera memaklumkan kepada doktor. Tambahan pula, diclofenac yang dikendalikan melalui laluan ini juga boleh menyebabkan peningkatan risiko infarksi miokardium atau strok, terutamanya apabila digunakan pada dos yang tinggi dan untuk jangka masa panjang.

Diclofenac untuk kegunaan kulit hanya boleh digunakan untuk kulit yang utuh dan tidak pernah mengalami kecederaan kulit.

Pesakit yang memakai kanta lekap lembut harus mengelakkan kanta lekap dengan diclofenak untuk kegunaan okular, kerana ubat membuang tindakan pemutihan pada mereka.

Diclofenac yang diberikan secara lisan, secara rektal atau parenteral boleh menyebabkan kesan sampingan yang dapat mengubah keupayaan untuk memandu dan / atau menggunakan jentera, sangat perlu dijaga.

interaksi

Pada masa ini tidak ada interaksi dadah yang diketahui antara diclofenac untuk penggunaan dermal dan untuk kegunaan okular dan ubat lain.

Sebaliknya, sebelum memulakan terapi diclofenac untuk kegunaan lisan, rektal atau parenteral - kerana interaksi ubat yang boleh berlaku - anda perlu memberitahu doktor jika anda telah mengambil mana-mana ubat berikut:

NSAID lain, termasuk perencat COX-2 terpilih (contohnya, celecoxib dan etoricoxib);
Ubat antidiabetes ;
Ubat antikoagulan, seperti warfarin atau heparin;
Ejen antiplatelet ;
Diuretik ;
Garam litium, yang digunakan dalam rawatan gangguan bipolar;
Phenytoin, antiepileptik;
Glikosida kardioaktif, contohnya, digoxin;
Quinolones, ubat antibiotik;
Cyclosporine dan tacrolimus, dadah imunosupresif;
Methotrexate dan pemetrexed, ubat antikanker;
Kortikosteroid ;
Colestipol dan cholestyramine, ubat yang digunakan untuk mengurangkan tahap kolesterol terlalu tinggi;
Voriconazole, antijamur;
Ubat antihipertensi ;
SSRIs (inhibitor reaksi serotonin terpilih), ubat antidepresan;
Ubat anxiolytic ;
Deferasirox (Exjade ®), ubat yang diberikan kepada pesakit yang tertakluk kepada pemindahan darah yang kerap;
Sulfinpyrazone, ubat yang digunakan dalam rawatan hiperkuremia dan gout;
Zidovudine, yang digunakan dalam rawatan HIV.

Walau apa pun - tanpa mengira laluan pentadbiran yang digunakan - namun disarankan untuk memaklumkan kepada doktor jika anda mengambil, atau baru-baru ini, apa-apa jenis ubat, termasuk ubat-ubatan dan produk herba dan homeopati yang berlebihan.

Kesan sampingan

Diclofenac boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, walaupun tidak semua pesakit mengalaminya. Ini bergantung pada kepekaan yang setiap individu mempunyai terhadap dadah.

Disenaraikan di bawah adalah beberapa kesan sampingan yang mungkin berlaku semasa terapi diclofenac.

Gangguan sistem darah dan limfa

Terapi berasaskan diclofenac boleh menyebabkan:

Anemia Aplastic;
Anemia hemolitik;
agranulocytosis;
leukopenia;
Thrombocytopenia.

Reaksi alahan

Diclofenac boleh mencetuskan reaksi alahan pada individu yang sensitif. Reaksi ini boleh berlaku dalam bentuk hipotensi, angioedema dan kejutan anaphylactic.

Gangguan gastrointestinal

Rawatan dengan diclofenac boleh menyebabkan:

Mual dan muntah;
Cirit-birit atau sembelit;
Cirit-birit pada pendarahan;
Melena;
hematemesis;
Kesakitan abdomen;
kembung perut;
tiada selera makan;
gastritis;
Ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Colitis;
Pemeriksaan kolitis ulseratif dan penyakit Crohn pada pesakit yang menderita;
Pankreatitis.

Gangguan sistem saraf

Terapi dyclofenac boleh menyebabkan:

Sakit kepala;
pening;
mengantuk;
paresthesia;
gegaran;
Perubahan dalam rasa rasa;
sawan;
Meningitis aseptik.

Gangguan psikiatri

Semasa rawatan dengan ketidakseimbangan diclofenak, keseronokan, kemurungan, kerengsaan, insomnia, mimpi buruk, kebimbangan dan tindak balas psikotik mungkin berlaku.

Gangguan kardiovaskular

Diclofenac dapat menggalakkan permulaan hipertensi, vasculitis, palpitasi, kegagalan jantung dan infark miokard.

Gangguan hepatobiliary

Rawatan dengan diclofenac boleh menyebabkan peningkatan tahap transaminase darah dan mempromosikan kegagalan hati, hepatitis dan jaundis.

Gangguan buah pinggang dan saluran kencing

Terapi Diclofenac boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, hematuria, proteinuria, nefritis interstitial, sindrom nefrotik dan nekrosis papillary renal.

Masalah tisu kulit dan subkutan

Rawatan dengan diclofenac boleh menyebabkan:

Ruam kulit;
urtikaria;
ekzema;
erythema;
Erythema multiforme;
Sindrom Stevens-Johnson;
Nekrolisis epidermis toksik;
Dermatitis exfoliative;
alopecia;
Tindak balas fotosensitif;
Dermatitis bullous;
Ungu atau alahan ungu;
Gatal-gatal.

Kesan sampingan yang lain

Reaksi buruk lain yang mungkin berlaku semasa terapi diclofenac adalah:

asma;
Gangguan penglihatan;
tinnitus;
Lebih teruk pendengaran;
pening;
asma;
edema;
Reaksi di tapak suntikan (apabila ubat diberi parenteral);
Gatal-gatal, kemerahan, pembakaran mata (apabila diclofenak ditadbir melalui mata).

Overdose

Jika overdosis diclofenak diambil, perkara berikut mungkin berlaku:

muntah;
cirit-birit;
pening;
tinnitus;
Pendarahan gastrousus;
Sawan.

Oleh kerana tidak ada penawar yang spesifik, dalam kes overdosage, rawatan hanya simptomatik dan menyokong.

Walau bagaimanapun, jika anda mengesyaki dos yang diclofenak, anda perlu menghubungi doktor anda dengan segera atau pergi ke hospital terdekat.

Mekanisme tindakan

Diclofenac menunaikan tindakan anti-radang dan analgesik dengan menghalang cyclooxygenase (atau COX).

Cyclooxygenase adalah enzim yang mana tiga isoform yang berbeza diketahui: COX-1, COX-2 dan COX-3.

COX-1 adalah isoform mutlak, biasanya terdapat dalam sel dan terlibat dalam mekanisme homeostasis selular.

COX-2, sebaliknya, adalah isoform yang boleh dirumuskan yang dihasilkan oleh sel keradangan (sitokin radang) diaktifkan. Tugas enzim ini adalah untuk menukar asid arachidonic menjadi prostaglandin, prostacyclines dan thromboxanes.

Prostaglandin - khususnya, prostaglandin G2 dan H2 - terlibat dalam proses keradangan dan menengahi tindak balas sakit.

Oleh itu, dengan perencatan cyclooxygenase 2, diclofenac menghalang pengeluaran prostaglandin yang bertanggungjawab untuk sakit dan keradangan.

Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa diclofenak bukan perencat COX-2 yang selektif, oleh itu, ia juga dapat menghalang COX-1. Penghambatan yang terakhir ini adalah asal-usul beberapa kesan sampingan yang tipikal bagi semua NSAID yang tidak terpilih.

Cara Penggunaan - Posologi

Diclofenac boleh didapati untuk:

Pentadbiran lisan dalam bentuk kapsul keras, penyelesaian lisan, tablet, granul untuk larutan oral dan tablet larut.
Pentadbiran rektum dalam bentuk suppositori.
Pentadbiran parenteral (intramuskular atau subkutaneus) sebagai penyelesaian untuk suntikan.
Pentadbiran derma dalam bentuk gel, busa kulit, penyelesaian dermatologi dan plaster berubat.
Pentadbiran mata dalam bentuk titisan mata.

Untuk mengelakkan berlakunya kesan sampingan yang berbahaya, semasa rawatan dengan ubat, adalah sangat penting untuk mematuhi arahan yang disediakan oleh doktor, berkenaan dengan jumlah diclofenak yang akan diambil, dan berkenaan dengan tempoh rawatan itu sendiri.

Walau bagaimanapun, dalam beberapa perkara, terdapat tanda-tanda diberikan pada dos diclofenac yang biasanya diberikan dalam terapi.

Walau bagaimanapun, untuk mengetahui dos sebenar setiap formulasi farmaseutikal, lihat risalah menggambarkan produk perubatan individu.

Pesakit warga tua mungkin perlu menyesuaikan dosis diclofenak yang biasanya digunakan.

Pentadbiran mulut

Apabila diberikan secara lisan, dos diclofenak biasanya digunakan ialah 50-100 mg sehari, bergantung pada keparahan gejala yang disampaikan oleh pesakit. Dos dapat ditingkatkan sehingga maksimal 150 mg ubat per hari.

Pentadbiran rektum

Apabila diclofenak digunakan secara lurus, dos yang disyorkan ialah 50 mg 1-3 kali sehari, atau 100 mg 1-2 kali sehari.

Pentadbiran parenteral

Apabila ditadbir intramuskular, dos diclofenak biasanya digunakan adalah 25-75 mg sehari, bergantung kepada keparahan gejala yang dibentangkan oleh pesakit. Jika doktor menganggapnya perlu, dia boleh membuat keputusan untuk meningkatkan dos harian sehingga maksimum 150 mg.

Pentadbiran kulit

Apabila menggunakan gel berasaskan diclofenac, disarankan untuk menjalankan 3-4 permohonan sehari.

Walau bagaimanapun, apabila menggunakan kulit buih, anda dinasihatkan untuk memohon 1-3 permohonan sehari.

Dalam kes plaster berubat, adalah disarankan untuk menggunakan 1-2 patch dan menggantikannya / mereka setiap 12-24 jam, mengikut preskripsi perubatan.

Pentadbiran okular

Titik mata yang berasaskan Diclofenac digunakan untuk merawat radang mata segmen anterior (secara tidak berjangkit) dan, khususnya, menjalani pembedahan katarak. Dos ubat mesti ditubuhkan oleh doktor secara individu.

Kehamilan dan Laktasi

Semasa trimester kehamilan yang pertama dan kedua, diclofenak hanya boleh digunakan jika doktor menganggapnya amat diperlukan.

Walau bagaimanapun, dalam trimester ketiga kehamilan, ubat ini adalah kontraindikasi akibat kerosakan yang boleh menyebabkan janin (ketoksikan kardiopulmonari, disfungsi ginjal dan masa pendarahan yang berlarutan semasa kelahiran) dan kepada ibu (perencatan kontraksi rahim dengan kelewatan atau pemanjangan yang berlaku buruh dan masa pendarahan meningkat).

Tambahan pula, penggunaan diclofenac juga dikontraindikasikan pada ibu menyusu.

kontra

Penggunaan diclofenac melalui laluan lisan, rektal atau parenteral dikontraindikasikan dalam kes berikut:

Pada pesakit yang mempunyai hypersensitivity yang diketahui dengan diclofenac yang sama (walaupun ubat ini diberikan dermal atau ocular);
Pada pesakit yang mempunyai hipersensitiviti yang diketahui terhadap asid acetylsalicylic, kepada NSAID lain atau analgesik-antipiretik (walaupun ubat diberikan melalui laluan derma);
Pada pesakit yang mempunyai serangan asma, urtikaria atau rinitis akut berikutan pentadbiran NSAID lain (walaupun ubat diberikan melalui kulit atau mata);
Pada pesakit yang mengalami masalah ulser gastrousus, perforasi dan / atau pendarahan;
Pada pesakit yang mengalami pendarahan atau perdarahan gastrousus selepas mengambil NSAID lain;
Pada pesakit dengan gangguan fungsi sum-sum tulang;
Pada pesakit yang menjalani terapi diuretik intensif;
Pada pesakit dengan gangguan pembekuan;
Pada pesakit yang mengalami penyakit kardiovaskular;
Pada pesakit dengan hepatik dan / atau kekurangan buah pinggang yang teruk;
Pada trimester kehamilan yang terakhir (walaupun ubat diberikan melalui kulit dan mata);
Semasa penyusuan (walaupun ubat diberikan melalui kulit dan mata).

Tambahan pula, penggunaan diclofenac dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah umur 14 tahun apabila ubat diberikan secara lisan, secara lurus atau dermal, pada remaja di bawah umur 16 tahun ketika menggunakan ubat yang didokumenkan diclofenac dan pada remaja di bawah umur 18 tahun apabila ubat diberikan secara parenteral.